Carbapin

Carbapine is een anticonvulsivum dat een derivaat is van carboxamide. De actieve stof carbamazepine blokkeert de natriumkanalen in de neuronale wand, waardoor de impulsoverdracht wordt verhinderd.

Het medicijn wordt vaak gebruikt bij de behandeling van gecombineerde of enkelvoudige partiële aanvallen, en ook bij tonisch-clonische aanvallen (primair of secundair). Het medicijn wordt ook voorgeschreven voor de behandeling van andere soorten epileptische aanvallen (met uitzondering van absences).

Indicaties Karbapina

Het wordt gebruikt bij de volgende aandoeningen:

• epilepsie (ernstige aanvallen, partiële aanvallen met eenvoudige of complexe verschijnselen, gemengde vormen van epilepsie en gegeneraliseerde tonisch-clonische aanvallen);
• emotionele stoornissen van cyclische aard (met een manisch-depressieve aard van de stoornis);
• neuralgie (postherpetisch, trigeminus of glossopharyngeaal);
• ontwenningssyndroom bij mensen met chronisch alcoholisme;
• neuropathie van diabetische oorsprong, die pijn veroorzaakt;
• diabetes insipidus van centrale oorsprong.

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geproduceerd in tabletten van 0,2 g; een verpakking bevat 50 tabletten.

Farmacodynamiek

Het medicijn wordt voorgeschreven bij trigeminusneuralgie van verschillende oorsprong en andere vormen van chronische pijn. Er wordt aangenomen dat carbamazepine de pijnintensiteit bij trigeminusneuralgie kan verminderen door de prikkeloverdracht binnen de kern van de tertiaire zenuw te onderdrukken.

Farmacokinetiek

Het geneesmiddel wordt in het maag-darmkanaal vrijwel volledig opgenomen, gelijkmatig en met een lage snelheid.

De biologische beschikbaarheid van carbamazepine schommelt tussen 58 en 96% en verandert niet met voedselinname. De plasma Cmax-waarde wordt na 2-8 uur gemeten. De halfwaardetijd is vrij lang en bedraagt ongeveer 30 uur. Omdat het geneesmiddel de activiteit van intrahepatische enzymen induceert, verhoogt het de snelheid van het eigen metabolisme en kan de halfwaardetijd tot 15 uur worden verkort.

Het distributievolume van het geneesmiddel ligt in het bereik van 0,8-1,9 l/kg.

Dosering en toediening

Het medicijn moet oraal worden ingenomen, met voedsel. De dosering van het medicijn wordt voor elke patiënt individueel gekozen, rekening houdend met de medicinale werkzaamheid en de plasmawaarden van de werkzame stof. Het medicijn wordt voorgeschreven voor epilepsie, zowel als monotherapie als in combinatie met andere anti-epileptica (fenobarbital, fenytoïne of natriumvalproaat).

Volwassenen

Bij epilepsie wordt aanvankelijk 0,2 g van het medicijn 1-2 keer per dag gebruikt; voor ouderen - 0,1 g (0,5 tablet) met dezelfde frequentie. Vervolgens wordt de dosis geleidelijk verhoogd tot 0,4 g 2-3 keer per dag totdat de optimale dagelijkse dosering van 0,8-1,2 g is bereikt. Een volwassene mag maximaal 1,6 g van het medicijn per dag innemen.

Bij emotionele stoornissen van cyclische aard: indien behandeling met lithium niet effectief is, kan het medicijn als monotherapie of in combinatie met andere geneesmiddelen worden gebruikt - tijdens remissie van de ziekte of in de actieve fase. De dagelijkse dosis is 1-1,6 g carbapine.

Bij neuralgie, neem eerst 0,2 gram van het medicijn per dag. Daarna wordt het medicijn gebruikt in een dosering van 0,4-0,8 gram per dag.

Bij ontwenningsverschijnselen wordt gemiddeld 0,6 gram van de stof per dag ingenomen, verdeeld over 3 innames. Bij ernstige klachten (in de eerste dagen) kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 1,2 gram (in 3 innames).

