Levocom

Levocom is een antiparkinsonmedicijn uit de groep van dopaminerge medicijnen.

Indicaties Levocoma

Het wordt gebruikt bij parkinsonisme en de ziekte van Parkinson.

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geleverd in tabletten, 10 stuks in een blisterverpakking. Er zitten 3 of 10 van dergelijke tabletten in een doos.

Farmacodynamiek

Levokom is een complex geneesmiddel tegen de ziekte van Parkinson, met als bestanddelen carbidopa (een bestanddeel dat de werking van aromatische aminozuurdecarboxylase vertraagt) en levodopa (een metabolisch element dat aan dopamine voorafgaat en, in tegenstelling tot dopamine zelf, de BBB kan passeren).

Door het decarboxyleringsproces wordt levodopa, dat zich in het hersenweefsel bevindt, omgezet in dopamine, waardoor het tekort wordt aangevuld en de symptomen van parkinsonisme afnemen. Levodopa vermindert de ernst van veel symptomen van de ziekte, met name stijfheid en bradykinesie. Tegelijkertijd vermindert het dysfagie met tremor, ptylysis en orthostatische instabiliteit, die optreden bij de ziekte van Parkinson en parkinsonisme.

Maar het grootste gedeelte van de oraal ingenomen levodopa wordt in de extracerebrale omgeving omgezet in dopamine, zonder de BBB te penetreren.

Carbidopa kan de BBB niet passeren. Het verhindert de extracerebrale decarboxylering van het levodopa-element, waardoor er meer levodopa in de hersenen doordringt, waar het in dopamine wordt omgezet.

Voordelen van het combinatiemedicijn zijn onder meer een sterkere medicinale werking in vergelijking met levodopa en een betere gevoeligheid van de patiënt. Bovendien zijn de bijwerkingen minder uitgesproken, omdat er lagere doses levodopa worden gebruikt om het medicinale effect te bereiken.

Levokom helpt de medicinale concentratie levodopa in het bloedplasma op lange termijn te behouden. Carbidopa remt de activiteit van pyridoxinehydrochloride, waardoor de snelheid van de perifere metabole processen van levodopa wordt verhoogd.

Farmacokinetiek

De werkzame stoffen in het medicijn ondergaan hun eigen transformaties. Levodopa wordt perfect opgenomen in het maag-darmkanaal (het grootste deel in de dunne darm).

De stof wordt verspreid in de weefsels en organen. Levodopa ondergaat complexe metabolische transformaties (de belangrijkste is decarboxylering, waarbij het wordt omgezet in noradrenaline, dopamine en adrenaline). De metabolische producten worden uitgescheiden door de nieren.

Ongeveer 80% van levodopa wordt uitgescheiden in de urine, grotendeels in de vorm van homovanillinezuur en 2-hydroxyfenylazijnzuur. Minder dan 1% van het geneesmiddel wordt onveranderd uitgescheiden. De halfwaardetijd van de stof in het plasma is ongeveer 1 uur (met deelname van carbidopa wordt deze periode verlengd tot 2 uur).

Carbidopa (α-methyldofahydrazine) wordt na orale toediening snel, hoewel niet volledig, opgenomen in het maag-darmkanaal. Het wordt wel door het lichaam verspreid, maar passeert de bloed-hersenbarrière niet. Ongeveer 50% van het geneesmiddel, in de vorm van een onveranderde component en de afbraakproducten ervan, wordt via de nieren uitgescheiden.

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen. Elke patiënt moet individueel de juiste dagelijkse dosis kiezen.

Mensen die net met de therapie beginnen, krijgen een dosering van 0,5 tablet voorgeschreven, 1-2 keer per dag na de maaltijd. Indien nodig kan de dosering geleidelijk worden verhoogd - dagelijks of om de dag met 0,5 tablet tot het gewenste resultaat is bereikt.

Het is toegestaan om niet meer dan 8 tabletten Levokoma per dag in te nemen (0,2 g carbidopa, plus 2 g levodopa).

[ 1 ]

Gebruik Levocoma tijdens zwangerschap

Dit geneesmiddel mag niet worden voorgeschreven aan zwangere vrouwen of vrouwen die borstvoeding geven.

Om te voorkomen dat er negatieve symptomen bij de baby ontstaan, moet er ofwel gestopt worden met borstvoeding, ofwel gestopt worden met het innemen van de medicatie. Deze keuze wordt gemaakt op basis van de inschatting van het belang van het innemen van de medicatie voor de moeder.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel;
• glaucoom.
• gebruik in combinatie met MAO-remmers;
• huidziekten die niet gediagnosticeerd zijn, of een voorgeschiedenis van melanoom.

Bijwerkingen Levocoma

Na gebruik van Levokom treden vaak bijwerkingen op die verband houden met de centrale neurofarmacologische werking van dopamine, zoals dyskinesie (inclusief choreaforme), spiertrekkingen, dystonische en andere onwillekeurige bewegingen, evenals blefarospasme. Deze bijwerkingen verdwijnen na verlaging van de dosering van het medicijn.

Andere ernstige negatieve symptomen zijn dementie, veranderingen in de geestelijke toestand (waaronder paranoïde symptomen en voorbijgaande psychose) en depressie, wat kan leiden tot zelfmoordneigingen.

