Maxgistin

Maxhistin is een medicijn dat gebruikt wordt om verschillende evenwichtsstoornissen te behandelen.

Indicaties Maxgistin

Indicaties voor het gebruik van het medicijn zijn onder meer:

• De ziekte van Ménière, die wordt gekenmerkt door drie hoofdsymptomen: duizeligheid (in sommige gevallen met braken en misselijkheid), gehoorverlies en het optreden van oorsuizen;
• symptomatische therapie om vestibulaire duizeligheid van verschillende oorsprong te elimineren.

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in tabletvorm. Eén blister bevat 10 tabletten. De verpakking bevat 3 of 6 blisterstrips.

Farmacodynamiek

Het werkingsmechanisme van het actieve bestanddeel van het medicijn (betahistine) op het lichaam is nog niet goed begrepen. Tot de meest betrouwbare hypothesen behoren de volgende:

Effect van de werkzame stof op de histaminerge structuur: het heeft een gedeeltelijke interne werking op H1-receptoren en werkt daarnaast als antagonist van histaminereceptoren (H3) in het zenuwweefsel en heeft een zwak effect op H2-histaminereceptoren. Bovendien verhoogt betahistine de stofwisseling en afgifte van deze component, waardoor H3-receptoren (presynaptisch) worden geblokkeerd en hun aantal afneemt.

Betahistine verhoogt de bloedtoevoer naar de cochlea en de hersenen – de bloedcirculatie in de bloedvaten in het binnenoor (stria vascularis) verbetert – door de spanning in de precapillaire sluitspieren, die betrokken zijn bij de microcirculatie in het binnenoor, te verminderen. Bovendien helpt de werkzame stof de intensiteit van de cerebrale bloedstroom te versnellen.

Betahistine stimuleert de vestibulaire compensatie en verhoogt de hersteltijd van de activiteit van het vestibulaire apparaat bij dieren met een unilaterale neurectomie. De stof bereikt dit effect door de regulatie van histamineafgifte en stofwisselingsprocessen te verbeteren en tevens als antagonist van H3-receptoren te werken. Bij behandeling met dit geneesmiddel na een neurectomie bij mensen wordt de hersteltijd van de functionaliteit van het vestibulaire apparaat eveneens verkort.

Betahistine beïnvloedt de neuronale activiteit binnen de vestibulaire kernen: afhankelijk van de dosering vertraagt het de vorming van hun piekpotentiaal binnen de mediale en laterale kernen.

Farmacokinetiek

Na inwendig gebruik wordt betahistine vrijwel volledig en vrij snel opgenomen vanuit het maag-darmkanaal. Het geneesmiddel ondergaat vervolgens een snelle metabolisatie, resulterend in de vorming van pyridyl-2-azijnzuur, een afbraakproduct. De accumulatiesnelheid van betahistine in bloedplasma is zeer laag. Daarom worden alle farmacokinetische tests uitgevoerd door de concentratie van het afbraakproduct in de urine te bepalen.

Wanneer het geneesmiddel met voedsel wordt ingenomen, is de piekconcentratie lager dan wanneer het op een lege maag wordt ingenomen. De volledige absorptie van de werkzame stof is echter in beide situaties gelijk – dit is een teken dat voedsel de absorptie alleen maar vertraagt.

Minder dan 5% van betahistine is gebonden aan plasma-eiwitten.

Vrijwel alle geabsorbeerde betahistine wordt omgezet in pyridyl-2-azijnzuur (dat geen farmacologische activiteit heeft). De interne accumulatie van deze metaboliet in de urine en het bloedplasma bereikt zijn piek 1 uur na inname. Deze indicator daalt met een halfwaardetijd van ongeveer 3,5 uur.

Pyridyl-2-azijnzuur wordt uitgescheiden in de urine. Na inname van het geneesmiddel in een dosering van 8-48 mg wordt ongeveer 85% van de stof in de urine aangetroffen. Het actieve bestanddeel wordt in kleine hoeveelheden via de nieren of met de feces uitgescheiden.

