Mepiphryn

Mepifrin bevat de component mepivacaïnehydrochloride, een lokaal amide-anestheticum met een snel intredende anesthetische werking. Dit effect gaat gepaard met kortdurende onderdrukking van de hartgeleiding en neuronale geleiding in motorische, autonome en sensorische vezels.

Wordt gebruikt bij tandartspraktijken. Het pijnstillende effect ontwikkelt zich zeer snel – na 1-3 minuten – en is zeer uitgesproken. Er wordt ook een goede lokale tolerantie opgemerkt. [ 1 ]

Indicaties Mepiphryn

Het wordt gebruikt voor geleidings- of infiltratieanesthesie bij tanden.

Het wordt gebruikt bij eenvoudige operaties om tanden te verwijderen, tijdens de voorbereiding van de mondholte en tijdens de behandeling van de tandstomp voor restauratie en installatie van orthopedische systemen.

Het wordt vooral aanbevolen voor mensen die geen vaatvernauwende middelen mogen gebruiken.

Vrijgaveformulier

De afgifte van het therapeutische element vindt plaats in de vorm van injectievloeistof in carpules of ampullen met een volume van 1,7 ml. 10 carpules of 5 ampullen in een cellulaire verpakking. De doos bevat 5 verpakkingen met carpules of 2 verpakkingen met ampullen.

Farmacodynamiek

Het medicijn werkt door stressafhankelijke Na-kanalen in de zenuwvezelwand te blokkeren. De stof passeert de zenuwwand aanvankelijk als base, maar wordt pas na reprotonatie geactiveerd als het mepivacaïne-kation.

Bij een lage pH (bijvoorbeeld in ontstoken gebieden) is er slechts een klein deeltje in de basische vorm aanwezig, wat het pijnstillende effect kan verzwakken. [ 2 ]

De werkingsduur bedraagt bij pulpanesthesie minimaal 20-40 minuten, bij wekedelenanesthesie 45-90 minuten.

Farmacokinetiek

Mepivacaïne wordt in grote hoeveelheden en met hoge snelheid geabsorbeerd. De eiwitbindingsindex ligt tussen de 60 en 78%. De halfwaardetijd is ongeveer 2 uur.

Het distributievolume van de toegediende stof bedraagt 84 ml en de klaringssnelheid bedraagt 0,78 l/minuut.

De stofwisselingsprocessen van mepivacaïne vinden plaats in de lever; de uitscheiding van de stofwisselingscomponenten vindt plaats via de nieren.

Dosering en toediening

Het wordt uitsluitend voorgeschreven voor anesthesie tijdens tandheelkundige ingrepen.

Om het gewenste pijnstillende effect te bereiken, is het noodzakelijk om de minimale hoeveelheid van de stof te gebruiken die dit effect kan bewerkstelligen. Voor een volwassene ligt deze dosering meestal tussen 1 en 4 ml.

Voor een kind ouder dan 4 jaar met een gewicht van 20-30 kg worden porties voorgeschreven van 0,25-1 ml; voor een kind met een gewicht van 30-45 kg worden porties voorgeschreven van 0,5-2 ml.

Ouderen kunnen een verhoogde plasmaspiegel van mepifrin hebben als gevolg van een slechte distributie en zwakke metabole processen. De kans op accumulatie van de stof neemt toe, vooral bij herhaalde/aanvullende injecties. Een soortgelijk effect kan worden waargenomen bij systemische verzwakking van de patiënt en verergering van lever-/nierdisfunctie. In dit geval is het noodzakelijk de dosering te verlagen (gebruik het minimale volume dat de vereiste anesthesie geeft). De portiegroottes van het geneesmiddel voor mensen met bepaalde aandoeningen (angina pectoris of arteriosclerose) worden volgens hetzelfde schema verkleind.

Voor een volwassene is de maximaal toegestane dosis 4 mg/kg. In dit geval mag een persoon van 70 kg maximaal 0,3 g mepivacaïne (10 ml medicinale oplossing) toegediend krijgen.

Voor een kind ouder dan 4 jaar wordt de dosering gekozen rekening houdend met zijn gewicht en leeftijd, evenals de duur van de behandeling. Het is verboden om meer dan 4 mg/kg van het geneesmiddel toe te dienen.

Gebruiksdiagram.

Voor de procedure worden speciale herbruikbare spuitpatronen gebruikt. Voordat het medicijn wordt toegediend, moet de carpuleplug, die met een injectienaald wordt doorboord, worden gedesinfecteerd met alcohol.

Het is verboden om ampullen of carpules met oplossingen te behandelen. Het is ook verboden om de injectievloeistof met andere medicijnen in dezelfde spuit te mengen.

Om te voorkomen dat een stof in een vat terechtkomt, moet een grondige aspiratietest worden uitgevoerd. Er moet echter rekening mee worden gehouden dat een negatief resultaat van een dergelijke test geen garantie biedt dat er geen mogelijkheid is dat de stof per ongeluk in het vat terechtkomt.

Het medicijn wordt toegediend met een snelheid van maximaal 0,5 ml per 15 seconden (overeenkomend met 1 ampul/carpule per minuut).

Veel voorkomende verschijnselen die samenhangen met accidentele intravasculaire injectie van geneesmiddelen kunnen worden voorkomen door de injectie correct uit te voeren: na aspiratie wordt 0,1-0,2 ml Mepifrin op lage snelheid geïnjecteerd en vervolgens (na ten minste 20-30 seconden) wordt de rest van de stof langzaam toegediend.

Als er na de ingreep nog vloeistof in de ampul/carpule achterblijft, dient deze te worden weggegooid. Het is verboden de resten van de medicinale vloeistof voor andere patiënten te gebruiken.

• Aanvraag voor kinderen

Mag niet worden gebruikt bij personen jonger dan 4 jaar.

Gebruik Mepiphryn tijdens zwangerschap

Klinische tests met mepivacaïne tijdens de zwangerschap zijn niet uitgevoerd. Dierproeven stellen ons niet in staat om het effect van de stof op het verloop van de zwangerschap, de ontwikkeling van de foetus, het geboorteproces en de postnatale ontwikkeling vast te stellen.

Mepivacaïne kan de placenta passeren. Bij toediening van mepivacaïne in het eerste trimester bestaat de kans op misvormingen van de foetus. Daarom wordt het alleen in de vroege stadia van de zwangerschap gebruikt wanneer andere lokale anesthetica niet kunnen worden gebruikt.

Er is geen informatie over de hoeveelheden van het geneesmiddel die in de moedermelk worden uitgescheiden. Indien Mepifrin tijdens de borstvoedingsperiode nodig is, kan de borstvoeding ongeveer 24 uur na gebruik worden hervat.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• de aanwezigheid van ernstige intolerantie voor lokale amide-anesthetica;
• voorgeschiedenis van maligne hyperthermie;
• ernstige AV-geleidingsstoornissen waarbij geen pacemaker wordt gebruikt;
• epilepsie die niet met medicijnen onder controle kan worden gehouden;
• een gedecompenseerde vorm van acute respiratory distress syndrome hebben;
• intermitterende porfyrie in de actieve fase;
• zeer lage bloeddrukwaarden.

Bijwerkingen Mepiphryn

Negatieve symptomen die zich ontwikkelen in het centrale zenuwstelsel.

Symptomen zijn onder andere hoofdpijn, tremoren, depressie of stimulatie van het centrale zenuwstelsel, spraak- of slikstoornissen, euforie, metaalsmaak, angst en nervositeit. Daarnaast worden geeuwen, oorsuizen, verminderd bewustzijn, angst, duizeligheid en tremor waargenomen, evenals logorroe, slaperigheid, verminderd zicht, nystagmus en diplopie. Gevoelens van koude/hitte/verdoofdheid, convulsies, toevallen en bewustzijnsstoornissen zijn mogelijk, evenals verminderde ademhaling en stilstand, bewustzijnsverlies en een comateuze toestand.

In geval van dergelijke aandoeningen wordt de patiënt horizontaal gelegd, wordt zuurstofbeademing toegepast en wordt zijn toestand bovendien constant bewaakt om verslechtering van de situatie te voorkomen (het optreden van convulsies met verdere onderdrukking van het centrale zenuwstelsel). Symptomen van agitatie kunnen van korte duur zijn of helemaal niet optreden; in dit geval kan de eerste manifestatie slaperigheid zijn, die overgaat in flauwvallen en het stoppen van de ademhaling. Vaak wordt de ontwikkeling van slaperigheid na gebruik van mepivacaïne beschouwd als een vroeg symptoom van een verhoogde bloedindex van het geneesmiddel, die ontstaat door een te snelle absorptie.

Aandoeningen van het cardiovasculaire stelsel.

Vaak is er sprake van onderdrukking van het cardiovasculaire systeem, wat bradycardie veroorzaakt, een bloeddrukdaling die collaps kan veroorzaken, evenals insufficiëntie van het cardiovasculaire systeem, wat een hartstilstand kan veroorzaken. Daarnaast zijn de volgende klinische symptomen mogelijk: een geleidingsstoornis (AV-blok), tachycardie en hartritmestoornissen (ventriculaire extrasystole of fibrillatie). Dergelijke symptomen kunnen een hartstilstand veroorzaken.

Dergelijke manifestaties van onderdrukking van het cardiovasculaire systeem gaan vaak gepaard met vasovagale werking, vooral wanneer de patiënt staat. Soms ontstaan dergelijke stoornissen echter door het effect van het geneesmiddel. Als prodromale symptomen (duizeligheid, veranderingen in de pols, zweten en zwakte) niet onmiddellijk worden herkend, kunnen een aanval, progressieve cerebrale hypoxie of ernstige disfunctie van het cardiovasculaire systeem ontstaan.

Als de bloedstroom onvoldoende is of als er aanvullende procedures nodig zijn, kan een intraveneus infuus nodig zijn en (als er geen contra-indicaties zijn) het gebruik van vasoconstrictieve middelen (bijv. efedrine), indien nodig.

Aandoeningen van de luchtwegen.

Tachypneu en ook bradypneu, die apneu kunnen veroorzaken.

Uitingen van allergieën.

Allergiesymptomen bij mepivacaïne zijn meestal zeldzaam en gaan gepaard met ernstige intolerantie. Deze omvatten urticaria, anafylactoïde reacties, huiduitslag, zwelling, koorts, angio-oedeem en anafylaxie. Net als bij andere lokale anesthetica zijn anafylactische symptomen zeldzaam. De symptomen kunnen plotseling en in actieve vorm optreden; ze zijn vaak niet gerelateerd aan de dosering. Lokale zwelling of oedeem kan optreden.

Problemen met het maag-darmkanaal.

Er treedt braken en misselijkheid op.

Indien er bijwerkingen optreden, dient het gebruik van plaatselijke verdovingen te worden gestaakt.

Overdose

Intoxicatie door overdosering met een lokaal anestheticum kan zich in twee gevallen ontwikkelen: direct, na een accidentele intravasculaire injectie, of later, na toediening van een te hoge dosis van het geneesmiddel. Dergelijke negatieve verschijnselen uiten zich in een disfunctie van het cardiovasculaire systeem of het centrale zenuwstelsel.

Tot de symptomen die in verband worden gebracht met de invloed van het actieve bestanddeel mepivacaïne behoren:

• Letsels aan het centrale zenuwstelsel: lichte stoornissen – snelle ademhaling, rusteloosheid, metaalachtige smaak, angst, duizeligheid en oorsuizen. Ernstigere stoornissen – spierkrampen of convulsies, ademhalingsmoeilijkheden, slaperigheid, tremoren en coma.
• actieve cardiovasculaire laesies: bradycardie, verlaagde bloeddruk, hartstilstand en hartgeleidingsstoornissen;
• Actieve aandoeningen die verband houden met het maag-darmkanaal: braken of misselijkheid.

Indien er negatieve symptomen optreden, dient de toediening van plaatselijke verdovingen te worden gestaakt.

De ademhaling, intraveneuze toediening, zuurstoftoegang en de bloedstroom moeten worden bewaakt en gehandhaafd. Indien de patiënt myoclonus ontwikkelt, dienen zuurstoftoediening en injectie met een benzodiazepine te worden toegepast.

Indien de bloeddruk stijgt, dient het bovenlichaam van de patiënt verticaal te worden opgetild en dient, indien nodig, nifedipine sublinguaal te worden toegediend.

Indien er convulsies optreden, moet de patiënt in de gaten worden gehouden om ervoor te zorgen dat hij geen letsel oploopt. Indien nodig moet er intraveneus diazepam worden toegediend.

Wanneer de bloeddruk daalt, wordt de patiënt horizontaal gelegd en wordt indien nodig een intravasculaire infusie van zoutoplossing uitgevoerd en worden vasoconstrictieve middelen toegediend (intraveneus cortison of epinefrine).

Bij bradycardie wordt atropine intraveneus toegediend.

Als de patiënt anafylaxie ontwikkelt, moet medische hulp worden ingeroepen en totdat deze arriveert, moeten intraveneuze zoutoplossingen worden toegediend. Indien nodig moeten cortison en epinefrine intraveneus worden toegediend.

Bij een hartstilstand moet het bovenlichaam van de patiënt rechtop worden geheven en moet medische hulp worden ingeroepen.

Als het cardiovasculaire systeem niet meer functioneert, worden indirecte hartmassage, kunstmatige beademing en reanimatie toegepast. Daarnaast moet een ambulance worden gebeld.

Interacties met andere geneesmiddelen

Middelen die de activiteit van Ca-kanalen blokkeren en β-adrenoblokkers versterken de onderdrukking van de contractie en geleiding van het myocard. Bij gebruik van sedativa om het angstgevoel te verminderen, is het noodzakelijk de dosering van Mepifrin te verlagen, omdat dit middel, net als sedativa, een onderdrukkend effect heeft op het centrale zenuwstelsel.

Het gebruik van anticoagulantia kan het risico op bloedingen vergroten.

Mensen die antiaritmica gebruiken, kunnen meer bijwerkingen ervaren bij het gebruik van mepivacaïne.

Er kan een toxische synergie optreden als het geneesmiddel samen met kalmeringsmiddelen, ether, centrale anesthetica, thiopental en chloroform wordt gebruikt.

Opslag condities

Mepifrin moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard. Het geneesmiddel niet invriezen. Temperatuurindicatoren - niet hoger dan 25 °C.

Houdbaarheid

Mepifrin mag gedurende een periode van 3 jaar na de verkoopdatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de stoffen Mepivastezin, Ultracaine met Bucaine hyperbar, Emla en Articaine, evenals Omnicaine met Brilocaine-adrenaline, Lidocaïnehydrochloride en Versatis.