Kamagra

Kamagra is een medicijn tegen erectiestoornissen. Het bevat de werkzame stof sildenafil.

Indicaties Kamagra.

Aanbevolen voor mannen die lijden aan impotentie – die niet in staat zijn een erectie te krijgen of te behouden om succesvol geslachtsgemeenschap te kunnen hebben.

Om het effect van het medicijn te bereiken, is seksuele opwinding nodig.

Vrijgaveformulier

Het product wordt geleverd in tabletten, 1 of 4 stuks in een blister. De verpakking bevat 1 blisterplaat.

Kamagra Jelly is verkrijgbaar in zakjes van 5 gram. Elke verpakking bevat 1 of 50 zakjes.

Farmacodynamiek

Sildenafil is een oraal in te nemen medicijn dat helpt bij impotentie. Wanneer seksuele opwinding optreedt, herstelt Kamagra de verzwakte erectie door de bloedtoevoer naar de penis te verhogen.

Het fysiologische mechanisme dat een erectie veroorzaakt, omvat de afgifte van het element NO in het corpus cavernosum, dat ontstaat tijdens seksuele opwinding. Het vrijgekomen element NO activeert het enzym guanylaatcyclase, wat een toename van de cGMP-stof stimuleert. Dit leidt tot ontspanning van het gladde spierweefsel in het corpus cavernosum, wat de bloedtoevoer naar de penis bevordert.

Sildenafil is een krachtige selectieve remmer van de PDE5-component (de zogenaamde cGMP-specifieke fosfodiësterase), die in het corpus cavernosum werkt, waar dit element de afbraak van de cGMP-stof bevordert. Het effect van sildenafil op de erectiele functie is perifeer. De stof heeft geen direct ontspannend effect op het geïsoleerde corpus cavernosum, maar versterkt het ontspannende effect van het NO-element op dit weefsel aanzienlijk. Tijdens de activering van de NO/cGMP-stofwisselingsroutes, die optreedt tijdens seksuele stimulatie, verhoogt de vertraging van het PDE5-element door sildenafil de cGMP-spiegel in het corpus cavernosum. Om het effect van sildenafil te bereiken, is het daarom noodzakelijk dat een man in een staat van seksuele opwinding verkeert.

In-vitrotests hebben de selectiviteit van sildenafils effect op het element PDE-5 aangetoond, dat actief betrokken is bij het ontstaan van een erectie. Het effect van sildenafil op PDE-5 is veel krachtiger dan op andere bekende PDE-elementen. Het is 10 keer krachtiger dan op het element PDE-6, dat betrokken is bij de fototransformatie in het netvlies.

Bij inname in de maximaal toegestane dosering is de selectiviteit van sildenafil voor PDE-5 80 keer groter dan die voor elementen van PDE-2 tot PDE-4 en van PDE-7 tot PDE-11. Zo is de selectiviteit van de component op PDE-5 4000 keer hoger dan het selectieve effect op de component PDE-3 (dit is een cGMP-specifieke isovorm van het element dat betrokken is bij de regulering van contractiele processen in de hartspier).

Farmacokinetiek

Absorptie.

Sildenafil wordt snel geabsorbeerd. Het bereikt zijn piek in plasma binnen 0,5-2 uur (mediaan 1 uur) – bij orale inname op een lege maag. De gemiddelde biologische beschikbaarheid bij orale inname is 41% (binnen 25-63%). Binnen de gemiddeld toegestane doseringen (25-100 mg) nemen de AUC-waarden, evenals de piekconcentratie van het geneesmiddel bij orale inname, toe met de dosisgrootte.

Als het geneesmiddel met voedsel wordt ingenomen, neemt de absorptie af. De gemiddelde tijd om de hoogste waarde te bereiken wordt verlengd tot 1 uur en de piekconcentratie zelf daalt met 29%.

Verdeling.