Bij diabetische neuropathie (met pijn) wordt gemiddeld 0,2 g van het geneesmiddel 2-4 keer per dag toegediend.

Diabetes insipidus van centrale oorzaak: gemiddeld 0,4-0,6 gram medicatie per dag gebruikt (2-3 keer gebruiken).

Bij langdurig gebruik dient de dosering in pauzes van 3 maanden te worden verlaagd tot de minimale effectieve dosering (of volledige stopzetting) om te voorkomen dat er tolerantie voor het geneesmiddel ontstaat.

Wanneer de behandeling volledig wordt stopgezet, wordt de dosering geleidelijk verlaagd over een periode van 14 dagen om te voorkomen dat de ziekte terugkomt.

Personen met ernstige nierfunctiestoornissen hebben voor conventionele therapie driekwart van de standaard dagelijkse dosis nodig. Na hemodialysesessies is geen dosisaanpassing nodig.

Kinderen

Kinderen moeten 10-20 mg/kg van het geneesmiddel per dag innemen. Van 1 tot 3 jaar: 0,2-0,3 g per dag; van 4 tot 7 jaar: 0,3-0,5 g; van 8 tot 14 jaar: 0,5-1 g; van 15 tot 18 jaar: 0,8-1,2 g. De dagelijkse dosis moet worden verdeeld over twee doses.

Kinderen jonger dan 15 jaar mogen maximaal 1 gram van het medicijn per dag innemen; kinderen ouder dan 15 jaar maximaal 1,2 gram per dag.

[ 2 ]

Gebruik Karbapina tijdens zwangerschap

Het gebruik van dit geneesmiddel tijdens de zwangerschap is alleen toegestaan als er strikte indicaties zijn. Het mag niet gebruikt worden in het eerste trimester.

Het medicijn wordt uitgescheiden in de moedermelk, daarom is het uiterst voorzichtig gebruik ervan tijdens het geven van borstvoeding geboden. Het is noodzakelijk om de voordelen en risico's van borstvoeding voor de baby in een dergelijke situatie te evalueren. Borstvoeding kan alleen worden gegeven door vrouwen die carbamazepine gebruiken als de baby wordt gecontroleerd op mogelijke bijwerkingen (bijvoorbeeld ernstige slaperigheid).

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie geassocieerd met elementen van het geneesmiddel of tricyclische antidepressiva;
• AV-blok (met uitzondering van mensen met een geïmplanteerde pacemaker);
• problemen met hematopoëse in het beenmerg;
• intermitterende porfyrie (in de actieve fase);
• gebruik in combinatie met lithiummedicijnen of MAO-remmers.

Bijwerkingen Karbapina

Bijwerkingen treden vaak op bij combinatietherapie; ze ontwikkelen zich meestal in de beginfase van de behandeling en zijn afhankelijk van de portiegrootte:

