Macrozide 500

Macroside 500 is een antimicrobieel geneesmiddel voor systemisch gebruik.

[ 1 ]

Indicaties Macrozide 500

Indicaties zijn onder meer: een therapeutisch middel tegen tuberculose in welke vorm dan ook (als onderdeel van een combinatietherapie met andere geneesmiddelen tegen tuberculose).

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in tabletvorm. Eén blister bevat 10 tabletten. De verpakking bevat 10 blisterstrips.

Farmacodynamiek

Pyrazinamide behoort tot de farmacotherapeutische categorie tweedelijns antituberculosemiddelen. Het werkt effectief in de gebieden met tuberculosehaarden. De activiteit van de stof neemt niet af in de zure omgeving van purulente massa's, waardoor het vaak wordt gebruikt voor de behandeling van purulente lymfadenitis, purulent-pneumonische processen en tuberculomen.

Bij behandeling met alleen pyrazinamide kunnen tuberculosemycobacteriën zich er snel aan aanpassen. Daarom wordt het meestal in combinatie met andere middelen tegen tuberculose voorgeschreven.

Farmacokinetiek

Pyrazinamide wordt vrijwel volledig geabsorbeerd vanuit het maag-darmkanaal. Na orale toediening van 1 g van het geneesmiddel bereikt de concentratie in het bloedplasma na 2 uur 45 mcg/ml en daalt deze na 15 uur tot 10 mcg/ml. Tijdens hydrolyse wordt pyrazinamide omgezet in een actief afbraakproduct (pyrazinoïnezuur) en vervolgens in een inactief product. De halfwaardetijd (bij een normale nierfunctie) bedraagt 9-10 uur.

70% van de werkzame stof wordt via de nieren uitgescheiden. Het uitscheidingsproces duurt 24 uur en het geneesmiddel wordt voornamelijk uitgescheiden in de vorm van afbraakproducten.

[ 2 ]

Dosering en toediening

De tabletten moeten na de maaltijd worden ingenomen, met water worden doorgespoeld en doorgeslikt. Om de dagelijkse dosering te berekenen, moet u uw BMI-indicator gebruiken.

Voor kinderen vanaf 15 jaar en volwassenen wordt de dosering berekend binnen 15-30 mg/kg per dosis. Het geneesmiddel dient 1-3 keer per dag te worden ingenomen (de exacte dosering hangt af van hoe de patiënt het verdraagt). Maximaal 2 gram van het geneesmiddel per dag mag worden ingenomen.

Bij oudere patiënten (vanwege mogelijke verslechtering van de lever- of nierfunctie) dient het geneesmiddel in doseringen voor volwassenen te worden voorgeschreven die dicht bij de minimumlimiet van 15 mg/kg liggen.

Patiënten met matige nierfunctiestoornissen dienen een dagelijkse dosering van 12-20 mg/kg te krijgen. Patiënten met een creatinineklaring van minder dan 50 ml/min dienen echter geen behandeling met pyrazinamide te krijgen.

Patiënten die peritoneale dialyse of hemodialyse ondergaan, kunnen de standaard dosering voor volwassenen voorgeschreven krijgen. Het is echter aan te raden de tabletten vóór de dialyse in te nemen (24 uur).

Omdat pyrazinamide zich begint op te hopen bij patiënten met leverfunctiestoornissen bij gebruik van standaarddoses, dient het in verlaagde doses te worden gebruikt - 15 mg/kg. Voordat de behandeling wordt gestart, is het noodzakelijk om een leverfunctietest uit te voeren en deze procedure gedurende de behandeling te herhalen (elke 2-4 weken).

De duur van de behandeling hangt af van hoe de ziekte zich ontwikkelt en hoe de patiënt de medicatie verdraagt. De exacte tijdsduur wordt door de arts voorgeschreven (meestal is dit ongeveer 6-8 maanden).

[ 4 ], [ 5 ]

Gebruik Macrozide 500 tijdens zwangerschap

Het is verboden om dit medicijn te gebruiken tijdens de zwangerschap.

Contra

Contra-indicaties zijn onder meer: individuele overgevoeligheid voor de componenten van het geneesmiddel of andere geneesmiddelen die qua chemische structuur vergelijkbaar zijn met isoniazide, ethionamide en niacine. Daarnaast kunnen ernstig leverfalen, asymptomatische hypercreatininemie en verergerde jicht optreden.

Bijwerkingen Macrozide 500

Bijwerkingen van het medicijn zijn onder meer:

• maag-darmkanaal: dyspepsie, pijn in de maagstreek, evenals in de epigastrium, verlies van eetlust, braken met misselijkheid, diarree, ontwikkeling van zweren, aanwezigheid van metaalachtige smaak in de mond;
• Spijsverteringsorganen: leverfunctiestoornissen, verhoogde levertransaminasen en ook bilirubine, evenals een verhoogde thymol-overone-test en de ontwikkeling van hepatomegalie. In zeldzame gevallen kunnen leveratrofie (acuut) en geelzucht (afhankelijk van de dosis) optreden;
• organen van het urinewegstelsel: tubulo-interstitiële nefritis; geïsoleerde gevallen - myoglobinurische vorm van nierfalen als gevolg van rhabdomyolyse, en bovendien dysurie en het optreden van pijn tijdens het urineren;
• organen van het zenuwstelsel: hoofdpijn met duizeligheid, slaapproblemen, depressie, gevoel van verhoogde prikkelbaarheid; in zeldzame gevallen is het optreden van aanvallen mogelijk, en naast hallucinaties en paresthesie is ook de ontwikkeling van perifere neuropathie en verwardheid mogelijk;
• organen van het lymfestelsel en het hematopoëtische systeem: bloedarmoede, evenals porfyrie en trombocytopenie, verhoogde ijzeraccumulatie in het serum, eosinofilie, sideroblastische vorm van bloedarmoede, vacuolisatie van erytrocyten, verhoogde bloedstolling, neiging tot trombusvorming en bovendien splenomegalie;
• bewegingsapparaat: rhabdomyolyse, gewrichts- of spierpijn, verergering van jicht, gewrichtszwelling, stijfheid in de gewrichten;
• huid met onderhuids bindweefsel: huiduitslag, jeuk, ontwikkeling van urticaria of hyperemie, fotosensitiviteit, toxicodermie en acne;
• immuunreacties: Quincke-oedeem, koorts, verschillende anafylactoïde reacties, zeer zelden kan anafylaxie worden waargenomen;
• ademhalingsstelsel: kortademigheid, ademhalingsmoeilijkheden en ook een droge hoest;
• overige: een toestand van algemene zwakte of malaise, ontwikkeling van pellagra, hyperurikemie of hyperthermisch syndroom.

[ 3 ]

Overdose

Soms kan een overdosis leverfunctiestoornissen veroorzaken en de transaminasespiegels verhogen. De symptomen verdwijnen na stopzetting van het medicijn. Daarnaast kunnen hyperurikemie, agitatie, dyspepsie en verergering van de bijwerkingen optreden.

De behandeling bestaat uit maagspoeling en toediening van actieve kool, gevolgd door controle van de leverfunctie en bepaling van de urinezuurspiegel in het serum. Symptomatische therapie wordt ook toegepast. De patiënt dient voldoende te drinken. Hemodialyse is eveneens effectief.

Interacties met andere geneesmiddelen

Wanneer pyrazinamide wordt gecombineerd met ethionamide, neemt het risico op leverschade toe, vooral bij diabetici. Bij combinatie met deze geneesmiddelen is het noodzakelijk om de leverfunctie constant te controleren. Als er symptomen van een aandoening optreden, moet de behandeling met deze combinatie onmiddellijk worden stopgezet.

Pyrazinamide vertraagt de stofwisseling van ciclosporine en verlaagt tegelijkertijd de concentratie ervan in het bloedserum. Patiënten die met ciclosporine worden behandeld, dienen hun ciclosporinespiegels gedurende de gehele behandeling met pyrazinamide, en ook de eerste periode erna, constant te laten controleren.

Pyrazinamide kan de werkzaamheid verminderen van geneesmiddelen die gebruikt worden voor de behandeling van jicht, evenals van geneesmiddelen die urinezuur uit het lichaam helpen verwijderen (dit zijn geneesmiddelen zoals allopurinol en colchicine, evenals probenecide met sulfinpyrazon). De concentratie urinezuur in het bloedserum van patiënten met jicht die met pyrazinamide worden behandeld, kan toenemen. Bij gebruik van de bovengenoemde geneesmiddelen in combinatie met pyrazinamide moet de dosering worden aangepast om hyperurikemie onder controle te houden.

Wanneer pyrazinamide wordt gecombineerd met allopurinol, wordt het metabolisme van de afbraakproducten van pyrazinamide vertraagd, maar het metabolisme van de werkzame stof zelf verandert niet significant.

Door de combinatie met zidovudine daalt het pyrazinamidegehalte in het bloedserum, waardoor het risico op het ontstaan van bloedarmoede toeneemt.

Pyrazinamide kan worden gecombineerd met veel tuberculosemedicijnen (bijvoorbeeld isoniazide). Bij de ontwikkeling van een destructieve chronische vorm van de pathologie dient het samen met rifampicine (sterker effect) of ethambutol (deze combinatie wordt beter verdragen) te worden gebruikt. Door de combinatie met tubulaire secretieblokkers kan de uitscheidingssnelheid afnemen en kan de toxische reactie toenemen.

Het medicijn versterkt de antituberculose-eigenschappen van ofloxacine, evenals die van lomefloxacine. Wanneer pyrazinamide wordt gecombineerd met isoniazide, kan de concentratie van deze laatste in het bloedserum worden verlaagd (vooral bij patiënten met een trage stofwisseling van deze stof).

Wanneer pyrazinamide wordt gecombineerd met fenytoïne, kunnen de serumspiegels van dit middel stijgen, wat kan leiden tot symptomen van fenytoïnevergiftiging. Indien er bijwerkingen in het centrale zenuwstelsel (zoals ataxie of nystagmus, hyperreflexie of tremor) optreden bij gelijktijdig gebruik van deze twee stoffen, dient het gebruik ervan te worden gestaakt. Vervolgens moet de fenytoïnespiegel in het serum worden bepaald en moet de juiste dosering van dit geneesmiddel worden bepaald.

Pyrazinamide kan de werking van bloedglucoseverlagende medicijnen versterken.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Opslag condities

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard. De optimale temperatuur is maximaal 30˚С.

Houdbaarheid

Het wordt aanbevolen om Macroside 500 3 jaar lang te gebruiken vanaf de productiedatum van het geneesmiddel.