Ofloxacine

Ofloxacine is een antibioticum uit de groep van de fluorochinolonen met een breed werkingsspectrum dat goed doordringt in de weefsels en vloeistoffen van het urogenitale stelsel. Het is effectief tegen de meeste Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, methicilline-gevoelige stammen van S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis en Haemophilus ducreyi. Ofloxacine vertoont een gemiddelde werking tegen Ureaplasma urealyticum en de meeste enterokokken, maar een beperkte of geen werking tegen enterokokken, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa en veel anaerobe bacteriën. Hoge concentraties in de urine zorgen er echter voor dat het werkzaam is tegen de meeste pathogenen die urineweginfecties veroorzaken.

Ofloxacine heeft een consistente werkzaamheid aangetoond bij een breed spectrum aan urineweginfecties, met een bacteriologische respons van meer dan 80% bij ongecompliceerde en 70% bij gecompliceerde infecties. De werkzaamheid van ofloxacine was vergelijkbaar met die van alle geteste analogen, waaronder andere fluorochinolonen, cefalosporinen en cotrimoxazol (trimethoprim/sulfamethoxazol).

Ofloxacine is ook effectief als een eenmalige dosis voor de behandeling van ongecompliceerde gonorroe, als een 7-daagse kuur voor ongecompliceerde C. trachomatis-infecties en als monotherapie voor ongecompliceerde ontstekingen in het kleine bekken (PID). Ook hier toonde ofloxacine een vergelijkbare werkzaamheid als alternatieve therapieën voor elk type infectie. De beschikbaarheid van intraveneuze formuleringen en de vrijwel volledige orale biologische beschikbaarheid maken toediening van ofloxacine als een sequentieel regime mogelijk zonder verlies van activiteit.

De verdraagbaarheid en het interactieprofiel van ofloxacine komen overeen met dat van andere fluorochinolonen. De meest gemelde bijwerkingen van ofloxacine houden verband met gastro-intestinale, zenuwstelsel- en dermatologische reacties. Het gaat gepaard met een lagere incidentie van lichtgevoeligheid en tendinitis en een hogere incidentie van sommige neurologische aandoeningen dan sommige andere fluorochinolonen. Ofloxacine lijkt minder geneigd te zijn tot interactie met xanthinen dan andere fluorochinolonen (Onrust, Lamb & Barman Balfour, 2012).

Indicaties Ofloxacine

1. Urineweginfecties: Ofloxacine kan worden voorgeschreven voor de behandeling van cystitis (blaasontsteking), urethritis (urethritis) en pyelonefritis (ontsteking van de nierbekers en het bekken).
2. Luchtweginfecties: waaronder bronchitis (ontsteking van de bronchiën), pneumonie (ontsteking van de longen) en sinusitis (ontsteking van de bijholten).
3. Infecties van de huid en weke delen: Ofloxacine kan worden gebruikt bij verschillende bacteriële infecties van de huid, zoals cellulitis (ontsteking van het onderhuidse weefsel), folliculitis (ontsteking van de haarzakjes) en andere.
4. Maag-darminfecties: Ofloxacine kan worden gebruikt om bacteriële infecties van de maag en darmen te behandelen, zoals bacteriële diarree of gastro-enteritis.
5. Infecties aan botten en gewrichten: waaronder osteomyelitis (botontsteking) en gewrichtsinfecties.

Vrijgaveformulier

1. Orale tabletten: Dit is de meest gebruikte vorm van ofloxacine voor de systemische behandeling van een breed scala aan bacteriële infecties. Tabletten bevatten gewoonlijk 200 tot 400 mg van het actieve ingrediënt en zijn bedoeld om een- of tweemaal daags in te nemen.
2. Oplossing voor intraveneuze toediening: Gebruikt in ziekenhuizen voor de behandeling van ernstige of levensbedreigende infecties wanneer orale toediening onmogelijk of ineffectief is. De oplossing zorgt ervoor dat therapeutische concentraties van de stof in het bloed snel worden bereikt.
3. Oogdruppels: Gebruikt voor de topische behandeling van bacteriële ooginfecties zoals conjunctivitis of keratitis. De oogdruppels zorgen voor een gerichte werking direct op de infectieplek, waardoor systemische bijwerkingen tot een minimum worden beperkt.
4. Oordruppels: Worden gebruikt voor de behandeling van bacteriële oorinfecties, waaronder middenoorontsteking. Net als oogdruppels zorgen ze ervoor dat de werkzame stof rechtstreeks op de infectieplek terechtkomt.

