Nalidixinezuur

Nalidixinezuur is een synthetisch antibacterieel geneesmiddel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indicaties Nalidixinezuur

Het is voornamelijk geïndiceerd voor de behandeling van infectieuze processen (veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor de werking van geneesmiddelen) in de urinewegen: pyelitis met cystitis, en ook pyelonefritis. Het medicijn toont zijn hoogste effectiviteit bij de behandeling van acute vormen van infecties.

Het wordt ook gebruikt om te voorkomen dat er infecties ontstaan na operaties aan de blaas of nieren.

Het product wordt aanbevolen voor de behandeling van cholecystitis met enterocolitis, evenals ontstekingsprocessen in het middenoor en andere pathologieën die worden veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor geneesmiddelen (ze zijn resistent tegen andere antibacteriële geneesmiddelen).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in tabletten of capsules van 0,5 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmacodynamiek

Het geneesmiddel is effectief bij infectieuze processen veroorzaakt door gramnegatieve microben, evenals bij dysenterie-, darm- en tyfusbacteriën en Proteus (een type microbe dat in een bepaalde omgeving een infectie van de maag en dunne darm kan veroorzaken), en Klebsiella pneumoniae (een micro-organisme dat longontsteking en lokale ettervorming veroorzaakt). Het heeft bactericide en bacteriostatische eigenschappen (het belemmert de voortplanting van pathogene microben en vernietigt ze). De effectiviteit is ook hoog bij stammen die resistent zijn tegen sulfonamiden en antibiotica.

Het heeft een zwak effect op grampositieve kokken (pneumo-, stafylo- en strepto-kokken) en op pathogene anaeroben (die kunnen leven in omstandigheden van volledige zuurstofloosheid en menselijke ziekten kunnen veroorzaken).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmacokinetiek

De absorptie van het geneesmiddel is snel en vrijwel volledig (in het spijsverteringskanaal). De biologische beschikbaarheid is 96%. De stof heeft 1-2 uur nodig om de maximale serumconcentratie te bereiken en 3-4 uur om een vergelijkbare concentratie in de urine te bereiken.

Het geneesmiddel en zijn actieve afbraakproduct worden in veel weefsels verspreid, met name in de urine en de nieren. De serumspiegels zijn vrij laag. Een kleine hoeveelheid van het geneesmiddel dringt door de placenta en komt in de moedermelk terecht. Het element wordt in de lever gemetaboliseerd (30% van het actieve afbraakproduct, hydroxynalidixinezuur, wordt ook gemetaboliseerd).

De uitscheiding vindt plaats via de nieren: 2-3% van de stof wordt onveranderd uitgescheiden, nog eens 13% als actief afbraakproduct. De resterende 80% wordt uitgescheiden als inactief afbraakproduct. Ongeveer 4% wordt uitgescheiden met de feces.

De serumhalfwaardetijd (uitgaande van een normale nierfunctie) bedraagt 1,1-2,5 uur. Bij nierfunctiestoornissen bedraagt deze 21 uur.

Binnen 24 uur vindt vrijwel volledige uitscheiding plaats.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Dosering en toediening

De dosis voor volwassenen is 0,5 g van het medicijn. Bij een ernstige infectie moet u vier keer per dag 1 g innemen. De therapeutische kuur duurt minimaal 1 week. Bij een langdurige behandeling moet u vier keer per dag 0,5 g van het medicijn innemen.

De pediatrische dosering wordt berekend op een verhouding van 60 mg/kg en de dagelijkse dosis wordt verdeeld in 4 gelijke doses.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Gebruik Nalidixinezuur tijdens zwangerschap

Het is verboden dit middel voor te schrijven aan zwangere vrouwen.

Contra

Contra-indicaties zijn onder meer: onderdrukking van de ademhalingsprocessen en leverfunctiestoornissen, evenals kinderen jonger dan 2 jaar.

Het wordt met voorzichtigheid voorgeschreven aan mensen die lijden aan nierfunctiestoornissen.

Het medicijn kan niet worden gecombineerd met nitrofuranen, omdat dit de antibacteriële eigenschappen ervan verzwakt.

[ 29 ]

Bijwerkingen Nalidixinezuur

Vaak zijn er geen problemen bij het gebruik van het medicijn, maar soms kunnen er bijwerkingen optreden zoals diarree, duizeligheid, braken, hoofdpijn en misselijkheid.

Er kunnen ook allergiesymptomen optreden, zoals verhoogde temperatuur, huidontstekingen of dermatitis, een toename van het aantal eosinofielen (ontwikkeling van eosinofilie) en bovendien kan de gevoeligheid van de huid voor zonlicht toenemen (ontwikkeling van fotodermatose).

Mensen die lijden aan cerebrale circulatiestoornissen, epilepsie of parkinsonisme, kunnen last krijgen van epileptische aanvallen.

Het is noodzakelijk om het risico op overdosering bij kinderen te vermijden, omdat het ernstige convulsies kan veroorzaken.

Indien de bijwerkingen ernstig zijn, is het noodzakelijk om het medicijn geheel of tijdelijk te staken.

[ 30 ], [ 31 ]

Overdose

Symptomen van overdosering zijn onder meer: verhoogde intracraniale druk, toevallen, toxische psychose of metabole acidose. Overdosering kan ook braken met misselijkheid en lethargie veroorzaken.

Als er stoornissen ontstaan, moet de patiënt naar een poliklinische behandeling worden gestuurd, waar artsen hem nauwlettend zullen volgen. Er wordt ondersteunende en symptomatische therapie gegeven.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn versterkt de werking van indirecte anticoagulantia en nitrofuranen kunnen de antibacteriële eigenschappen ervan verzwakken.

Combinatietherapie met warfarine kan de werking ervan versterken. Daarom is het bij combinatietherapie noodzakelijk om de INR- of PT-waarden te controleren. Daarnaast kan het nodig zijn de dosering van het anticoagulans aan te passen.

Omdat de ontwikkeling van de antibacteriële werking van nalidixinezuur de proliferatie van pathogene bacteriële cellen vereist, kunnen de eigenschappen van het geneesmiddel worden geremd wanneer bacteriostatische middelen (zoals chlooramfenicol en tetracycline) worden gebruikt.

Gecombineerd gebruik met melfalan verhoogt de kans op het ontstaan van gastro-intestinale vergiftiging.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Opslag condities

Bewaar het geneesmiddel op een plaats beschermd tegen zonlicht en vocht, buiten bereik van kleine kinderen. De temperatuur mag maximaal 25 °C zijn.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Houdbaarheid

Nalidixinezuur kan gedurende een periode van 2 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ]