Merexide

Merexide is een geneesmiddel uit de subgroep van β-lactamantibiotica – antimicrobiële stoffen die bedoeld zijn voor systemisch gebruik.

Het actieve bestanddeel van het geneesmiddel is meropenem. Het heeft een zeer sterke bacteriedodende werking tegen een groot aantal pathogene bacteriën. De hoge therapeutische effectiviteit van het geneesmiddel wordt gegarandeerd door zijn vermogen om zeer snel en gemakkelijk door membranen in microbiële cellen te dringen. [ 1 ]

Indicaties Merexide

Het wordt gebruikt voor de behandeling van infecties die verband houden met bacteriën die zeer gevoelig zijn voor meropenem. Voorbeelden van dergelijke ziekten zijn:

• letsels aan de onderste luchtwegen ( cystische fibrose, chronische infecties en pneumonie (ook nosocomiaal)) of longontsteking;
• urogenitale infecties en pathologieën die de urinewegen aantasten;
• letsels in de buikstreek;
• gynaecologische infecties (waaronder endometritis en complicaties die zich na de bevalling ontwikkelen);
• aandoeningen die het onderhuidse weefsel en de opperhuid aantasten;
• bloedvergiftiging of meningitis van bacteriële oorsprong.

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt vrijgegeven in de vorm van poeder voor de bereiding van injectievloeistof - 0,5 of 1 g meropenem.

Farmacodynamiek

De zeer sterke bacteriedodende werking van Merexid op een relatief breed scala aan anaërobe en aerobe bacteriën is te danken aan verschillende factoren:

• hoge resistentie tegen de meeste β-lactamasen;
• gemak van passage door microbiële membranen;
• sterke affiniteit voor penicilline-synthetiserende eiwitten.

Bovendien vertoont het medicijn een hoge efficiëntie tegen gram-negatieve en -positieve microbiële stammen. [ 2 ]

Meropenem is zeer effectief tegen verschillende stammen streptokokken en enterokokken met stafylokokken, maar ook tegen listeria, rhodococcen, lacto- en corynebacteriën, salmonella, acienobacteriën met hemofiele staafjes, shigella, peptostreptokokken met helicobacter, clostridia en andere anaeroben met aeroben.

Farmacokinetiek

Toediening van een enkele dosis van het geneesmiddel aan vrijwilligers via een infuus van een half uur resulteerde in de ontwikkeling van een Cmax-waarde gelijk aan ongeveer 11 mcg/ml (bij een dosering van 0,25 g), 23 mcg/ml (dosis van 0,5 g) en 49 mcg/ml (dosis van 1 g).

Er is echter geen evenredigheid van de farmacokinetiek tussen de gebruikte dosering en de Cmax- en AUC-waarden waargenomen. Bovendien daalde de klaring bij toediening van porties in het bereik van 0,25-2 g van 287 naar 205 ml/mm3.

Toediening van bolusinjecties aan vrijwilligers gedurende 5 minuten resulteerde in plasma-Cmax-waarden van ongeveer 52 μg/ml (dosis van 0,5 g) en 112 μg/ml (dosis van 1 g).

Er werd een 3-weg cross-overtest uitgevoerd met intraveneuze infusen (dosis van 1 g) van 2, 3 en 5 minuten. De intraplasma Cmax-waarden in deze gevallen waren respectievelijk 110, 91 en 94 μg/ml.

Bij gebruik van een dosis van 0,5 g dalen de plasmameropenemwaarden binnen 6 uur na de infusie tot 1 mcg/ml of minder.

Bij personen met een gezonde nierfunctie leidt herhaalde toediening van het geneesmiddel met een tussenpoos van 8 uur niet tot accumulatie van meropenem.

De halfwaardetijd van de stof bedraagt bij mensen met een gezonde nierfunctie ongeveer 1 uur.

De eiwitsynthese van meropenem bedraagt ongeveer 2%.

Ongeveer 70% van de toegediende dosis wordt onveranderd uitgescheiden met de urine (over een periode van 12 uur), waarna via deze weg een onbeduidende uitscheiding volgt. De waarden van meropenem in de urine, die hoger zijn dan 10 mcg/ml, blijven tot 5 uur op dit niveau bij gebruik van een dosis van 0,5 g. Er werd geen accumulatie van het geneesmiddel in urine of plasma waargenomen bij een gezonde nierfunctie bij gebruik van een portie van 0,5 g met een pauze van 8 uur of een portie van 1 g met een pauze van 6 uur.