Farmacodynamiek

1. Remming van DNA-gyrase: Ofloxacine bindt zich aan het enzym DNA-gyrase, dat nodig is voor de positionering en afwikkeling van DNA tijdens de duplicatie. Dit zorgt ervoor dat ofloxacine een complex vormt met het enzym en de activiteit ervan remt, waardoor DNA-synthese wordt verhinderd.
2. Bactericide werking: Omdat DNA-synthese cruciaal is voor bacteriële replicatie en overleving, leidt remming van DNA-gyrase tot de dood van bacteriële cellen. Ofloxacine heeft een bactericide werking, wat betekent dat het bacteriën doodt en niet alleen hun groei remt.
3. Breed werkingsspectrum: Ofloxacine is werkzaam tegen een breed scala aan bacteriën, waaronder grampositieve en gramnegatieve bacteriën. Het kan worden gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door pathogenen zoals Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae en andere.
4. Resistentiemechanisme: Hoewel ofloxacine een effectief antibioticum is, kunnen sommige bacteriën er resistentie tegen ontwikkelen door de structuur van DNA-gyrase te veranderen of de uitwendige afgifte van het geneesmiddel te verhogen.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Ofloxacine wordt doorgaans goed geabsorbeerd na orale toediening. De absorptie kan vertraagd zijn na een maaltijd, maar dit heeft doorgaans geen invloed op de biologische beschikbaarheid.
2. Distributie: Ofloxacine wordt goed verdeeld in de weefsels en organen van het lichaam, waaronder longen, nieren, lever, blaas, prostaat en huid. Het dringt ook door de placenta en wordt uitgescheiden in de moedermelk.
3. Metabolisme: Ofloxacine wordt in het lichaam voor een klein deel gemetaboliseerd.
4. Uitscheiding: Ofloxacine wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden, deels onveranderd en deels als metabolieten. Een kleine hoeveelheid wordt ook via de feces uitgescheiden.
5. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van ofloxacine bedraagt ongeveer 3-5 uur, waardoor het medicijn doorgaans 1-2 keer per dag kan worden ingenomen.
6. Effecten op de darmflora: Ofloxacine kan de samenstelling van de darmflora beïnvloeden, wat kan leiden tot de ontwikkeling van dysbacteriose.

Dosering en toediening

Hieronder volgen algemene aanbevelingen voor het gebruik van ofloxacine bij volwassenen:

Tabletten voor orale toediening:

• Dosering bij lichte tot matige infecties: doorgaans wordt 200 mg om de 12 uur (tweemaal daags) aanbevolen.
• Dosering bij ernstige infecties of infecties veroorzaakt door minder gevoelige micro-organismen: Mag worden verhoogd tot 400 mg om de 12 uur.

Oplossing voor intraveneuze injectie:

• Dosering: Meestal 200 tot 400 mg om de 12 uur, afhankelijk van het type en de ernst van de infectie. Intraveneuze toediening heeft de voorkeur in ziekenhuizen.

Oogdruppels:

• Dosering bij bacteriële conjunctivitis en andere oppervlakkige ooginfecties: Normaal gesproken wordt er 2-4 keer per dag één druppel in het aangedane oog geïnjecteerd. Gedurende de eerste twee dagen van de behandeling kan de dosering worden verhoogd tot elke 2 uur gedurende de dag.

Oordruppels:

• Dosering bij oorontstekingen: 2-3 maal daags 5 druppels in het aangedane oor druppelen.

