Makoks

Makoks is een antibioticum met eigenschappen tegen tuberculose.

[1],

Indicaties Makoks

Indicatie voor het gebruik van het medicijn is de complexe behandeling van dergelijke ziekten:

• tuberculose van elke plaats, atypische vormen van mycobacteriose, evenals tuberculose meningitis;
• ontstekingen en infecties die een niet-tuberculaire oorsprong hebben, worden veroorzaakt door voor geneesmiddelen gevoelige ziekteverwekkers (waaronder ernstige vormen van lepra, legionellabesmetting, alsook stafylokokkeninfectie en de ziekte van Bang);
• aanhoudende asymptomatische vervoering van meningococcus - om het uit de nasopharynx te verwijderen, en als een preventieve tegen meningokokkenmeningitis.

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in de vorm van capsules met een volume van 150 of 300 mg. Eén blister bevat 10 capsules. Eén pakket bevat 10 blisterplaten.

Farmacodynamiek

Rifampicine is een semisynthetisch antibioticum dat deel uitmaakt van de rifamycinegroep. Dit is een middel tegen tuberculose van de eerste serie. Heeft bacteriedodende eigenschappen - het vertraagt de actieve activiteit van RNA-polymerase, die afhankelijk is van DNA. Dit komt door het creëren van complexen ermee - als resultaat is het proces van synthese van RNA-microben verminderd.

Een geneesmiddel actief tegen atypische schimmels van verschillende species (behalve M. Fortuitum), Gram-positieve coccen (Streptococcen, en stafylokokken), Clostridium en bovendien de miltvuur bacillus en anderen. Gram-negatieve cocci van de groep (het meningococcen en gonococcen (waaronder β-lactamase)) worden blootgesteld aan het geneesmiddel, maar worden snel immuun voor.

Actief beïnvloedt Haemophilus (inclusief ampicilline chlooramfenicol) Ducret coli, kinkhoest coli, Bacillus miltvuur, listeria monocytogenes, F. Tularensis, Legionella pnevmofilu, Rickettsia prowazeki en Hansen bacil. Wat het rabiësvirus een virucide effect van rifampicine en bovendien voorkomt de ontwikkeling van rabicheskogo encefalitis.

Micro-organismen van het geslacht Enterobacteriaceae en gramnegatieve bacteriën naast fermentatieve type (zoals pseudomonaden atsinetobaktir, en bovendien Stenothrophomonas spp., Etc.) niet gevoelig zijn voor het geneesmiddel. Het heeft ook geen effect op anaëroben.

Farmacokinetiek

Rifampicine wordt snel geabsorbeerd uit het spijsverteringskanaal en de biobeschikbaarheid ervan is 95% (in geval van vasten). Deze indicator neemt af in geval van consumptie met voedsel. Effectieve geneesmiddelconcentraties worden gevormd in speeksel, sputum en in aanvulling op deze long, eosinofielen, peritoneale en pleurale exudaten van de lever met nieren. Bovendien passeert de werkzame stof tot ver in de cellen, evenals door de bloed-hersenbarrière, moedermelk en de placenta. Tijdens de behandeling van tuberculeuze meningitis doordringt in de vloeistof van het ruggenmerg.

Binding aan plasma-eiwitten - 60-90%, oplossing vindt plaats in lipiden. De piekconcentratie in het bloed bereikt 2 uur na het eten op een lege maag, of 4 uur na het eten. De therapeutische concentratie van de stof in het lichaam blijft ongeveer 8-12 uur (als de microben een overgevoeligheid hebben - dan 24 uur). De actieve component kan zich concentreren in de weefsels van de longen en zich lange tijd in grotten verzamelen.

Metabolisme vindt plaats in de lever, als gevolg van dit proces worden actieve afbraakproducten gevormd. De halfwaardetijd is ongeveer 3-5 uur. Excretie vindt voornamelijk plaats samen met urine en gal. Een klein deel wordt samen met de ontlasting uitgescheiden.

Dosering en toediening

Rifampicine wordt oraal ingenomen gedurende een half uur vóór de maaltijd of 2 uur na het eten. Het is noodzakelijk om met water af te spoelen.