De eliminatiesnelheid verandert niet met de dosering van het geneesmiddel, wat aangeeft dat de farmacokinetiek van betahistine lineair is. Hierdoor kan de metabole route als onverzadigbaar worden beschouwd.

Dosering en toediening

U moet 24-48 mg van het geneesmiddel per dag innemen (de dosis moet worden verdeeld over meerdere doses). Tabletten van 8 mg moeten driemaal daags 1-2 tegelijk worden ingenomen. Tabletten van 16 mg moeten ook driemaal daags 0,5-1 stuk worden ingenomen. Tabletten van 24 mg moeten tweemaal daags worden ingenomen, 1 stuk tegelijk.

Het wordt aanbevolen om het medicijn na de maaltijd in te nemen en de dosering moet voor elke patiënt individueel worden gekozen, afhankelijk van het verkregen effect.

In sommige gevallen beginnen de symptomen pas na 2-3 weken behandeling te verminderen. Soms kan het gewenste effect pas na enkele maanden gebruik worden bereikt. Er zijn aanwijzingen dat het voorschrijven van therapie in de beginfase van de ziekte de progressie of gehoorverlies in een later stadium kan voorkomen.

Gebruik Maxgistin tijdens zwangerschap

Omdat er geen noodzakelijke informatie is over het gebruik van het medicijn tijdens de zwangerschap, wordt het gebruik ervan tijdens deze periode afgeraden. Uitzonderingen zijn gevallen van dringende noodzaak.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• de aanwezigheid van individuele intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel;
• feochromocytoom.

Bijwerkingen Maxgistin

Bijwerkingen van het gebruik van Maxhistin zijn onder meer:

• Spijsverteringsorganen: dyspeptische symptomen en misselijkheid, lichte maagklachten (winderigheid, braken en gastro-intestinaal syndroom). Al deze symptomen verdwijnen meestal na het verlagen van de dosering of het innemen van het medicijn met voedsel;
• zenuwstelselorganen: optreden van hoofdpijn;
• immuunsysteem: overgevoeligheid in de vorm van anafylaxie, enz.;
• huid en onderhuids bindweefsel: allergische reacties op het vetweefsel onder de huid, maar ook op de huid zelf, zoals huiduitslag, netelroos, jeuk of angio-oedeem.

[ 1 ]

Overdose

Er zijn verschillende gevallen van overdosering met Maxhistine bekend, bijvoorbeeld bij gebruik van het medicijn in een dosering tot 640 mg. In dit geval vertoonden de patiënten matige of milde symptomen, zoals slaperigheid, misselijkheid en buikpijn. Er ontstonden gevaarlijkere complicaties (zoals toevallen en het ontstaan van hart- en longaandoeningen) bij opzettelijk gebruik van hoge doses betahistine (vooral in combinatie met een overdosis andere geneesmiddelen).

Om de aandoeningen te verhelpen, wordt ondersteunende en symptomatische behandeling voorgeschreven.

Interacties met andere geneesmiddelen

Uit in-vitrostudies blijkt dat de metabole processen van de werkzame stof Maxhistin worden onderdrukt in combinatie met geneesmiddelen die de MAO-activiteit remmen (selegiline, dat tot de MAO-subtype B-categorie behoort). Daarom is voorzichtigheid geboden bij de combinatie van deze geneesmiddelen tijdens de behandeling.

Omdat betahistine een analoog is van de stof histamine, kan een interactie van dit bestanddeel met antihistaminica in theorie de werkzaamheid van elk van deze medicijnen beïnvloeden.

[ 2 ], [ 3 ]

Opslag condities

Het geneesmiddel moet onder normale omstandigheden worden bewaard, buiten bereik van kinderen. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C.

Houdbaarheid

Maxhistine mag gedurende 2 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel gebruikt worden.