• CNS-letsels: duizeligheid, slaperigheid, ernstige vermoeidheid, verwardheid, hoofdpijn en verminderde motorische coördinatie komen vaak voor. Ouderen kunnen angst en verwardheid ervaren. Gedragsmatige agressie, depressie, tinnitus en mentale retardatie zijn ook sporadisch gemeld. Onwillekeurige bewegingen (nystagmus of vegende tremor) komen af en toe voor. Daarnaast kunnen ouderen en mensen met organische hersenletsels onwillekeurige bewegingen van het gezicht en de kaken ervaren (choreoathetose of dyskinesie). Neuritis, spraakstoornissen, myasthenie, dysgeusie en beenparese zijn sporadisch gemeld. De meeste van deze symptomen verdwijnen vanzelf na 8-14 dagen of na een tijdelijke dosisverlaging. Om deze reden wordt het medicijn in het beginstadium van de behandeling in kleine doses toegediend en vervolgens verhoogd;
• Visusstoornissen: conjunctivitis kan optreden, soms leidend tot oculaire accommodatiestoornissen, wazig zien en diplopie. Vertroebeling van de ooglens kan ook optreden;
• Problemen met de structuur van spieren en botten: spier- en gewrichtspijn (myalgie of artralgie) of spierspasmen komen sporadisch voor. Na het stoppen met de medicatie verdwijnen deze symptomen;
• Aandoeningen van de slijmvliezen en de opperhuid: ontwikkeling van epidermale tekenen van allergie - jeuk, erythema multiforme, urticaria, TEN, exfoliatieve dermatitis, lichtgevoeligheid, erytrodermie, SJS en gedissemineerde lupus erythematodes. Hyperhidrose of alopecia komt sporadisch voor;
• Aandoeningen van de hematopoëse: trombocyto- of leukopenie, eosinofilie en leukocytose. Leukopenie is meestal goedaardig. Hemolytische, aplastische of megaloblastaire anemie, agranulocytose en splenomegalie ontwikkelen zich incidenteel, en bovendien worden de lymfeklieren groter;
• Problemen met het maag-darmkanaal: soms braken, een droge mond of misselijkheid en verlies van eetlust. Af en toe treedt constipatie of diarree op. Pijn in de buikstreek en ontsteking van het neus-keelholteslijmvlies (glossitis met stomatitis en gingivitis) worden sporadisch waargenomen. Deze symptomen verdwijnen na 8-14 dagen behandeling of na een tijdelijke dosisverlaging;
• Leverschade: soms is er een verandering in de waarden van functionele levertesten. Geelzucht ontwikkelt zich incidenteel. Hepatitis wordt sporadisch waargenomen (granulomateuze, cholestatische, gemengde of hepatocellulaire hepatitis);
• EBV en endocriene systeemstoornissen: galactorroe (vrouwen) of gynaecomastie (mannen) kan incidenteel voorkomen. Daarnaast kan carbamazepine de schildklierfunctie beïnvloeden, vooral in combinatie met andere anti-epileptica. Omdat carbamazepine een antidiuretisch effect heeft, kan de natriumspiegel in het plasma incidenteel dalen (hyponatriëmie), wat hoofdpijn, braken en verwardheid kan veroorzaken. Zwelling en gewichtstoename kunnen incidenteel voorkomen. De calciumspiegel in het plasma kan dalen;
• problemen met de ademhalingsfunctie: er zijn geïsoleerde gevallen van geneesmiddelintolerantie waargenomen, die zich manifesteren in de vorm van kortademigheid, koorts, longfibrose en ontsteking;
• Aandoeningen die verband houden met het urogenitale stelsel: hematurie, proteïnurie of oligurie komen af en toe voor. Soms kan nierfalen of seksuele disfunctie optreden;
• Aandoeningen van het cardiovasculaire systeem: af en toe kunnen bij ouderen of mensen met hartproblemen hartritmestoornissen en bradycardie optreden, en bovendien kan het beloop van coronaire hartziekte verergeren. Af en toe wordt een AV-blok waargenomen, soms gepaard gaand met bewustzijnsverlies. Een significante stijging of daling van de bloeddruk kan optreden (dit laatste gebeurt meestal bij inname van grote doses van het geneesmiddel). Tegelijkertijd is de ontwikkeling van tromboflebitis, vasculitis of trombo-embolie waargenomen;
• verschijnselen van ernstige intolerantie: af en toe vasculitis, koorts, huiduitslag, vergrote lymfeklieren, veranderingen in het aantal leukocyten, artralgie, veranderingen in de waarden van de functionele intrahepatische test, hepatosplenomegalie; daarnaast treden andere aandoeningen van de systemen en organen op - nieren, longen, hartspier en pancreas.

Het is noodzakelijk om onmiddellijk te stoppen met het innemen van het geneesmiddel indien er ernstige symptomen van allergie, exantheem, veranderingen in de bloedlaboratoriumwaarden (neutro-, leukopenie- of trombocytopenie) en koorts optreden.

