Neuralgin

Neuralgin is een geneesmiddel uit de subcategorie anti-epileptica.

Indicaties Neuralgina

Het wordt gebruikt bij volwassenen om hevige pijn (ook neuropathisch) te verlichten.

Daarnaast wordt het gebruikt in combinatie met andere anti-epileptica om partiële epileptische aanvallen (al dan niet vergezeld van een secundaire generalisatie) te elimineren - bij volwassenen en adolescenten vanaf 12 jaar. Daarnaast wordt het voorgeschreven voor partiële aanvallen - bij kinderen van 6-12 jaar.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Vrijgaveformulier

Het bestanddeel wordt geleverd in capsules, 100 stuks in een flesje of 10 stuks in een celplaat; in een verpakking zitten 3 van dergelijke platen.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmacodynamiek

Het exacte werkingsprincipe van gabapentine is nog niet vastgesteld. Het element is qua structuur verwant aan de neurotransmitter GABA, maar verschilt qua werking van andere actieve componenten die interageren met GABA-synapsen (waaronder barbituraten met valproaat, benzodiazepinen en stoffen die de activiteit van GABA-transaminase en de GABA-opname vertragen, evenals GABA-prodrugs en GABA-agonisten).

In-vitrotests met radioactief gelabelde gabapentine hebben een nieuwe peptidebindende regio in de rattenhersenen beschreven, waaronder de hippocampus en neocortex, die mogelijk verband houdt met de pijnstillende en anticonvulsieve effecten van gabapentine en zijn structurele derivaten. De plaats van gabapentinesynthese is geïdentificeerd als de α2-δ-subeenheid van spanningsgevoelige Ca-kanalen.

Gabapentine, dat zich op klinisch niveau bevindt, wordt niet gesynthetiseerd met andere veel voorkomende neurotransmitters of therapeutische hersenterminals, waaronder GABA-A en GABA-B, of glutamaat-, benzodiazepine-, glycine- of N-methyl-d-aspartaatterminals.

Gabapentine interageert niet met Na-kanalen in vitro, wat het onderscheidt van carbamazepine en fenytoïne. De stof verzwakt de respons op NMDA-glutamaatagonistactiviteit gedeeltelijk in individuele in-vitrotests, maar alleen bij waarden boven 100 μM, die in vivo niet kunnen worden bereikt.

Het medicijn vermindert de hoeveelheid vrijkomende monoamine-neurotransmitters in vitro licht. Gebruik bij ratten veroorzaakt een toename van de GABA-omzet in bepaalde hersengebieden (een effect vergelijkbaar met dat van natriumvalproaat, zij het in andere hersengebieden). De betekenis van deze activiteit van gabapentine voor de anticonvulsieve werking moet nog worden vastgesteld.

Bij dieren dringt de stof zonder complicaties door tot in de hersenen, waardoor aanvallen die worden veroorzaakt door een maximale elektrische schok of chemische convulsiva (waaronder elementen die de binding van GABA vertragen) worden voorkomen. Ook genetische modellen van aanvallen worden hierdoor niet beïnvloed.

[ 7 ]

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt gabapentine snel opgenomen in het maag-darmkanaal, ongeacht de voedselinname; over het algemeen wordt er geen interactie met voedsel waargenomen. Plasma Cmax-waarden worden na 2-3 uur geregistreerd. Portiegrootte en plasmageneesmiddelparameters zijn lineair afhankelijk. Herhaalde toediening van het geneesmiddel verandert de farmacokinetische eigenschappen niet. De absolute biologische beschikbaarheid bedraagt ongeveer 59%, onveranderd bij gebruik in kuren.

Gabapentine ondergaat geen synthese met intraplasmatisch bloedeiwit. De stof passeert de hepato-encefale barrière; bij epileptici bedragen de waarden in de cerebrospinale vloeistof ongeveer 20% van de waarden van de overeenkomstige evenwichtsplasmaparameters van het geneesmiddel.

Het medicijn is vrijwel niet onderhevig aan metabolische processen in het menselijk lichaam en leidt niet tot vertraging of inductie van leverenzymen. Het medicijn verhindert de metabolisatie van de meest gebruikte anti-epileptica.

Uitscheiding in onveranderde toestand vindt uitsluitend via de nieren plaats. De halfwaardetijd is niet gekoppeld aan de portiegrootte en bedraagt gemiddeld 5-7 uur bij mensen met een gezonde nierfunctie. De stof kan via hemodialyse uit het bloedplasma worden verwijderd.

Dosering en toediening

De capsule kan zonder voedsel worden ingenomen. Om de kans op negatieve symptomen te verkleinen, wordt aanbevolen de eerste portie voor het slapengaan in te nemen.

Bij neuropathische pijn dient op de eerste dag 0,3 g van het geneesmiddel eenmaal te worden gebruikt, op de tweede dag 0,3 g tweemaal en op de derde dag 0,3 g driemaal. Indien nodig wordt de dagelijkse dosering geleidelijk verhoogd tot een pijnstillend effect is bereikt (maximaal 1,8 g, verdeeld over 3 doses). In ernstigere stadia van de ziekte worden hogere doses gebruikt – 1,8-3,6 g per dag.

Bij epilepsie wordt een complexe therapie toegepast. Personen ouder dan 12 jaar dienen eerst 0,3 g van het medicijn driemaal daags in te nemen. De meest effectieve doseringen worden beschouwd als doseringen tussen 0,9 en 1,8 g per dag (verdeeld over drie doses). Het middel mag maximaal om de 12 uur worden gebruikt.

Kinderen van 6 tot 12 jaar gebruiken 25-35 mg/kg per dag (de dosering is verdeeld over 3 doses).

