
Alle iLive-inhoud wordt medisch beoordeeld of gecontroleerd op feiten om zo veel mogelijk feitelijke nauwkeurigheid te waarborgen.
We hebben strikte richtlijnen voor sourcing en koppelen alleen aan gerenommeerde mediasites, academische onderzoeksinstellingen en, waar mogelijk, medisch getoetste onderzoeken. Merk op dat de nummers tussen haakjes ([1], [2], etc.) klikbare links naar deze studies zijn.
Als u van mening bent dat onze inhoud onjuist, verouderd of anderszins twijfelachtig is, selecteert u deze en drukt u op Ctrl + Enter.
Intelens
Medisch expert van het artikel
Laatst beoordeeld: 04.07.2025

Intelence is een systemisch antiviraal medicijn.
De component etravirine is een stof van de HIV-1 NNRTI. Het wordt rechtstreeks gesynthetiseerd door reverse transcriptase en blokkeert de activiteit van DNA-polymerase, die afhankelijk is van de activiteit van DNA samen met RNA, wat leidt tot de vernietiging van de katalytische delen van dit enzym. Etravirine heeft een flexibele structuur in de ruimte, waardoor het op ten minste twee manieren met reverse transcriptase kan worden gesynthetiseerd. Het geneesmiddel remt de activiteit van menselijk DNA-polymerase (α, β en γ) niet.
ATC-classificatie
Actieve ingrediënten
Farmacologische groep
Pharmachologisch effect
Vrijgaveformulier
Het medicijn wordt verkocht in de vorm van tabletten - 60 stuks in een fles; een doos bevat 1 zo'n fles en 3 speciale zakjes met silicagel droogmiddel.
Farmacodynamiek
Etravirine is tamelijk actief tegen klinische isolaten, maar ook tegen in het laboratorium verkregen HIV-1-stammen die zich bevinden in T-cellijnen, humane perifere mononucleaire cellen en macrofagen met monocyten.
Het geneesmiddel vertoont een in vitro antivirale werking tegen HIV-1 categorie M (subcategorieën A, B en C met D, en E met F en G), en ook tegen de belangrijkste isolaten uit categorie O, waarvan de gemiddelde therapeutisch effectieve waarden (EC50) schommelen in het bereik van 0,7-21,7 nmol.
Etravirine vertoont geen antagonistische effecten ten opzichte van de bekende antiretrovirale geneesmiddelen. Het vertoont een additieve antivirale werking in combinatie met de volgende geneesmiddelen:
- stoffen die de proteaseactiviteit remmen: atazanavir, nelfinavir, amprenavir met saquinavir, en ook lopinavir, darunavir, ritonavir met indinavir en tipranavir;
- nucleotiden of nucleosiden die de werking van reverse transcriptase remmen: stavudine, zalcitabine, abacavir met didanosine en tenofovir;
- niet-nucleoside reverse transcriptase-remmers: delavirdine en efavirenz met nevirapine;
- fusie-inhibitor medicijn: enfuvirtide;
- integraseremmer: raltegravir;
- CCR5 chemokine terminale antagonist: maraviroc.
Etravirine heeft additieve of synergetische antivirale effecten in combinatie met NRTI's - lamivudine, emtricitabine en zidovudine.
Farmacokinetiek
Zuigen.
Na orale toediening met voedsel worden de plasma Cmax-waarden van etravirine na 4 uur waargenomen. De absorptie van etravirine wordt niet beïnvloed door gelijktijdige orale toediening van omeprazol of ranitidine, die de pH in de maag verhogen.
Het soort voedsel dat wordt geconsumeerd, heeft geen invloed op de etravirinespiegel (voedsel met een normaal caloriegehalte, 561 kcal, of vet voedsel, 1160 kcal).
De geneesmiddelwaarden waren lager bij inname vóór de maaltijd (17%) of op een lege maag (51%) dan erna. Om optimale plasmaspiegels van de stof te behouden, dient het medicijn daarom na de maaltijd te worden ingenomen.
Distributieprocessen.
Ongeveer 99,9% van de component wordt gesynthetiseerd met intraplasmatisch eiwit in het bloed (voornamelijk met albumine (99,6%), evenals met α1-zuur glycoproteïne (97,66-99,02%)).
Uitwisselingsprocessen.
Het geneesmiddel is voornamelijk betrokken bij oxidatieve metabole processen, met behulp van intrahepatische iso-enzymen van de CYP3A-structuur; een kleiner deel wordt beïnvloed door CYP2C-iso-enzymen. Daarna ontwikkelen zich glucuronidatieprocessen.
Uitscheiding.
