Orlistat

Orlistat is een medicijn dat wordt voorgeschreven tegen obesitas.

Het therapeutische effect ontwikkelt zich door de vorming van covalente synthese van serineresiduen en pancreas- en maaglipasen in het maag-darmkanaal. [ 1 ]

Als gevolg van deze werking verliest het enzym het vermogen om voedingsvetten, die zich in de vorm van triglyceriden bevinden, af te breken tot opneembare vrije vetzuren en monoglyceriden. Dit leidt tot een afname van het aantal calorieën dat het lichaam binnenkomt, waardoor de patiënt gewicht verliest. [ 2 ]

Indicaties Orlistat

Het wordt gebruikt bij overgewicht of obesitas, in combinatie met een caloriearm dieet.

Vrijgaveformulier

De medicinale stof wordt geleverd in capsules: 10 stuks in een celplaat, 2 platen in een doos.

Farmacodynamiek

Na 24-40 uur is er een stijging van het vetgehalte in de ontlasting. Na het stoppen met het gebruik van Orlistat keert het vetgehalte na 48-72 uur terug naar het oorspronkelijke niveau. [ 3 ]

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt het geneesmiddel vrijwel niet opgenomen in het maag-darmkanaal. De toediening van een 1-voudige dosis van 0,36 g laat geen intraplasmatische indicatoren van het actieve bestanddeel toe, waaruit kan worden geconcludeerd dat deze lager zijn dan 5 ng/ml.

Het distributievolume is ook niet bepaald vanwege de extreem zwakke algehele absorptie van het geneesmiddel. De intraplasmatische eiwitsynthese in vitro bedraagt 99%. Minimale volumes orlistat komen in de erytrocyten terecht.

42% van het geabsorbeerde volume orlistat ondergaat metabole processen. In dit geval worden twee metabole componenten gevormd, die een lage plasmaconcentratie hebben (gemiddeld 25 ng/ml en 108 ng/ml) en een extreem zwak remmend effect hebben ten opzichte van lipase. In dit opzicht worden ze als niet-therapeutisch beschouwd.

97% van de stof wordt uitgescheiden via de feces (waarvan 83% onveranderd). Maximaal 2% van het geneesmiddel wordt uitgescheiden via de urine. De halfwaardetijd van het geneesmiddel (met feces en urine) is 3-5 dagen. Metabole componenten van orlistat en het onveranderde actieve bestanddeel kunnen via de gal worden uitgescheiden.

Dosering en toediening

Het is noodzakelijk om 3 keer per dag 1 capsule (0,12 g) in te nemen, samen met voedsel of gedurende maximaal 60 minuten daarna. Als u een maaltijd overslaat of vetarm voedsel eet, kunt u Orlistat overslaan. De behandelingsduur wordt bepaald door de behandelend arts, rekening houdend met uw persoonlijke gevoeligheid en de ernst van de bijwerkingen.

Het verhogen van de dosering boven de norm leidt niet tot een versterking van de werking van het geneesmiddel.

• Aanvraag voor kinderen

Er zijn geen gegevens over de veiligheid van het gebruik van Orlistat bij kinderen. Daarom wordt het niet aan kinderen voorgeschreven.

Gebruik Orlistat tijdens zwangerschap

Dit medicijn mag niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap, omdat er geen informatie is over de veiligheid van het gebruik ervan.

Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd naar de mogelijkheid dat het geneesmiddel in de moedermelk wordt uitgescheiden. Daarom wordt het niet voorgeschreven tijdens het geven van borstvoeding.

Contra

Gecontra-indiceerd bij cholestase of chronische malabsorptie.

Bijwerkingen Orlistat

Aandoeningen die verband houden met het maag-darmkanaal: gasvorming, afscheiding uit het rectum (olieachtige vorm), steatorroe, aandrang tot ontlasting, fecale incontinentie en verhoogde stoelgangfrequentie (meestal ontwikkelen dergelijke symptomen zich tijdelijk in de eerste 3 maanden van de behandeling). Af en toe kunnen ongemak of pijn in het rectum of de buik, dunne ontlasting en een opgeblazen gevoel optreden.

Tekenen van allergie: jeuk, anafylactische verschijnselen, huiduitslag en angio-oedeem.

Overdose

Er is geen informatie over vergiftiging met het geneesmiddel. Tijdens klinische tests leidde het gebruik van een enkele dosis van 0,8 g of meervoudige toediening van 0,4 g driemaal daags gedurende 15 dagen niet tot het ontstaan van significante bijwerkingen.

Bij ernstige vergiftiging dient de patiënt 24 uur onder medisch toezicht te blijven.

Interacties met andere geneesmiddelen

Gelijktijdige toediening met medicijnen leidt tot een verzwakking van de opname van vetoplosbare vitamines.

Opslag condities

Orlistat moet op een donkere en droge plaats worden bewaard, buiten bereik van kinderen. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C.

Houdbaarheid

Orlistat kan gedurende een periode van 4 jaar vanaf de verkoopdatum van het therapeutische middel worden gebruikt.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Xenical, Orlip en Xenistat met Orlikel.