Candesar

Candesar is een bloeddrukverlagend medicijn.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicaties Candesara

Het wordt gebruikt om een verhoogde bloeddruk te verlagen en bij hartfalen (CHF) en systolische disfunctie van het linkerventrikel.

[ 4 ], [ 5 ]

Vrijgaveformulier

De afgifte vindt plaats in tabletten, in een hoeveelheid van 10 stuks in een blisterverpakking. In een doos - 1 blister.

Farmacodynamiek

Het actieve bestanddeel van het geneesmiddel is een selectieve antagonist van het angiotensine-2-element. Het werkingsmechanisme is gebaseerd op de onderdrukking van RAAS-activiteit.

Candesar wordt over het algemeen zonder complicaties verdragen. Het heeft geen invloed op de stofwisseling.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmacokinetiek

Absorptie- en distributieprocessen.

Na toediening van het geneesmiddel wordt de component candesartan cilexetil omgezet in het actieve bestanddeel candesartan. De biologische beschikbaarheid bij gebruik van een orale oplossing van candesartan cilexetil is ongeveer 40%. De relatieve biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel in tabletvorm ten opzichte van de oplossing is ongeveer 34% en de variabiliteit is extreem laag. De berekende biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel in tabletvorm is 14%.

De piekserumspiegels van het geneesmiddel worden 3-4 uur na toediening waargenomen. De serumspiegels van candesartan stijgen lineair met toenemende doseringen binnen het therapeutische bereik.

De farmacokinetische parameters van candesartan zijn niet afhankelijk van het geslacht van de patiënt.

De AUC-waarden van het geneesmiddel in het serum veranderen niet significant na gelijktijdige toediening met voedsel.

Candesartan is sterk gebonden aan plasma-eiwitten (meer dan 99%). Het distributievolume van de stof is 0,1 l/kg.

De biologische beschikbaarheid van Candesar verandert niet wanneer het met voedsel wordt ingenomen.

Stofwisselingsprocessen en uitscheiding.

Uitscheiding van onveranderd candesartan vindt plaats met gal en urine. Slechts een klein deel van de stof wordt in de lever gemetaboliseerd (een CYP2C9-component). De bestaande informatie uit interactietesten toont niet aan dat het geneesmiddel elementen van CYP2C9 of CYP3A4 beïnvloedt. In-vitrotesten hebben aangetoond dat het geneesmiddel in vivo geen interactie aangaat met geneesmiddelen waarvan de metabole processen afhankelijk zijn van de iso-enzymen van hemoproteïne P450 - CYP1A1 en CYP2A6, en ook niet met CYP2C9 en CYP2C19 en CYP2D6, en ook niet met CYP2E en CYP3A4. De terminale halfwaardetijd van de stof is ongeveer 9 uur. Bij herhaald gebruik van het geneesmiddel wordt geen accumulatie van de werkzame stof waargenomen.

De totale klaring van het geneesmiddel is ongeveer 0,37 ml/minuut/kg; de renale klaring is ongeveer 19 ml/minuut/kg. De klaring van de stof in de nieren vindt plaats door glomerulaire filtratie en actieve tubulaire secretie.

Wanneer de 14C-gelabelde component cilexetil candesartan wordt ingenomen, wordt ongeveer 26% van de dosis uitgescheiden in de urine als het element candesartan en nog eens 7% als een inactieve metaboliet. Nog eens 56% van candesartan wordt uitgescheiden in de feces (als een inactieve metaboliet – 10%).

[ 8 ]

Dosering en toediening

De portiegroottes van Candesar worden per patiënt individueel bepaald. De aanbevolen startdosering is 4-8 gram per dag.

Gebruik Candesara tijdens zwangerschap

Het gebruik van angiotensine-2-heropnameremmers (candesartan is daar een van) wordt niet aanbevolen in het eerste trimester. Het gebruik van het geneesmiddel is gecontra-indiceerd in het tweede en derde trimester.

Omdat er geen informatie is over het gebruik van dit geneesmiddel tijdens de borstvoeding, wordt het niet aanbevolen om het in deze periode voor te schrijven. Het is noodzakelijk om alternatieve geneesmiddelen te gebruiken, waarvan de veiligheid bij gebruik door zogende vrouwen betrouwbaarder is vastgesteld (dit geldt met name voor premature en pasgeboren baby's die borstvoeding krijgen).

Contra

Het voorschrijven van dit medicijn aan mensen die overgevoelig zijn voor bepaalde bestanddelen of die een ernstige nierziekte hebben, is gecontra-indiceerd.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Bijwerkingen Candesara

Het gebruik van het medicijn kan bijwerkingen veroorzaken: hoofdpijn, rugpijn, gewrichtspijn, diarree, spierpijn, duizeligheid, dyspeptische symptomen en krachtverlies.

Overdose

Als gevolg van de intoxicatie ervaart de patiënt duizeligheid, tachycardie en een sterke bloeddrukdaling. Symptomatische maatregelen worden gebruikt om de stoornissen te elimineren. Hemodialyse is niet effectief.

[ 12 ], [ 13 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Klinische interactietests zijn uitgevoerd met geneesmiddelen zoals warfarine met glibenclamide, hydrochlorothiazide met nifedipine en digoxine, en orale anticonceptie (zoals ethinylestradiol met levonorgestrel) en enalapril. Er zijn geen klinisch significante therapeutische effecten waargenomen.

Gecombineerd gebruik met kaliumsparende diuretica, kaliumbevattende zoutvervangers en ook kaliumsupplementen of andere geneesmiddelen (zoals heparine) kan leiden tot een verhoging van de kaliumwaarden. Bij dergelijke combinaties van geneesmiddelen moeten de kaliumwaarden nauwlettend worden gecontroleerd.

Bij combinatie met ACE-remmers en lithiumgeneesmiddelen werd een omgekeerde stijging van de serumlithiumwaarden en de toxiciteit ervan waargenomen. Een dergelijk effect kan optreden bij gebruik van ARA-II. Daarom is de combinatie van Candesar met lithium verboden. Indien een dergelijke combinatie noodzakelijk is, dienen de lithiumwaarden in het bloedserum tijdens de behandeling zorgvuldig te worden gecontroleerd.

Bij gelijktijdig gebruik van het geneesmiddel met NSAID's (zoals selectieve COX-2-remmers) en niet-selectieve NSAID's, en aspirine (in doses > 3 g/dag) kan de bloeddrukverlagende werking ervan verminderd zijn.

Net als bij ACE-remmers kan de combinatie van het geneesmiddel met NSAID's de kans op verzwakking van de nierfunctie vergroten (acuut nierfalen kan ontstaan en het serumkalium kan stijgen, vooral bij mensen met een reeds bestaande verminderde nierfunctie). Deze combinatie dient met voorzichtigheid te worden gebruikt, vooral bij ouderen. Patiënten dienen voldoende vocht te drinken en de nierfunctie dient na aanvang van de combinatietherapie en daarna periodiek te worden gecontroleerd.

[ 14 ], [ 15 ]

Opslag condities

Candesar moet op een droge plaats bewaard worden, buiten bereik van kinderen. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C.

[ 16 ]

Houdbaarheid

Candesar kan gedurende 2 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel gebruikt worden.

Aanvraag voor kinderen

De werkzaamheid en veiligheid van het geneesmiddel bij mensen jonger dan 18 jaar zijn niet vastgesteld. Daarom kan het niet aan deze categorie patiënten worden voorgeschreven.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn onder meer medicijnen als Atacand en Cantab met Advant, Kasark, Candecor en Khizart.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Beoordelingen

Candesar krijgt veel positieve feedback over de therapeutische effectiviteit.