De gemiddelde evenwichtswaarden van het distributievolume bedragen 105 l, waaruit kan worden geconcludeerd dat het geneesmiddel zich in de weefsels verspreidt. Bij een eenmalige orale toediening van het geneesmiddel in een portie van 100 mg bereikt de gemiddelde totale piekconcentratie in het plasma ongeveer 440 ng/ml (met een variabiliteitscoëfficiënt van 40%). Aangezien de eiwitsynthese van sildenafil, evenals het belangrijkste N-desmethyl-afbraakproduct in het plasma, 96% bedraagt, bereikt de gemiddelde maximale concentratie van het geneesmiddel in het plasma 18 ng/ml (of 38 nmol). De plasma-eiwitsynthese is niet afhankelijk van de totale indicator van de stof.

Bij mannelijke vrijwilligers die het medicijn eenmaal innamen in een dosis van 100 mg, werd na 1,5 uur minder dan 0,0002% (gemiddeld niveau - 188 ng) van de ingenomen stof in het ejaculaat aangetroffen.

Metabolische processen.

Het metabolisme van de werkzame stof vindt hoofdzakelijk plaats onder invloed van microsomale leveriso-enzymen – elementen van CYP3A4 (de belangrijkste route) en CYP2C9 (de tweede route).

Het belangrijkste circulerende stofwisselingsproduct wordt gevormd door het proces van N-demethylering van het actieve bestanddeel.

De selectiviteit van deze medicinale metaboliet voor het PDE-5-element is vergelijkbaar met die van sildenafil zelf. De activiteit van het afbraakproduct voor het PDE-5-element bedraagt ongeveer 50% van de activiteit van de werkzame stof. De plasmaspiegel van de metaboliet bedraagt ongeveer 40% van die van sildenafil. Het N-gedemethyleerde afbraakproduct ondergaat vervolgens andere metabolische processen en de halfwaardetijd bedraagt ongeveer 4 uur.

Uitscheiding.

De totale klaringssnelheid van het geneesmiddel is 41 l/uur, met een halfwaardetijd van 3-5 uur. De stof wordt met zijn metabolieten voornamelijk uitgescheiden via de feces (ongeveer 80% van de oraal ingenomen dosis) en de rest via de urine (ongeveer 13%).

[ 1 ]

Dosering en toediening

Het medicijn moet oraal worden ingenomen. Om het gewenste effect te bereiken, is seksuele opwinding vereist.

De standaarddosis voor volwassenen is 50 mg. Het medicijn dient ongeveer 60 minuten vóór de verwachte geslachtsgemeenschap te worden ingenomen. Afhankelijk van de tolerantie van de patiënt en de effectiviteit van het medicijn zelf, kan de dosering worden verhoogd tot 100 mg of verlaagd tot 25 mg. Het is niet toegestaan om meer dan 100 mg van het medicijn in te nemen.

De maximaal toegestane dosering van het medicijn mag niet vaker dan eenmaal per dag worden ingenomen. Als u Kamagra met voedsel inneemt, kan de werking iets later beginnen dan wanneer u de tablet op een lege maag inneemt.

Personen met nierinsufficiëntie.

Mensen die deze pathologie in matige of milde vorm hebben (met een CC-niveau van 30-80 ml/minuut), kunnen het medicijn innemen in de standaarddosering voor volwassenen.

Mensen met ernstige vormen van de ziekte (waarbij de CC-waarden niet hoger zijn dan 30 ml/minuut) moeten 25 mg van het medicijn innemen, omdat de klaring van sildenafil in dit geval lager zal zijn.

Rekening houdend met de tolerantie van de patiënt en het effect van het medicijn, kan de dosering indien nodig geleidelijk worden verhoogd tot 50 of 100 mg.

Mensen met leverfalen.

Omdat mensen met deze ziekte (bijvoorbeeld cirrose) een verminderde klaring van het geneesmiddel hebben, kunnen ze maximaal 25 mg van het geneesmiddel innemen. De dosis moet geleidelijk met 2 tot 4 keer worden verhoogd, rekening houdend met de effectiviteit van het geneesmiddel en de verdraagbaarheid ervan door de patiënt.