Algemene aanbevelingen:

• Tabletten moeten 1 uur vóór of 2 uur ná een maaltijd worden ingenomen om de absorptie te maximaliseren.
• Het is belangrijk om de behandeling volledig af te maken, ook als de symptomen al verdwenen zijn. Zo voorkomt u dat de infectie terugkeert.
• Stop niet met het innemen van het medicijn zonder uw arts te raadplegen, ook al voelt u verbetering.

Gebruik Ofloxacine tijdens zwangerschap

Het gebruik van ofloxacine tijdens de zwangerschap wordt over het algemeen niet aanbevolen, vooral niet in het eerste trimester, omdat er slechts beperkte gegevens zijn over de veiligheid ervan voor de foetus.

Fluorochinolonen kunnen nadelige effecten hebben op de ontwikkeling van kraakbeen bij de foetus, wat kan leiden tot gewrichts- en weefselschade. Daarom wordt het gebruik van ofloxacine tijdens de zwangerschap over het algemeen als ongepast beschouwd, tenzij de potentiële voordelen van de behandeling aanzienlijk opwegen tegen de mogelijke risico's voor de foetus.

Contra

1. Overgevoeligheid: Personen met een bekende overgevoeligheid voor ofloxacine, andere fluorochinolonen of een van de andere bestanddelen van dit geneesmiddel mogen dit geneesmiddel niet gebruiken vanwege het risico op allergische reacties.
2. Epilepsie en andere aandoeningen van het centrale zenuwstelsel: Ofloxacine kan bijwerkingen op het centrale zenuwstelsel (CZS) veroorzaken, zoals verhoogde prikkelbaarheid of toevallen. Daarom kan het gebruik ervan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met epilepsie of andere aandoeningen van het CZS.
3. Ernstige nierfunctiestoornissen: Bij nierfunctiestoornissen kan het geneesmiddel zich ophopen in het lichaam. Daarom kan het gebruik ervan beperkt zijn bij patiënten met ernstige nierfunctiestoornissen.
4. Pediatrische leeftijd: Het gebruik van ofloxacine bij kinderen en adolescenten kan beperkt zijn, aangezien dit geneesmiddel nadelige effecten kan hebben op de zich ontwikkelende gewrichten en botweefsels.
5. Zwangerschap en borstvoeding: De veiligheid van het gebruik van ofloxacine tijdens de zwangerschap en borstvoeding is niet vastgesteld. Het gebruik ervan moet in deze gevallen worden geëvalueerd en aanbevolen door een arts.
6. Diabetes mellitus: Ofloxacine kan de bloedglucosespiegel beïnvloeden. Daarom is voorzichtigheid geboden bij patiënten met diabetes mellitus.
7. Patiënten met een voorgeschiedenis van braken of diarree: Extra voorzichtigheid is mogelijk geboden bij patiënten met een voorgeschiedenis van braken of diarree veroorzaakt door het gebruik van ofloxacine of andere antibiotica.

Bijwerkingen Ofloxacine

1. Maag-darmklachten: waaronder misselijkheid, braken, diarree of dyspepsie (spijsverteringsstoornissen). Deze klachten kunnen tijdelijk zijn en verdwijnen mogelijk nadat u stopt met het gebruik van het medicijn.
2. Zenuwstelselaandoeningen: hoofdpijn, duizeligheid, slaperigheid, slaperigheid, slapeloosheid of ernstigere symptomen zoals angst, depressie of zelfs hallucinaties kunnen voorkomen. In zeldzame gevallen kunnen convulsies optreden.
3. Huidreacties: Er kunnen allergische reacties optreden, zoals netelroos, jeuk, huiduitslag of angio-oedeem (zwelling van de huid, het onderhuidse weefsel of de slijmvliezen).
4. Droge mond: Dit is een veelvoorkomende bijwerking die ongemak kan veroorzaken.
5. Darmdysbiose: Het gebruik van antibiotica kan de darmflora veranderen, wat kan leiden tot diarree of candidiasis (schimmelinfectie van de darm).
6. Verhoogde gevoeligheid voor zonlicht: In zeldzame gevallen kan ofloxacine de gevoeligheid voor zonlicht verhogen, wat bij langdurige blootstelling aan zonlicht zonnebrand of andere huidreacties kan veroorzaken.