Overdose

Carbamazepine veroorzaakt een ernstige depressie van het centrale zenuwstelsel, waardoor er een risico bestaat op ernstige vergiftigingsverschijnselen.

Borden.

• Disfunctie van het centrale zenuwstelsel: depressie van het centrale zenuwstelsel, hallucinaties, agitatie, desoriëntatie, coma en slaperigheid. Daarnaast treden dysartrie, hyperreflexie die zich ontwikkelt tot hyporeflexie, nystagmus, gezichtsscherptestoornissen, ataxie, toevallen, dyskinesie, hypothermie, myoclonus en psychomotorische stoornissen op;
• schade aan de functie van het cardiovasculaire stelsel: geleidingsstoornis van het hart met verwijding van het QRS-systeem, tachycardie, stijging of daling van de bloeddrukwaarden en hartstilstand;
• ademhalingsproblemen: longoedeem of ademhalingsdepressie;
• maag-darmstoornissen: problemen met de evacuatiefunctie van de maag, braken en verzwakte motiliteit van de dikke darm;
• verschijnselen die verband houden met het urinestelsel: anurie of oligurie, hyponatriëmie en vochtretentie.

Therapie.

Er is geen antidotum. De initiële behandeling is gebaseerd op de klinische toestand van de patiënt; ziekenhuisopname is eveneens vereist. Het is noodzakelijk om de carbamazepinespiegel in het bloedplasma te bepalen om de intoxicatie te bevestigen en de ernst ervan te beoordelen. Maaginhoud wordt verwijderd, maagspoeling wordt uitgevoerd en actieve kool wordt gebruikt. Ondersteunende en symptomatische procedures worden uitgevoerd op de intensive care, de hartactiviteit wordt bewaakt en de EBV-waarden worden gecorrigeerd.

[ 3 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Geneesmiddelen die de plasmaspiegels van carbamazepine kunnen verhogen, zijn onder andere erytromycine, verapamil, dextropropoxyfeen met viloxazine, cimetidine en diltiazem met isoniazide. Bij gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen dienen de bloedspiegels van carbamazepine te worden gecontroleerd en dient de dagelijkse dosis indien nodig te worden verlaagd.

Ethosuccinide, natriumvalproaat, fenobarbital met primidon en fenytoïne kunnen de plasmaspiegels van geneesmiddelen verlagen als gevolg van de inductie van intrahepatische microsomale enzymen.

Het geneesmiddel verkort de halfwaardetijd en verhoogt de klaringssnelheid (door een lagere concentratie) van de volgende stoffen: warfarine met GCS, theofylline, haloperidol en doxycycline. Deze laatste moet met een pauze van 12 uur worden gebruikt.

Het is verboden Carbapine te gebruiken in combinatie met MAO-remmers (minimaal 14 dagen interval dient in acht te worden genomen) en lithiumstoffen.

Bij het voorschrijven of stoppen van medicatie dient de dosering van de anticoagulantia aangepast te worden (rekening houdend met de klinische waarden).

Het medicijn verhoogt de snelheid van de metabolische processen van orale anticonceptie, daarom is het noodzakelijk om andere anticonceptiemiddelen te kiezen.

Carbamazepine vermindert de tolerantie voor alcoholische dranken. Gebruikers van dit medicijn moeten daarom tijdens de behandeling geen alcoholische dranken nuttigen.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Opslag condities

Carbapine moet worden bewaard op een plaats waar het beschermd is tegen vocht. De temperatuur ligt tussen de 15 en 25 °C.

Houdbaarheid

Carbapine kan gedurende een periode van 3 jaar vanaf de verkoopdatum van het geneesmiddel gebruikt worden.

Aanvraag voor kinderen

Gebruik bij kinderen ouder dan 1 jaar. Het medicijn moet echter zeer voorzichtig worden gebruikt bij mensen jonger dan 7 jaar, omdat er een kans op bijwerkingen bestaat.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Finlepsin, Zeptol, Tegretol met Carbalex, Oxapin en Carbamazepine met Timonil en Mezakar.