Met tuberculose: voor volwassenen is de dagelijkse dosering 8-12 mg / kg. Patiënten met een gewicht van minder dan 50 kg - 450 mg; met een gewicht van 50+ kg, elk 600 mg. Voor kinderen van 6-12 jaar oud is de dosering 10-20 mg / kg, terwijl de maximaal toegestane dagelijkse limiet niet boven de 600 mg mag liggen.

De duur van de behandeling van tuberculose wordt individueel bepaald, afhankelijk van de effectiviteit (kan 1+ jaar duren). Om de resistentie van pathogene microbes voor rifampicine niet te ontwikkelen, moet het medicijn samen met andere middelen tegen tuberculose van de I- of II-reeks worden gedronken (in een standaard dosering).

Pathologie infectieuze-inflammatoire (nontubercular oorsprong), veroorzaakt door micro-organismen gevoelig zijn voor het geneesmiddel - zoals brucellose of Legionella pneumophila, en bovendien ernstige staphylococcen infecties van vorm (in combinatie met andere antibiotica om de ontwikkeling van resistentie te voorkomen): dagelijkse dosis 900 1200 mg voor 2-3 doses (maximaal per dag - 1200 mg). Om de tekenen van de ziekte te elimineren, moet u het geneesmiddel nog 2-3 dagen innemen.

Bij lepra: orale inname (samen met geneesmiddelen die de immuniteit stimuleren) in een dagelijkse dosering van 600 mg voor 1-2 doses gedurende 3-6 maanden (u kunt kuren herhalen, met intervallen van 1 maand). In een ander schema (samen met een gecombineerde behandeling tegen lepra) is de dosering per dag 450 mg in 3 doses over 2-3 weken. De behandelingscursus duurt 1-2 jaar met intervallen van 2-3 maanden.

Wanneer meningokokken: benoemd voor 4 dagen. Voor volwassenen is de dagelijkse dosering 600 mg en voor kinderen 10-12 mg / kg.

[4]

Gebruik Makoks tijdens zwangerschap

Het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap is alleen toegestaan als er indicaties voor het leven zijn en als het mogelijke voordeel voor een vrouw groter is dan de ontwikkeling van mogelijke negatieve gevolgen voor de foetus.

Met het gebruik van rifampicine in de laatste stadia van de zwangerschap neemt het risico op bloedingen in de periode na de bevalling - bij moeder en baby - toe.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• intolerantie voor rifampicine en andere bestanddelen van het geneesmiddel;
• aandoeningen in het werk van de nieren of lever in ernstige vorm;
• geelzucht (ook mechanisch);
• minder dan 1 jaar geleden overgedragen, infectieuze hepatitis;
• pulmonaal hartfalen in ernstige vorm;
• combinatie met stoffen zoals ritonavir of saquinavir.

[2]

Bijwerkingen Makoks

Onder de nevenreacties:

• Gastro-intestinale organen: braken, misselijkheid, diarree, verlies van eetlust, buikpijn, ongemak, anorexia, gastritis erosieve vorm, en bovendien, pseudomembraneuze colitis;
• organen van het spijsverteringsstelsel: de ontwikkeling van hepatitis of hyperbilirubinemie, en daarnaast deze ongemakkelijke gevoelens in het rechter bovenste kwadrant en verhoogde activiteit van levertransaminasen;
• huid: huiduitslag en jeuk, ontwikkeling van urticaria, exfoliatieve vorm van dermatitis, exantheem. Daarnaast zijn ook vasculitis, blaasreactie, kwaadaardig exsudatief, evenals erythema multiforme en toxische epidermale necrolyse;
• immuunreacties: overgevoeligheid (inclusief Quincke-oedeem), anafylaxie en bronchospasme;
• Andere: koorts, gewrichtspijn, ernstige traanafscheiding en herpes;
• hemopoëtische systeem: leukopenie en neutropenie en thrombocytopenie (purpura of zonder hem vaak ontwikkelt als gevolg van intermitterende behandeling) vorm van hemolytische anemie en eosinofilie. In zeldzame situaties is de ontwikkeling van DIC-syndroom of agranulocytose mogelijk. In het geval van de eerste manifestaties van purpura, moet het geneesmiddel onmiddellijk worden geannuleerd. Dit is noodzakelijk omdat er aanwijzingen zijn voor hersenbloeding en de dood als gevolg van voortzetting van de behandeling of hervatting van het optreden van deze symptomen;
• organen van de Nationale Assemblee: duizeligheid met hoofdpijn, verminderd gezichtsvermogen, desoriëntatie, ontwikkeling van ataxie of psychose;
• organen van het endocriene systeem: bijnierinsufficiëntie (patiënten met functionele beperkingen), evenals aandoeningen van de menstruatiecyclus;
• organen van het urinewegstelsel: niernecrose of interstitiële nefritis, en daarnaast een acuut niveau van nierfalen (in circulerende vorm) en hyperurikemie;
• Overig: urine / faeces / slijm / zweten / speeksel / sputum gekleurd in oranjerode tint. Bovendien, spierzwakte, inductie van porfyrie, en ook myopathie, verergerde jicht, dyspneu met piepende ademhaling, verlaging van de bloeddruk en hersenbloedingen.

[3]

Overdose

Manifestaties van een overdosis: braken met misselijkheid, diarree en buikpijn. Bovendien, de ontwikkeling van geelzucht, een gevoel van slaperigheid, verhoogde vermoeidheid. Bovendien verhoogt het bloedplasma het niveau van levertransaminasen, evenals bilirubine. Huid (en daarmee het slijmvlies in de mond, speeksel, zweet, urine, slijm, feces en sclera) wordt bruin of oranjerood (in een verhouding van upotreblonnoy dosis geneesmiddel). Daarnaast is er is een allergie, een stijging van de temperatuur, koorts, kortademigheid, acute hemolytische anemie in de vorm trombotsito- en leukopenie, oedeem van het gezicht, ogen en longen, nierfalen, en in aanvulling op epileptische aanvallen, verwarring en jeukende huid.

Als een behandeling - u moet stoppen met het innemen van medicijnen en de symptomen van een overdosis elimineren. Als het geval ernstig is, is een geforceerde diurese noodzakelijk. Specifiek antidotum voor dit geneesmiddel is afwezig.

Interacties met andere geneesmiddelen

Wanneer rifampicine wordt gecombineerd met geneesmiddelen die door hetzelfde enzymsysteem worden gemetaboliseerd, kan de metabolische snelheid van deze geneesmiddelen toenemen en de activiteit ervan afnemen. Daarom is het noodzakelijk om de juiste geneesmiddelconcentratie van deze geneesmiddelen in het bloed te behouden - verander hun dosis aan het begin van het gebruik van rifampicine en na het stoppen van de behandeling ermee.

Rifampicine verhoogt de stofwisseling PM: antiarrhythmica (bijvoorbeeld mexiletine, disopyramide, en bovendien, propafenon, kinidine en tocaïnide), β-blokkers (bijvoorbeeld bisoprolol of propranolol), blokkers van Ca2 + kanalen (bijvoorbeeld verapamil, diltiazem, nimodipine en bovendien, nifedipine, nicardipine, isradipine en nisolpidin) en SG (digoxine en digitoxine). Ook epileptica (fenytoïne en carbamazepine), psychotrope geneesmiddelen (zoals haloperidol of aripiprazol), tricyclische antidepressiva (amitriptyline en nortriptyline), hypnotica, anxiolytica (zolipidema benzodiazepine en diazepam en zopiclon) en barbituraten.

Bovendien beïnvloedt het ook trombolytica (antagonisten van de vitamine K-groep) en anticoagulantia van het indirecte type. Het is vereist om de protrombinetijd elke dag te controleren of met een periodiciteit die voldoende is om de optimale dosering van het anticoagulans te bepalen.

