Indotril

Indotril heeft een ontstekingsremmende en antireumatische werking.

Indicaties Indotril

Het wordt gebruikt bij de volgende aandoeningen:

• acute artritis van verschillende etiologieën (dit omvat ook acute jichtaanvallen), met uitzondering van infectieuze;
• chronische artritis, met name bij reumatische aandoeningen, de ziekte van Bechterew en andere;
• artrose, spondyloartritis of spondyloartrose;
• extra-articulaire reumatische aandoeningen die de zachte weefsels aantasten (myositis of bursitis);
• ontstekingen of pijnlijke zwellingen na operaties en verwondingen;
• neuralgie of myalgie;
• diffuse ontstekingsziekten die het bindweefsel aantasten;
• tromboflebitis.

[ 1 ], [ 2 ]

Vrijgaveformulier

De stof wordt vrijgegeven in tabletvorm, in een hoeveelheid van 10 stuks per verpakking. 1, 3 of 6 verpakkingen per doos.

Farmacodynamiek

Een complex geneesmiddel waarvan de werking wordt bepaald door de werking van de componenten thiotriazoline en indomethacine. De eerste versterkt de pijnstillende en ontstekingsremmende werking van indomethacine en elimineert tevens de negatieve effecten ervan.

De medicinale werking van thiotriazoline leidt tot de ontwikkeling van membraanstabiliserende, anti-ischemische, immunomodulerende en antioxiderende eigenschappen. De stof voorkomt de vernietiging van hepatocyten, vermindert de ernst van vetinfiltratie en de verspreiding van centrilobulaire levernecrose; tegelijkertijd draagt het bij aan het herstellend herstel van hepatocyten en stabiliseert het hun metabolisme van koolhydraten, eiwitten met lipiden en pigmenten. Het verhoogt de snelheid van galbinding en -secretie en stabiliseert bovendien de chemische structuur ervan.

Het medicijn veroorzaakt een uitgesproken vertragende werking op de activiteit van COX-1 en -2, waardoor de biosynthese van PG (prostaglandinen met tromboxaan) afneemt. Door de ontstekingsafscheiding aanzienlijk te verminderen, helpt het medicijn de microcirculatie te verbeteren en stimuleert het tegelijkertijd de activiteit van het antioxidantensysteem en vertraagt het de lipideperoxidatie in ontstekingszones.

Verhoogt de gevoeligheidsgrens voor pijnprikkels en onderdrukt de binding van PG, wat overgevoeligheid van nociceptoren voor mechanische en chemische stimuli (ontwikkeling van hyperalgesie) veroorzaakt. Vermindert gewrichtspijn (tijdens beweging en in rust), vermindert zwelling en stijfheid in de ochtend en helpt de bewegingsvrijheid te vergroten.

Het medicijn heeft koortsverlagende eigenschappen, wat ook het gevolg is van de stoornis in de PG-binding (vooral PG E1) en de verzwakking van hun pyrogene werking ten opzichte van het thermoregulerend centrum.

Het chondroprotectieve effect zorgt voor een membraanstabiliserende, antioxiderende en anti-ischemische werking. Indotril kan de vernietiging van chondrocyten beperken en de vervanging van chondrocyten door bindweefsel bevorderen.

Het medicijn heeft een fibrinolytische werking, kan de bloedplaatjesaggregatie vertragen en leidt tot de ontwikkeling van een matige anticoagulerende werking.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacokinetiek

Het geneesmiddel is complex, waardoor de farmacokinetische eigenschappen overeenkomen met de parameters van de bestanddelen. Na orale inname van de stof worden de Cmax-waarden in het bloed na 1-2 uur gemeten.

Intraplasmatische eiwitsynthese is goed voor 90-98% van de metabolische processen. Metabole processen ontwikkelen zich in de lever.

Het grootste deel van het geneesmiddel wordt uitgescheiden via de urine (60-75%) en de rest via de feces. De halfwaardetijd varieert van 2,6 tot 11,2 uur (gemiddeld 5,8 uur). Het grootste deel van het geneesmiddel wordt gesynthetiseerd met eiwitten in het plasma.

De relatieve biologische beschikbaarheidswaarden van het thiotriazolinecomponent bedragen 64,5%, de halfwaardetijd bedraagt 0,28 uur en de halfwaardetijd 1,3 uur; de plasma-Cmax-waarden worden bereikt na 1,18 uur; de eiwitsynthese bedraagt 10%.

Het medicijn heeft geen invloed op de pH-waarde in de maag en de uitscheiding vindt voornamelijk via de nieren plaats. Het heeft geen invloed op de secretie van indomethacine.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosering en toediening

Tieners vanaf 14 jaar en volwassenen dienen 3 maal daags 1 tablet LS na de maaltijd in te nemen (gelijk aan 30-45 mg indomethacine). Indien met deze dosering niet het gewenste resultaat wordt bereikt, wordt de dosering verhoogd naar 2 tabletten 2-3 maal daags (gedurende enkele dagen, totdat de acute symptomen van de ziekte verdwenen zijn).

