Natriumpara-aminosalicylaat

Natrium para-aminosalicylaat behoort tot de categorie synthetische antibacteriële middelen. Het heeft bacteriostatische en antituberculose-eigenschappen.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicaties Natriumpara-aminosalicylaat

Het wordt gebruikt bij medicijnresistente tuberculose (elke locatie en in verschillende vormen) in combinatie met andere aanvullende medicijnen met een anti-tuberculose-effect.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Vrijgaveformulier

Het wordt geproduceerd in tabletten van 0,5 of 1 g, in korrels – in verpakkingen van 4, 5 of 100 g – en ook in de vorm van een lyofilisaat voor infuusoplossingen – in injectieflacons.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacodynamiek

Het medicijn is een concurrent van PABA in de strijd om het actieve centrum van het enzym dat PABA omzet in DHF, en vertraagt bovendien de binding van foliumzuur in bacteriële cellen. De tuberculostatische werking van het medicijn is zwakker dan de vergelijkbare werking van streptomycine en isoniazide. Het medicijn werkt effectief tegen Mycobacterium tuberculosis - het heeft een bacteriostatische werking (de grootte van de MIC in vitro is 1-5 μg/ml).

Het medicijn vermindert het risico op bacteriële resistentie tegen isoniazide met streptomycine. Het werkingsmechanisme berust op de onderdrukking van foliumzuurbindingsprocessen en de vorming van mycobactine (een onderdeel van de microbiële wand), wat resulteert in een afname van de ijzeropname door de bacterie Mycobacterium tuberculosis.

Het beïnvloedt ook mycobacteriën die zich in de actieve reproductiefase bevinden, maar heeft vrijwel geen effect op mycobacteriën die zich in een slapende toestand bevinden. Het medicijn heeft een vrij zwak effect op intracellulaire pathogene bacteriën. Het medicijn heeft geen effect op andere niet-tuberculeuze mycobacteriën.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt het vrij snel opgenomen. De maximale waarde na orale toediening van 4 g van het geneesmiddel is 75 mcg/ml.

Het wordt in de lever gemetaboliseerd en via glomerulaire filtratie uitgescheiden – 80% via de urine (meer dan 50% van de stof is een geacetyleerd derivaat). De stof komt alleen in het hersenvocht terecht bij een ontsteking in de hersenvliezen.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen met water. Het moet na de maaltijd worden ingenomen. De dagelijkse dosis voor volwassenen is 9-12 g (3-4 g driemaal daags). Uitgeputte patiënten (gewicht minder dan 50 kg) of patiënten die het geneesmiddel slecht verdragen, moeten 6 g per dag innemen. De dosis voor kinderen is 0,2 g per kg per dag, de dosis wordt ingenomen in 3-4 doses (maximaal 10 g per dag).

Personen die een poliklinische behandeling ondergaan, mogen de dagelijkse dosis in één keer innemen. Indien de patiënt dit middel echter slecht verdraagt, dient de dosis in 2-3 doses te worden verdeeld.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Gebruik Natriumpara-aminosalicylaat tijdens zwangerschap

Zwangere vrouwen mogen het medicijn alleen gebruiken als het mogelijke voordeel van de behandeling opweegt tegen de kans op complicaties en de gevolgen voor de foetus.

Borstvoeding is verboden tijdens de therapie.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• aanwezigheid van overgevoeligheid voor het geneesmiddel;
• ernstige stadia van lever- of nierziekten;
• gedecompenseerde fase van hartfalen;
• zweer in het maag-darmkanaal;
• epileptische aanvallen;
• verergerde enterocolitis;
• verergerde hypothyreoïdie.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Bijwerkingen Natriumpara-aminosalicylaat

Het gebruik van medicijnen kan leiden tot de volgende bijwerkingen:

• schade aan het maag-darmkanaal: het optreden van braken met misselijkheid, verlies of verzwakking van eetlust, diarree of constipatie en buikpijn;
• allergiesymptomen: koorts, bronchiale spasmen, enantheem, en ook dermatitis in de vorm van purpura of urticaria;
• Overige: gewrichtspijn, ontwikkeling van eosinofilie. Zelden treedt trombocytopenie, leukopenie of agranulocytose op, en daarnaast ontwikkelt zich geneesmiddelgeïnduceerde hepatitis of kristalurie.

Bij langdurig gebruik van hoge doseringen medicijnen kan struma of myxoedeem ontstaan.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het geneesmiddel verhoogt de isoniazidespiegels in het bloed, verstoort de absorptie van erytromycine, rifampicine en lincomycine, evenals de absorptie van cyanocobalamine (dit kan leiden tot bloedarmoede). Het geneesmiddel versterkt ook de eigenschappen van indirecte anticoagulantia (derivaten van indandion of coumarine).

Antacida hebben geen invloed op de absorptie van natrium para-aminosalicylaat.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Opslag condities

Het geneesmiddel natriumpara-aminosalicylaat moet op een donkere plaats worden bewaard, beschermd tegen vocht. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C.

[ 35 ]

Houdbaarheid

Tabletten met natrium para-aminosalicylaat kunnen gedurende 2 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt, granulaat gedurende 3 jaar en lyofilisaat gedurende 4 jaar.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]