Na orale toediening van een deel van de gelabelde 14C-component werd respectievelijk 93,7% en 1,2% van deze dosis teruggevonden in de feces en de urine. Het onveranderde element in de feces vormt 81,2-86,4% van de toegediende dosis. Er werd geen onveranderde stof in de urine aangetroffen. De terminale halfwaardetijd van het geneesmiddel bedraagt ongeveer 30-40 uur.
Dosering en toediening
Intelence mag alleen worden gebruikt in combinatie met andere antiretrovirale middelen. De behandeling dient te worden uitgevoerd door een arts met voldoende ervaring in het toedienen van hiv-behandelingen.
Personen ouder dan 18 jaar dienen 2 maal daags 1 tablet (0,2 g) na de maaltijd oraal in te nemen.
Personen van 6 tot en met 17 jaar.
De dosering voor deze categorie patiënten moet worden berekend op basis van hun gewicht. Het medicijn wordt na de maaltijd ingenomen.
Doseringsporties gebaseerd op het gewicht van de patiënt:
- binnen het bereik van ≥16-<20 kg – 0,1 g 2 maal daags;
- in het bereik van 20-<25 kg – 0,125 g 2 maal daags*;
- binnen het bereik van ≥25-<30 kg – 0,15 g 2 maal daags*;
- ≥30 kg – 0,2 g 2 maal per dag.
*vereist het gebruik van tabletten van 25 mg.
Problemen met de leverfunctie.
De farmacokinetiek van het geneesmiddel bij ernstig leverfalen is niet onderzocht. Daarom mag Intelence niet worden voorgeschreven bij dergelijke aandoeningen.
Toedieningswijze bij het missen van een dosis.
Indien er minder dan 6 uur zijn verstreken sinds de gemiste dosis, dient de patiënt het geneesmiddel onmiddellijk in te nemen (uitsluitend na het eten) en het daarna op de standaard manier te gebruiken.
Indien het interval langer dan 6 uur bedraagt, wordt de gemiste dosis niet ingenomen en wordt het standaardregime hervat.
De tabletten moeten in hun geheel, zonder te kauwen, met gewoon water worden ingenomen. Als de patiënt moeite heeft met slikken, kan de tablet als volgt worden verpulverd en in water worden opgelost:
- de tabletten worden gevuld met vloeistof in een hoeveelheid die voldoende is om ze volledig te bedekken (of er wordt een theelepel toegevoegd, gelijk aan 5 ml);
- het medicijn moet worden geroerd totdat de tablet volledig is opgelost - de vloeistof krijgt een melkachtige witte kleur;
- indien nodig kan dit mengsel verdund worden met melk of sinaasappelsap (in dat geval wordt het geneesmiddel aanvankelijk uitsluitend verdund in gewoon water);
- Hierna moet u de resulterende oplossing onmiddellijk opdrinken;
- Het medicijnglas wordt meerdere malen omgespoeld met melk of sinaasappelsap en vervolgens opgedronken – om ervoor te zorgen dat de maximale dosering van het medicijn wordt ingenomen.
Het is niet toegestaan om koolzuurhoudend of heet (>40°C) water te gebruiken om de medicatie te verdunnen.
Gebruik Intelensa tijdens zwangerschap
Het is verboden Intelence te gebruiken tijdens de zwangerschap.
Contra
Belangrijkste contra-indicaties:
- sterke persoonlijke overgevoeligheid voor etravirine of andere bestanddelen van het geneesmiddel;
- borstvoedingsperiode;
- combinatie met nelfinavir, efavirenz, ritonavir of tipranavir, evenals nevirapine, fenobarbital, rilpivirine, carbamazepine en indinavir. Ook sint-janskruid, rifapentine en rifampicine met fenytoïne staan op de lijst;
- ernstig leverfalen.
Bijwerkingen Intelensa
Vaak ontstaat er huiduitslag door het innemen van medicijnen.
Vaak treden ook de volgende symptomen op:
- stijging van de bloeddrukwaarden;
- bloedarmoede of trombocytopenie;
- polyneuropathie, angst, hartinfarct, slapeloosheid, vermoeidheid en hoofdpijn;
- braken, GERD, gastritis, een opgeblazen gevoel, buikpijn, diarree en misselijkheid;
- nierfalen;
- hyperglycemie, -lipidemie, -cholesterolemie, -triglyceridemie, diabetes mellitus, nachtelijk zweten en lipohypertrofie;
- een verhoging van de waarden van lipase, totaal cholesterol, creatinine met triglyceriden, en bovendien amylase, ALT en LDL met AST en suiker, evenals een afname van het aantal leukocyten met neutrofielen.