Gebruik Neuralgina tijdens zwangerschap

Het voorschrijven van het geneesmiddel aan zwangere vrouwen is uitsluitend toegestaan in situaties waarin het voordeel van toediening voor de vrouw waarschijnlijker is dan het risico van negatieve effecten op de foetus.

De werkzame stof (gabapentine) wordt uitgescheiden in de moedermelk. Daarom is borstvoeding niet mogelijk bij gebruik van dit middel.

Contra

Gecontra-indiceerd voor gebruik bij ernstige intolerantie voor geneesmiddelen.

[ 8 ]

Bijwerkingen Neuralgina

Bijwerkingen zijn onder meer:

• infectieziekten: virussen, urineweginfecties, longontsteking en middenoorontsteking;
• letsels die het bloedsysteem aantasten: leukopenie of trombocytopenie;
• immuunstoornissen: allergieën;
• stofwisselingsstoornissen: veranderingen in de bloedsuikerspiegel, anorexia, toegenomen eetlust en gewichtstoename of -afname;
• psychische stoornissen: depressie, hallucinaties, gevoelens van angst of agitatie, denkstoornissen en emotionele labiliteit;
• Letsels die de werking van het zenuwstelsel beïnvloeden: ataxie, geheugenverlies, slaperigheid, dysartrie en convulsies, evenals hyperkinesie, hoofdpijn, slapeloosheid, duizeligheid en tremor. Daarnaast coördinatiestoornissen, nystagmus, hypokinesie met paresthesie en hypesthesie, evenals versterking/afname/verdwijning van reflexen en andere motorische stoornissen (dystonie, athetose of dyskinesie);
• problemen met de visuele functie: diplopie of amblyopie, evenals verminderde gezichtsscherpte;
• gehoorstoornissen: duizeligheid of oorsuizen;
• cardiovasculaire aandoeningen: hartkloppingen, vaatverwijding en verhoogde bloeddruk;
• ademhalingsstoornissen: faryngitis, loopneus, hoesten, kortademigheid en bronchitis;
• spijsverteringsstoornissen: diarree, braken, constipatie, tandvleesontsteking, buikpijn, tandziekten, droge mond en winderigheid, evenals hepatitis, geelzucht, pancreatitis en verhoogde leverfunctietesten;
• epidermale afwijkingen: jeuk, acne, SJS, angio-oedeem, blauwe plekken en huiduitslag, evenals gezichtsoedeem, erythema multiforme en alopecia;
• schade aan het bewegingsapparaat: gewrichtspijn, rugpijn, spiertrekkingen en myalgie;
• urogenitale aandoeningen: urine-incontinentie, nierfalen, gynaecomastie en impotentie;
• andere symptomen: ernstige vermoeidheid, asthenie, zwelling (soms perifeer), loopproblemen en tegelijkertijd pijn, koorts, verkoudheid en een gevoel van malaise, pijn op de borst en ontwenningsverschijnselen (waaronder misselijkheid, hyperhidrose, slapeloosheid en angstgevoelens).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Overdose

Tekenen van intoxicatie: slaperigheid, frequente en dunne ontlasting, dubbelzien, lethargie en onduidelijke spraak.

In dergelijke gevallen krijgt het slachtoffer sorptiemiddelen voorgeschreven. Het medicijn kan worden uitgescheiden via hemodialyse.

[ 13 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn kan worden gecombineerd met andere anti-epileptica (carbamazepine, fenobarbital, maar ook valproïnezuur en fenytoïne), orale anticonceptiemiddelen (die ethinylestradiol of norethindron bevatten) en middelen die de tubulaire secretie blokkeren en de uitscheiding van gabapentine via de nieren verminderen.

Antacida die Al3+ en Mg2+ bevatten, verminderen de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel met ongeveer 20%. Daarom is het raadzaam om ze 2 uur na inname van antacida in te nemen.

Bij gebruik in combinatie met myelotoxische geneesmiddelen treedt potentiëring van de hematotoxiciteit (ontwikkeling van leukopenie) op.

Bij gebruik van morfinecapsules met een gereguleerde afgiftedosis van 60 mg gedurende 2 uur in combinatie met gabapentine in een dosering van 0,6 g, stegen de gemiddelde AUC-waarden van gabapentine met 44% ten opzichte van de AUC-waarden van gabapentine zonder morfine. Daarom is het noodzakelijk om de toestand van de patiënt nauwlettend te volgen en te letten op een symptoom van CZS-depressie, zoals een gevoel van slaperigheid. Bij een dergelijke overschrijding is het noodzakelijk om de dosis morfine of gabapentine dienovereenkomstig te verlagen.

[ 14 ], [ 15 ]

Opslag condities

Neuralgin moet bewaard worden bij temperaturen tussen 15 en 30°C.

[ 16 ]

Houdbaarheid

Neuralgin kan gedurende een periode van 5 jaar vanaf de datum van afgifte van de therapeutische stof worden gebruikt.

[ 17 ], [ 18 ]

Aanvraag voor kinderen

Neuralgin wordt gebruikt bij de adjuvante behandeling van partiële aanvallen met secundaire generalisatie (of niet) bij kinderen ouder dan 6 jaar.

Het medicijn kan als monotherapie worden voorgeschreven bij bovengenoemde aandoeningen bij kinderen ouder dan 12 jaar.

[ 19 ]

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Gabagamma, Gabantin met Gabastadine, Nupintin met Gabalept, Tebantin met Gatonin, en ook Gabamax en Meditan met Gabapentine. Daarnaast zijn er Gabata, Convalis met Grimodin en Epigan met Neuropentine.