Overdose

1. Meer bijwerkingen: Een overdosis ofloxacine kan leiden tot een verhoogde intensiteit en frequentie van bijwerkingen, zoals hoofdpijn, duizeligheid, misselijkheid, braken, diarree en slaperigheid of slapeloosheid.
2. Verhoogde toxische effecten op het centrale zenuwstelsel: Bij een ernstige overdosis kunnen ernstigere symptomen optreden, zoals toevallen, angst, nervositeit en veranderingen in de waarneming of bewustzijnstoestand.
3. Verhoogde cardiotoxiciteit: Bij overdosering kunnen hartritmestoornissen of andere hartcomplicaties optreden.
4. Potentieel gevaarlijke allergische reacties: Bij een ernstige overdosering kunnen ernstige allergische reacties optreden, zoals een anafylactische shock of anafylactische reacties.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Geneesmiddelen die magnesium, aluminium, ijzer of zink bevatten: Deze metalen kunnen de absorptie van ofloxacine verminderen. Geneesmiddelen die deze metalen bevatten (bijvoorbeeld maagzuurremmers, vitamines of ijzerpreparaten) moeten daarom ten minste 2 uur vóór of ná inname van ofloxacine worden ingenomen.
2. Antizuren die magnesium of aluminium bevatten: Deze kunnen de absorptie van ofloxacine vanuit het maag-darmkanaal vertragen.
3. Geneesmiddelen die de pH van de maaginhoud verhogen: Geneesmiddelen die de pH van de maaginhoud verhogen (bijv. protonpompremmers of maagzuurremmers) kunnen de absorptie van ofloxacine verminderen.
4. Geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken: Ofloxacine kan de werking van geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken (bijvoorbeeld sommige antidepressiva of narcotische pijnstillers) versterken, waardoor er een verhoogd risico op bijwerkingen kan zijn.
5. Geneesmiddelen die het cardiovasculaire stelsel onderdrukken: Gelijktijdige toediening van ofloxacine met geneesmiddelen die het cardiovasculaire stelsel onderdrukken (bijv. anti-aritmica of bètablokkers) kan het risico op aritmieën vergroten.
6. Geneesmiddelen die het QT-interval verlengen: Ofloxacine kan de verlenging van het QT-interval op het elektrocardiogram versterken bij gelijktijdig gebruik met andere geneesmiddelen die ook deze bijwerking kunnen veroorzaken (bijv. antiaritmica of sommige antidepressiva).

Opslag condities

Ofloxacine vereist, net als de meeste medicijnen, de juiste bewaarcondities om de stabiliteit en effectiviteit te behouden. Over het algemeen zijn de bewaaradviezen voor ofloxacine als volgt:

1. Temperatuur: Bewaar het medicijn op kamertemperatuur, meestal tussen de 15 en 30 graden Celsius (59 en 86 graden Fahrenheit). Vermijd oververhitting en invriezen van het medicijn.
2. Licht: Bewaar Ofloxacine in de originele verpakking of een donkere container om blootstelling aan direct zonlicht te voorkomen, aangezien dit de stabiliteit van het geneesmiddel negatief kan beïnvloeden.
3. Vochtigheid: Zorg voor droge bewaarcondities voor het geneesmiddel. Zo voorkomt u blootstelling aan vocht, wat kan leiden tot vernietiging of afbraak van het geneesmiddel.
4. Kinderen: Buiten het bereik van kinderen houden om onbedoeld gebruik te voorkomen.
5. Verpakking: Volg de bewaarvoorschriften op de productverpakking of in de gebruiksaanwijzing. Sommige fabrikanten hanteren mogelijk hun eigen bewaarvoorschriften.