Het enige metabolische bestanddeel van Merexid heeft geen microbiologische activiteit.

De stof komt zonder problemen in de weefselvloeistoffen terecht (ook in het hersenvocht bij mensen met bacteriële meningitis) en bereikt daar niveaus die hoger zijn dan nodig is om de activiteit van de meeste microben te vertragen.

Dosering en toediening

De duur van de therapeutische cyclus en de grootte van de doseringen worden door de behandelend arts gekozen, rekening houdend met de aard van de ziekte en het welzijn van de patiënt.

Het medicijn wordt toegediend via een intraveneuze injectie (minimaal 5 minuten) of intraveneuze infusie (binnen 15-30 minuten). Tussen de ingrepen dient een interval van 8 uur in acht te worden genomen.

Doseringen voor verschillende ziekten:

• infecties en ziekten van matige ernst (urogenitale infecties, longontsteking of endometritis) - 0,5 g;
• pathologieën en letsels van ernstige intensiteit (peritonitis, nosocomiale pneumonie of septikemie) – 1 g stof;
• cystische fibrose - 2 g medicijn;
• neutropenische koorts – 1 g medicatie;
• meningitis – 2 g Merexide.

Bij problemen met de nierfunctie is het noodzakelijk de dosering van het medicijn te verlagen.

De portiegrootte voor een kind met een gewicht van minder dan 50 kg wordt gekozen op basis van 25-40 mg/kg. Daarnaast wordt rekening gehouden met de toestand van de patiënt en het type infectie.

Om het medicijn op te lossen worden NaCl, mannitol, glucose, bicarbonaat en kaliumchloride gebruikt.

Het medicijn mag niet met andere medicijnen in dezelfde fles gemengd worden.

Voor toediening moet de bereide medicinale vloeistof worden geschud.

• Aanvraag voor kinderen

Merexid mag worden gebruikt bij personen ouder dan 3 jaar. Het is verboden het geneesmiddel voor te schrijven aan kinderen met lever-/nierinsufficiëntie.

Gebruik Merexide tijdens zwangerschap

Het medicijn mag tijdens de zwangerschap alleen worden gebruikt bij vitale indicaties en na een grondige beoordeling van de therapeutische voordelen en mogelijke risico's.

Tijdens de behandelperiode mag u geen borstvoeding geven.

Contra

Gecontra-indiceerd voor gebruik bij een allergie voor één van de bestanddelen van het geneesmiddel (inclusief hulpstoffen).

Bijwerkingen Merexide

Bijwerkingen zijn onder meer:

• paresthesie, hoofdpijn of stuiptrekkingen;
• pijn in het buikvlies, diarree, braken, pseudomembraneuze colitis en misselijkheid;
• tijdelijke verhoging van de serumspiegels van LDH, transaminasen, bilirubine en alkalische fosfatase;
• tekenen van anafylaxie en angio-oedeem;
• jeuk, erythema multiforme, huiduitslag, urticaria van allergische oorsprong, TEN en SJS;
• pijn of ontsteking in de vorm van tromboflebitis of flebitis op de injectieplaats;
• vaginale of orale candidiasis.

Overdose

Bij vergiftiging met Merexide wordt een versterking van de negatieve verschijnselen waargenomen. Dergelijke problemen komen meestal voor bij mensen met nierfunctiestoornissen.

Symptomatische procedures zijn vereist. Hemodialyse kan worden gebruikt om overtollige medicatie uit te scheiden.

Interacties met andere geneesmiddelen

Men moet uiterst voorzichtig zijn als men het medicijn combineert met stoffen die mogelijk een giftig effect op de nieren kunnen hebben.

Probenecide is een concurrent van meropenem wat betreft tubulaire uitscheiding en remt daarom de renale uitscheiding, wat resulteert in een verlenging van de halfwaardetijd en een verhoging van de plasmaspiegel van Merexide. Het is verboden om deze geneesmiddelen in combinatie voor te schrijven.

Meropenem kan de intraserumspiegels van valproïnezuur verlagen. Bij sommige mensen kunnen deze zelfs subtherapeutische waarden bereiken.

Opslag condities

Merexid mag niet worden ingevroren. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25°C.

Houdbaarheid

Merexide kan gedurende een periode van 24 maanden vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Meropenem, Meronoxol met Mepenem, Nerinam en Meronem, evenals Meropidel, Sayronem met Genem, Propinem en Meropenabol met Penemera.