Om acute jichtaanvallen te elimineren, wordt het medicijn gebruikt in een dosering van 2 tabletten, 3-4 keer per dag. Na het behalen van een klinisch resultaat wordt de behandeling nog een maand voortgezet (2 tabletten, 3 keer per dag, na het eten). Na 3-4 maanden kan een herhaalde behandelingscyclus worden uitgevoerd.

Bij langdurig gebruik van het medicijn kan de dosering maximaal 75 mg van de stof bedragen.

[ 15 ]

Gebruik Indotril tijdens zwangerschap

Dit medicijn mag niet worden gebruikt tijdens het geven van borstvoeding of zwangerschap.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige individuele intolerantie voor indomethacine, aspirine of andere NSAID's (in de voorgeschiedenis zijn melding gemaakt van urticaria, bronchospasmen of loopneus veroorzaakt door het gebruik van aspirine of andere NSAID's);
• psychische aandoeningen in de acute fase (schizofrenie, maar ook epilepsie);
• verergerde ulcera in het maag-darmkanaal, enterocolitis of colitis ulcerosa, evenals recidiverende gastritis;
• ernstig lever-, hart- of nierfalen, evenals pancreatitis;
• BA;
• verhoogde bloeddruk van kwaadaardige aard.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Bijwerkingen Indotril

Na langdurig gebruik van het medicijn, hoewel de effectieve dosis indomethacine erin wordt verlaagd en het toxische effect ervan wordt geblokkeerd door de werking van thiotriazoline, kunnen patiënten negatieve symptomen ervaren, afhankelijk van persoonlijke gevoeligheid, duur van de therapiecyclus en doseringsgrootte:

• Aandoeningen aan het maag-darmkanaal: misselijkheid, diarree, pijn in de bovenbuik, verlies van eetlust en braken; soms treedt constipatie op. Af en toe kunnen ulcerogene effecten en bloedingen in het maag-darmkanaal optreden;
• Aandoeningen van het centrale zenuwstelsel: langdurig gebruik van het geneesmiddel kan leiden tot duizeligheid, verminderde gezichtsscherpte, hoofdpijn, een gevoel van malaise of slaperigheid, concentratieproblemen. Daarnaast kunnen soms depressie, diplopie, psychische stoornissen, parkinsonisme, spierzwakte en paresthesie optreden;
• tekenen van allergie: huiduitslag, jeuk, maar ook dermatitis en urticaria;
• Overig: geïsoleerde aandoeningen van de nieren (hematurie of proliferatieve glomerulonefritis) en lever (geelzucht of hepatitis en verhoogde bloedspiegels van bilirubine en levertransaminasen), leuko- of neutropenie (kan leiden tot beenmergdepressie) komen voor. Stoornissen van de koolhydraatstofwisseling, hartritmestoornissen en oedeem geassocieerd met water- en elektrolytenretentie worden eveneens waargenomen.

Overdose

Bij vergiftiging met Indotril treden de volgende symptomen op: braken, desoriëntatie, hevige hoofdpijn, misselijkheid, geheugenstoornissen en duizeligheid. In ernstige gevallen treden convulsies of paresthesieën op en treedt gevoelloosheid in de ledematen op.

Bij het elimineren van aandoeningen is het noodzakelijk om het medicijn snel uit het lichaam te verwijderen door middel van maagspoeling en vervolgens de vereiste symptomatische procedures uit te voeren. Hemodialyse is in dit geval niet effectief.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Verschillende medicijncombinaties kunnen verschillende verschijnselen veroorzaken:

• fenytoïne, digoxine of lithiummiddelen - een verhoging van de plasmaspiegels van deze geneesmiddelen is mogelijk;
• antihypertensiva, diuretica en bètablokkers - de werking van deze geneesmiddelen kan verminderd zijn;
• kaliumsparende diuretica – ontwikkeling van hyperkaliëmie;
• GCS, andere NSAID’s en colchicine – vergroten de kans op het ontwikkelen van negatieve symptomen in het maag-darmkanaal;
• ciclosporine en goudpreparaten - verhoogde toxische activiteit in relatie tot de nieren;
• aspirine of andere salicylaten - verhoogde kans op bijwerkingen;
• Hypoglycemische geneesmiddelen - hyper- of hypoglykemie kan optreden. Bij dergelijke geneesmiddelencombinaties is het noodzakelijk om de bloedglucosespiegel te controleren;
• methotrexaat - gedurende de periode van 24 uur vóór en 24 uur na inname van het geneesmiddel kan het methotrexaatgehalte stijgen en de toxiciteit ervan worden versterkt;
• anticoagulantia – het is noodzakelijk om voortdurend de bloedstollingsfunctie te controleren, omdat er in dit geval sprake is van een potentiëring van het effect en een verhoogde kans op hemofilie.

[ 19 ], [ 20 ]

Opslag condities

Indotril moet op een donkere, droge plaats worden bewaard, buiten bereik van kinderen. Temperatuurbereik: tussen 15 en 25 °C.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Houdbaarheid

Indotril kan binnen een periode van 2 jaar vanaf de productiedatum van het therapeutische geneesmiddel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Indotril wordt niet gebruikt bij kinderen (jonger dan 14 jaar).

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de medicijnen Indomethacine, Ketorol, Aertal met Ketorolac, evenals Blokium B12 en Ketanov.