Inspra

Inspra heeft een diuretisch effect.

Indicaties Inspra

Het wordt gebruikt bij een hartinfarct – om de incidentie van plotselinge algemene en cardiale sterfte te verminderen. Het wordt ook voorgeschreven na een hartinfarct bij mensen met linkerventrikelinsufficiëntie.

Wordt gebruikt bij de standaardtherapie van CHF.

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

Het medicijn is verkrijgbaar in tabletten van 25 of 50 mg, in een verpakking met 30 stuks.

Farmacodynamiek

Het actieve bestanddeel van het medicijn voorkomt de synthese van progesteron en androgeenuiteinden met aldosteron, dat betrokken is bij de regulering van de bloeddruk en het optreden van cardiovasculaire aandoeningen. Wanneer eplerenon wordt toegevoegd aan de behandeling van mensen met hart- en vaatziekten, wordt een stijging van de aldosteronspiegels voorspeld.

Het gebruik van Inspra bij personen met een acuut myocardinfarct verlaagt de kans op sterfte bij deze categorie ziekten aanzienlijk.

Het bloeddrukverlagende effect ontwikkelt zich gemiddeld na 14 dagen en bereikt zijn maximum na 1 maand regelmatig gebruik. De intensiteit van het effect houdt 8 tot 24 weken aan.

[ 2 ]

Farmacokinetiek

Eplerenon wordt snel opgenomen en door het hele lichaam verspreid (Cmax wordt na 2 uur bereikt). De biologische beschikbaarheid is 69%. Voedselinname heeft geen invloed op de absorptie.

De intraplasmatische eiwitsynthese van eplerenon bedraagt 50%; binding aan erytrocyten wordt niet waargenomen.

De uitscheiding bedraagt 67% via de urine en 32% via de feces. De halfwaardetijd bedraagt ongeveer 3-5 uur.

[ 3 ]

Dosering en toediening

Bij hartfalen of een hartinfarct dient de behandeling te worden gestart met een dosis van 25 mg en vervolgens gedurende 1 maand te worden verhoogd tot 50 mg (controle van de kaliumspiegel in het bloed). De medicatie dient eenmaal daags te worden ingenomen.

Het gebruik van het medicijn is niet afhankelijk van voedselinname.

Gebruik Inspra tijdens zwangerschap

Er is geen informatie over het gebruik van het geneesmiddel bij zwangere vrouwen. De gegevens verkregen na dierproeven tonen geen indirecte of directe negatieve effecten aan op het verloop van de zwangerschap, de embryonale en postnatale ontwikkeling, of het bevallingsproces. Het geneesmiddel wordt met grote voorzichtigheid voorgeschreven aan zwangere vrouwen.

Er is geen informatie over de vraag of eplerenon na orale toediening in de moedermelk wordt uitgescheiden. Preklinisch onderzoek heeft echter aangetoond dat eplerenon of de metabole producten ervan in de melk van ratten worden aangetroffen, maar dit heeft geen invloed op de ontwikkeling van hun nakomelingen. Omdat er geen informatie is over mogelijke bijwerkingen bij zuigelingen die borstvoeding krijgen, moet worden besloten of de borstvoeding moet worden gestaakt of dat het geneesmiddel moet worden stopgezet, rekening houdend met het belang ervan voor de vrouw.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• nier- of leverinsufficiëntie in een ernstig stadium;
• hyperkaliëmie, die zich klinisch duidelijk manifesteert;
• ernstige persoonlijke intolerantie in verband met het medicijn;
• combinatie met kaliummedicijnen;
• lactasedeficiëntie of galactosemie.

[ 4 ], [ 5 ]

Bijwerkingen Inspra

Het gebruik van Inspra kan bijwerkingen veroorzaken:

• hoofdpijn, ernstige duizeligheid en flauwvallen;
• eosinofilie of hyperkaliëmie;
• verlaagde bloeddruk, linkerventrikelfalen, slapeloosheid, atriumfibrilleren of myocardinfarct;
• keelontsteking of hoest;
• misselijkheid, een opgeblazen gevoel, diarree, galblaasontsteking, constipatie of braken;
• jeuk, hyperhidrose en lokale verschijnselen van allergieën;
• gevoel van malaise en asthenie.

[ 6 ]

Overdose

Er zijn geen gegevens over het ontstaan van overdosering met eplerenon. In theorie zijn hyperkaliëmie en een bloeddrukdaling te verwachten.

Interacties met andere geneesmiddelen

Eplerenone mag niet worden gecombineerd met kaliumbevattende middelen, omdat deze de effecten van bloeddrukverlagende medicijnen versterken.

Eplerenone mag niet gecombineerd worden met lithium, aangezien dit het risico op lithiumvergiftiging vergroot.

Het geneesmiddel mag niet gelijktijdig met ciclosporine of tacrolimus worden ingenomen, omdat dit het risico op hyperkaliëmie en nierproblemen vergroot.

Tricyclische antidepressiva, neuroleptica en amifostine met baclofen versterken, in combinatie met Inspra, de bloeddrukverlagende werking van het geneesmiddel.

De combinatie van het medicijn en GCS zorgt ervoor dat er natrium en vocht in het lichaam wordt vastgehouden.

Bij gelijktijdig gebruik van dit geneesmiddel met trimethoprim bestaat er een verhoogd risico op het ontstaan van hyperkaliëmie.

[ 7 ]

Opslag condities

Inspra moet bewaard worden bij een temperatuur van maximaal 25°C.

Houdbaarheid

Inspra kan binnen een periode van 2 jaar na de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Gecontra-indiceerd voor gebruik bij kinderen (jonger dan 18 jaar).

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Dekriz, Spironolactone, Epletor met Renial, evenals Veroshpiron en Espiro.

Beoordelingen

Inspira krijgt goede recensies van medische professionals - het medicijn wordt als zeer effectief beschouwd. Bij mensen met hartfalen of een hartaanval is er een significante afname van de post- en preload ten opzichte van de hartfunctie, vertraagt de ontwikkeling en progressie van linkerventrikelhypertrofie, daalt de bloeddruk, verbetert de diastolische ventriculaire activiteit en neemt de zwelling en congestie in het zachte weefsel af.

[ 8 ]