[ 2 ]

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of andere elementen van het geneesmiddel;
• Gecombineerd gebruik met NO-donoren (bijv. amylnitriet) of nitraatstoffen in verschillende vormen. Dit gebruik is verboden, omdat er bewijs is dat sildenafil een merkbaar effect heeft op de NO/cGMP-metabole routes en tevens de bloeddrukverlagende parameters van nitraten significant versterkt.
• aandoeningen waarbij seksuele activiteit verboden is (bijvoorbeeld bij ernstige cardiovasculaire disfunctie – bij angina pectoris met onstabiele manifestaties of bij een ernstig stadium van hartfalen);
• verlies van het gezichtsvermogen in één oog als gevolg van niet-arterieel AION, ongeacht de aanwezigheid/afwezigheid van een verband tussen deze ziekte en eerder gebruik van PDE-5-remmers;
• De aanwezigheid van de volgende pathologieën: ernstige leverfunctiestoornissen, lage bloeddruk (lager dan 90/50 mm Hg), recent myocardinfarct of beroerte, en ook gediagnosticeerde degeneratieve netvliesaandoeningen van erfelijke aard (bijvoorbeeld pigmentretinitis; patiënten hebben zelden genetische afwijkingen van de PDE in het netvliesgebied). Dit komt doordat de veiligheid van het gebruik van het geneesmiddel bij deze subcategorieën patiënten niet is onderzocht.

Kamagra mag niet worden gebruikt door personen jonger dan 18 jaar en door vrouwen.

Bijwerkingen Kamagra.

Het innemen van de medicatie kan leiden tot het ontstaan van bepaalde bijwerkingen:

• symptomen van het zenuwstelsel en de zintuigen: duizeligheid met ernstige hoofdpijn, blozen van de huid van het gezicht, verhoogde gevoeligheid voor licht, verminderde kleurwaarneming en een gevoel van wazig zien;
• Aandoeningen van het ademhalingsstelsel: neusverstopping;
• maag-darmstoornissen: verschijnselen van dyspepsie en diarree;
• huidaandoeningen: optreden van huiduitslag;
• Overige: rugpijn, luchtweginfecties, gewrichtspijn en griepachtige verschijnselen.

Alle bovenstaande negatieve reacties worden meestal vrij zwak geuit en zijn snel voorbij.

Overdose

Bij inname van een eenmalige dosis van maximaal 800 mg treden bijwerkingen op die vergelijkbaar zijn met die waargenomen bij gebruik van lagere doses, hoewel ze vaker voorkomen en ernstiger zijn. Het gebruik van 200 mg Kamagra verhoogde de effectiviteit van het medicijn niet, maar leidde wel tot een toename van de incidentie van bijwerkingen (zoals opvliegers met hoofdpijn, dyspeptische klachten, neusverstopping, ernstige duizeligheid en problemen met de gezichtsorganen).

Indien intoxicatie optreedt, moeten standaard ondersteunende procedures worden uitgevoerd. Hemodialyse zal de klaring van het geneesmiddel waarschijnlijk niet kunnen versnellen, omdat de stof in grote hoeveelheden in het plasma eiwitsynthese ondergaat en sildenafil niet via de urine wordt uitgescheiden.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is verboden om dit middel samen met andere middelen voor te schrijven die de potentie verhogen, omdat dit tot vergiftiging kan leiden.

Het is ook niet mogelijk om het medicijn te combineren met een aantal medicijnen die de hartfunctie beïnvloeden.

Het geneesmiddel mag niet worden ingenomen met alcoholische dranken, omdat alcohol in grote hoeveelheden op zichzelf een negatief effect heeft op de erectiele functie. In combinatie met alcohol kunnen de eigenschappen van Kamagra worden verzwakt.

[ 3 ]

Opslag condities

Kamagra moet worden bewaard op een plaats die niet toegankelijk is voor kleine kinderen. De maximale bewaartemperatuur is 30 °C.

Speciale instructies

Beoordelingen

Kamagra is een analoog van Viagra. Volgens reviews is het medicijn zeer effectief, met een lange werkingsduur en zelden bijwerkingen. Nadelen zijn de vrij hoge kosten.

Houdbaarheid

Kamagra in tabletten kan gedurende een periode van 3 jaar vanaf de productiedatum van het medicijn gebruikt worden, en in de vorm van gel/gelei maximaal 2 jaar.