Een soortgelijk effect lijkt antimycotica (fluconazol, ketoconazol, en bovendien, terbinafine, voriconazol en itraconazol), antivirale middelen (zoals indinavir, amprenavir, saquinavir en nelfinavir, en bovendien efavirenz, lopinavir, atazanavir, en nevirapine) en antibacteriële geneesmiddelen (zoals dapson teliromitsin, doksilitsin en chlooramfenicol, fluorchinolonen en claritromycine) en corticosteroïden (systemisch).

Op deze manier worden ook anti-oestrogenen (toremifen, tamoxifen en gestrinon), oestrogenen, hormonale anticonceptiva en gestagenen beïnvloed. Vrouwen die de OC gebruiken, wordt geadviseerd om niet-hormonale anticonceptiva te gebruiken bij de behandeling met rifampicine. Daarnaast ook schildklierhormonen (zoals levothyroxine), clofibraat, orale antidiabetica (bijvoorbeeld tolbutamide, chloropamide en thiazolinedionen).

De invloed immunosuppressieve (cyclosporine met sirolimus en tacrolimus), cytotoxische geneesmiddelen (erlotinib en imatinib, irinotecan), losartan, opioïde analgetica, en in aanvulling op, methadon, chinine, praziquantel, riluzol.

Dezelfde activiteit waargenomen met betrekking tot selectieve antagonisten van serotoninereceptoren (ondansetron), theofylline, diuretica (eplerenon) en daarnaast zijn statinen gemetaboliseerd tot CYP 3A4 (dit kan simvastatine).

Door de combinatie van atovaquon en rifampicine neemt de concentratie in het bloedserum van de eerste af, terwijl de tweede daarentegen juist sterker wordt. In het geval van combinatie met ketoconazol neemt de concentratie van beide geneesmiddelen af.

De combinatie met enalapril verlaagt de concentratie van het actieve afbraakproduct (enalaprilaat) in het bloed. Daarom kan het, afhankelijk van de toestand van de patiënt, nodig zijn om de dosering van het medicijn aan te passen.

De verbinding met middelen tegen maagzuurremmers kan de absorptie van rifampicine vertragen, dus het wordt aanbevolen om het minstens 1 uur te gebruiken voordat u antacida gebruikt.

In combinatie met Biseptolum en probenecide neemt de concentratie van rifampicine in het bloed toe.

Vanwege de combinatie met saquinavir of ritonavir neemt het risico op hepatotoxiciteit toe, dus het is verboden om ze te combineren met rifampicine. Bovendien kan hepatotoxiciteit optreden in combinatie met isoniazide en halothaan. Combineer rifampicine met de laatste wordt niet aanbevolen, en wanneer het gelijktijdig met isoniazid wordt gebruikt, moet de leverfunctie zorgvuldig worden gecontroleerd.

Wanneer gecombineerd met sulfasalazine, neemt de concentratie van sulfapyridine in het plasma af. Dit is meestal te wijten aan het feit dat de balans van de darmmicroflora verstoord is, waar de omzetting van sulfasalazine naar sulfapyridine en mesalamine plaatsvindt.

Door de combinatie met pyrazinamide (dagelijkse inname gedurende 2 maanden) kunnen ernstige afwijkingen in de leverfunctie optreden (er zijn aanwijzingen voor een fatale afloop). Een dergelijke verbinding is alleen toegestaan als de aandoening zorgvuldig wordt gecontroleerd en als het mogelijke gebruik hoger is dan het risico op het ontwikkelen van hepatotoxiciteit en overlijden.

Gelijktijdige ontvangst met clozapine of flecaïnide verhoogt het toxische effect op het beenmerg.

In combinatie met LS paraaminosalicylzuur, dat bentoniet bevat - om de noodzakelijke concentratie van geneesmiddelen in het bloed te krijgen, moet u de kloof tussen hun gebruik in acht nemen (ten minste 4 uur).

Als gevolg van een verbinding met ciprofloxacine of claritromycine kan de concentratie rifampicine toenemen.

[5]

Opslag condities

Bewaar op een plaats die is afgesloten van zonlicht en vocht en toegang tot kinderen. Temperatuuromstandigheden - niet meer dan 25 ° С.

Houdbaarheid

Macox mag gedurende 3 jaar vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.