Soms worden de volgende symptomen waargenomen:
- hersenbloeding, atriumfibrilleren of angina pectoris;
- flauwvallen, hypo-esthesie, desoriëntatie, toevallen, verwardheid, paresthesie, geheugenverlies en hypersomnie, evenals tremor, slaapstoornissen of slaperigheid, nachtmerries of ongewone dromen, nervositeit en aandachtsstoornis;
- visuele vervaging;
- hoogtevrees;
- kortademigheid die optreedt tijdens lichamelijke inspanning, of bronchiale spasmen;
- stomatitis, winderigheid, braken, constipatie, pancreatitis, droge mond en braken van bloed;
- leververvetting, hepatomegalie en hepatitis (ook cytolytisch);
- lipodystrofie;
- hyperhidrose, droogheid van de opperhuid, zwelling van het gezicht en jeuk;
- Quincke-oedeem of erythema multiforme;
- dyslipidemie, geneesmiddelintolerantie, anorexia, vermoeidheid en immuunreconstitutiesyndroom;
- gynaecomastie.
Soms wordt de ontwikkeling van SSc waargenomen; in geïsoleerde gevallen de ontwikkeling van TEN. Rabdomyolyse kan ook optreden.
Overdose
Bij vergiftiging met Intelence kunnen verschijnselen optreden die meestal als bijwerking optreden: diarree, huiduitslag, hoofdpijn en misselijkheid behoren hiertoe.
Indien geïndiceerd, kan het niet-geabsorbeerde actieve bestanddeel van het geneesmiddel via braken worden uitgescheiden. Hiervoor kan ook actieve kool worden gebruikt. Tegelijkertijd worden symptomatische maatregelen genomen, waaronder monitoring van de belangrijkste fysiologische parameters en het klinisch beeld. Etravirine heeft geen tegengif; dialyse is niet effectief.
Interacties met andere geneesmiddelen
Geneesmiddelen die de plasmaspiegels van etravirine beïnvloeden.
Het geneesmiddel wordt gemetaboliseerd door CYP3A4-iso-enzymen met CYP2C9 en CYP2C19; de metabole componenten worden vervolgens geglucuronideerd door uridine-2-fosfaatglucuronosyltransferase. Gebruik van geneesmiddelen die CYP3A4 induceren met CYP2C9 of CYP2C19 kan de klaring van etravirine verhogen, wat resulteert in lagere plasmaspiegels.
Wanneer het geneesmiddel wordt gecombineerd met stoffen die de activiteit van CYP3A4 met CYP2C9 of CYP2C19 remmen, leidt dit tot een verlaging van de klaringswaarden, wat leidt tot een stijging van de plasmaspiegels.
Stoffen die door toediening van etravirine kunnen worden beïnvloed.
Het geneesmiddel heeft een zwak inducerend effect op het iso-enzym CYP3A4. Combinatie met geneesmiddelen waarvan de metabolisatieprocessen voornamelijk via CYP3A4 verlopen, kan leiden tot een verlaging van hun plasmawaarden en een verminderde werking.
Etravirine remt ook licht de activiteit van CYP2C9-iso-enzymen met CYP2C19 en P-glycoproteïne.
De combinatie van Intelence met stoffen waarvan het metabolisme grotendeels via CYP2C9 of CYP2C19 verloopt en die ook door P-glycoproteïne worden getransporteerd, kan de plasmaspiegels ervan verhogen en de medicinale werking en bijwerkingen ervan versterken of verlengen.
Opslag condities
Intelence moet worden bewaard op een voor kinderen ontoegankelijke plaats. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 30 °C.
Aanvraag voor kinderen
Er is geen informatie over de veiligheid en doeltreffendheid van het geneesmiddel bij personen jonger dan 6 jaar of met een gewicht van minder dan 16 kg.
Analogen
De analogen van het medicijn zijn Arverenz, Estiva, Neviraton, Viramun, Efavirenz met Nevivir, en ook Efamat, Nevimun, Favir met Nevipan, Eferven met Efavir en Nevirapine. Ook Stocrin en Efcur met Effachop 600 staan op de lijst.
Populaire fabrikanten
Aandacht!
Om de perceptie van informatie te vereenvoudigen, werd deze instructie voor het gebruik van het medicijn "Intelens" vertaald en gepresenteerd in een speciale vorm op basis van de officiële instructies voor medisch gebruik van het medicijn. Lees vóór gebruik de annotatie die rechtstreeks naar de medicatie is gekomen.
Beschrijving verstrekt voor informatieve doeleinden en is geen handleiding voor zelfgenezing. De behoefte aan dit medicijn, het doel van het behandelingsregime, de methoden en dosering van het medicijn wordt uitsluitend bepaald door de behandelende arts. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor je gezondheid.