Soms zijn er hartritmestoornissen, een verhoogde hartslag, orthostatische collaps, tekenen van ontremming of remming, maar ook braken, een gevoel van slaperigheid, het optreden van duizeligheid of misselijkheid en de ontwikkeling van anorexia.

Af en toe worden bloedingen in het maag-darmkanaal, de ontwikkeling van darmzweren, flebitis, bloedarmoede (hemolytisch of niet-hemolytisch), leukopenie of trombocytopenie en agranulocytose waargenomen. Daarnaast treden convulsies, kortademigheid, pijn achter het borstbeen en paresthesie op, en stijgen de bloeddrukwaarden.

Tijdens de behandeling met levodopa, evenals carbidopa, kunnen afwijkingen van de normaalwaarden van diverse laboratoriumtesten worden waargenomen - bijvoorbeeld alkalische fosfatase, leverfunctietesten, LDH, ALT en AST, evenals bilirubine, en daarnaast een positieve uitslag van de Coombs-test. Hemoglobine met hematocrietwaarden kan ook dalen, de glucosespiegel in het bloedserum en het aantal bacteriën met leukocyten in de urine kan toenemen.

Andere negatieve effecten:

• aandoeningen van het zenuwstelsel: gevoelloosheid, spiertrekkingen, ataxie, tremoren van de handen, alsmede trismus, blefarospasme van tonische aard, loopstoornissen en activering van het latente syndroom van Horner;
• Psychische stoornissen: slapeloosheid, angstgevoelens, verwardheid, euforie en opwinding. Hallucinaties, delirium en nachtmerries komen ook voor;
• Problemen met de spijsvertering: een branderig gevoel op de tong, een droge mond en bittere smaak in de mond, dysfagie en overmatige speekselvloed. Daarnaast zijn er pijnlijke gevoelens in het buikvlies, hik, diarree, constipatie en een opgeblazen gevoel;
• stofwisselingsstoornissen: het optreden van zwellingen, evenals een toename of afname van het gewicht;
• Huidafwijkingen: hyperhidrose, blozen in het gezicht, alopecia en huiduitslag. Zweet kan ook donker gekleurd zijn;
• aandoeningen van het urogenitale stelsel: urine-incontinentie of -retentie, donkere urine en priapisme;
• stoornissen in de werking van de zintuigen: mydriasis en diplopie, alsook oculomotorische crisis;
• Andere symptomen: gevoel van malaise en zwakte, opvliegers, heesheid, kortademigheid, hoofdpijn, tandenknarsen, maligne melanoom en NMS.

Overdose

Tekenen van vergiftiging: vroege symptomen zijn onder andere spiertrekkingen en blefarospasme. De hartslag neemt ook toe, de bloeddruk stijgt en de eetlust neemt af. Er is sprake van een gevoel van rusteloosheid, angst en agitatie, evenals van verwardheid en slapeloosheid.

Om de symptomen te verlichten, zijn een spoedmaagspoeling en het opwekken van braken nodig.

Symptomatische maatregelen worden ook genomen: infusen worden zorgvuldig toegediend, de doorgankelijkheid van de luchtwegen wordt bewaakt en indien aritmie optreedt, worden passende maatregelen genomen, met bewaking van het ECG. Er zijn geen gegevens over het effect van dialyse op deze aandoeningen. Het gebruik van pyridoxine zal geen effect hebben.

Interacties met andere geneesmiddelen

Bij mensen die antihypertensiva gebruiken, kan het medicijn de ontwikkeling van orthostatische collaps veroorzaken. Daarom is het noodzakelijk om de dosering van antihypertensiva aan het begin van de behandeling met Levokom aan te passen.

Bij combinatie met tricyclische antidepressiva kunnen negatieve symptomen ontstaan, waaronder dyskinesie en verhoogde bloeddruk.

Het is niet toegestaan om dit medicijn te combineren met MAO-remmers. Deze medicijnen moeten 14 dagen vóór aanvang van het gebruik van Levokom worden gestaakt.

Butyrofenonen met fenothiazines kunnen de medicinale werking van het geneesmiddel verminderen.

Fenytoïne met papaverine kan het antiparkinsoneffect van het medicijn opheffen.

Metoclopramide verhoogt de levodopaspiegels in het plasma.

IJzerpreparaten kunnen de absorptie van levodopa remmen.

Het medicijn kan gecombineerd worden met andere antiparkinsonmedicijnen die geen levodopa bevatten.

Mensen die een eiwitrijk dieet volgen, kunnen een verminderde opname van het geneesmiddel ervaren.

[ 2 ], [ 3 ]

Opslag condities

Levokom moet worden bewaard op een plaats die niet toegankelijk is voor kleine kinderen. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C.

[ 4 ]

Houdbaarheid

Levokom kan 3 jaar lang worden gebruikt vanaf de productiedatum van het geneesmiddel.

Aanvraag voor kinderen

Het voorschrijven van Levokom aan kinderen is verboden.

Analogen

De volgende geneesmiddelen zijn analogen van het medicijn: Levocarbhexal met Duodopa en Madopar, evenals Carbidopa en Levodopa, Nakom, Levokom retard en Stalevo.