Indopres

Indopress is een sulfanilamide diureticum met een geringe werkingsgraad en een actief hypotensief effect.

Indicaties Indopresa

Het wordt gebruikt wanneer de bloeddruk om verschillende redenen stijgt.

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt geleverd in tabletvorm (volume 2,5 mg), verpakt in blisterverpakkingen van 10 stuks. Er zitten 3 verpakkingen tabletten in een doos.

Farmacodynamiek

Op nierniveau werkt het geneesmiddel in op de corticale zone van het opstijgende been in het gebied van de lis van Henle, en op de beginfase van de distale tubuli.

De basis van de structuur van het geneesmiddel is de indoolring. Het geneesmiddel heeft voornamelijk een vaatverwijdende werking op perifere slagaders, wat leidt tot een bloeddrukverlagend effect. Het heeft een hoge mate van lipofiliteit, waardoor het goed in veel weefsels en organen doordringt.

Hypotensief effect:

• een verandering in de transmembraanbeweging van het Ca-element veroorzaakt een afname van het aantal samentrekkingen van de gladde vaatspieren, waardoor vasodilatatie optreedt;
• deelname aan processen die de productie van prostacyclines en PG E2 stimuleren - deze componenten hebben ook een vaatverwijdende activiteit;
• ontwikkeling van antagonisme ten opzichte van de kaliumkanalen van de gladde spierlaag van het bloedvat, waardoor ook een bloeddrukverlagend effect ontstaat.

Het diuretisch effect ontstaat wanneer de heropname van natriumionen en de uitscheiding van kalium-, natrium-, chloride- en waterionen worden geblokkeerd.

Antiatherogene werking – is het enige diuretische geneesmiddel dat de HDL-spiegels lichtjes kan verhogen door de prostacyclinebinding te beïnvloeden, wat leidt tot een afname van de bloedplaatjesaggregatie en tegelijkertijd tot de ontwikkeling van een antioxiderende werking (door de vernietiging te verminderen en het niveau van biologische beschikbaarheid van NO te verhogen).

Het vertoont een bloeddrukverlagende werking bij zowel mensen met een gezonde nierfunctie als bij mensen met een verminderde nierfunctie. Bij gemiddelde medicinale doses stijgt de SCF-waarde licht.

Het geneesmiddel passeert de bloed-hersenbarrière niet. De piekactiviteit van het geneesmiddel wordt bereikt bij langdurig gebruik van indapamide.

Farmacokinetiek

Indopres wordt goed opgenomen in het maag-darmkanaal en de Cmax-waarden worden 2 uur na toediening gemeten. De halfwaardetijd is 14-18 uur. De synthese met bloedeiwit bedraagt 70-80%. De hoge lipofiliteit draagt bij aan een goede distributie van de stof in weefsels en organen (met uitzondering van het centrale zenuwstelsel). Metabole processen vinden plaats in de lever en de uitscheiding vindt plaats via de nieren (75%) en met de feces (20% van de metabole producten).

Bij inname in minimale doses veroorzaakt het medicijn vaatverwijding in de slagaders. Het gewenste medicinale effect treedt op na 3 maanden regelmatig gebruik van indapamide.

Dosering en toediening

Het medicijn moet oraal worden ingenomen, dagelijks, eenmaal daags, 's ochtends, in een dosis van 2,5 mg van de stof.

Het effect van het medicijn ontwikkelt zich geleidelijk. Indien monotherapie niet het gewenste effect heeft, wordt een gecombineerde behandeling met andere bloeddrukverlagende medicijnen toegepast. Het is niet nodig de dosis te verhogen om een sterker effect te bereiken, omdat het gebruik van hoge doses niet leidt tot een verhoogde bloeddrukverlagende activiteit.

De duur van de behandelcyclus wordt voor elke patiënt individueel bepaald. Stopzetting van de medicatie veroorzaakt geen reboundhypertensie.

[ 1 ]

Gebruik Indopresa tijdens zwangerschap

Het is verboden dit medicijn te gebruiken tijdens het geven van borstvoeding of zwangerschap.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van ernstige intolerantie geassocieerd met indapamide of andere bestanddelen van het medicijn;
• problemen met de leverfunctie;
• ernstig chronisch nierfalen (SCF-waarden lager dan 30 ml/minuut);
• hypokaliëmie;
• lactasedeficiëntie, glucose-galactosemalabsorptie of hypolactasie.

Bijwerkingen Indopresa

Bij gebruik van standaarddoseringen ondervinden patiënten geen complicaties. Bijwerkingen treden meestal op bij toediening van hoge doses:

• Veranderingen in EBV-parameters: hyponatriëmie of -kaliëmie, evenals hypercalciëmie, wat orthostatische collaps veroorzaakt. Door het verlies van chloride-ionen na toediening van indapamide kan incidenteel metabole alkalose ontstaan;
• een zwak effect van het geneesmiddel op de bloedglucosespiegel en een verhoging van de urinezuurspiegel bij mensen met jicht of diabetes mellitus is mogelijk;
• aandoeningen die verband houden met de bloedfunctie: een afname van het aantal leukocyten en bloedplaatjes met neutrofielen, evenals de ontwikkeling van hemolytische of aplastische anemie;
• aandoeningen van het zenuwstelsel: hoofdpijn, depressie, paresthesie, duizeligheid, evenals een gevoel van slaperigheid, asthenie en emotionele instabiliteit;
• problemen die verband houden met de activiteit van het cardiovasculaire systeem: verlaagde bloeddruk of aritmie;
• Symptomen die het maag-darmkanaal aantasten: droge mond, misselijkheid, darmklachten, braken en ontsteking van de alvleesklier. Daarnaast kunnen leverproblemen of leverontsteking optreden, evenals encefalopathie;
• urinewegproblemen: verhoogde frequentie van urineren met een grote hoeveelheid uitgescheiden urine, evenals problemen met de nierfunctie;
• aandoeningen van de luchtwegen: irritatie van de luchtpijp, het neusslijmvlies en de bronchiën, evenals ontstekingen in de longblaasjes die niet specifiek van aard zijn;
• Tekenen van allergie: huiduitslag, dermatitis of urticaria, evenals symptomen van toxische allergische aard (TEN-syndroom of Stevens-Johnson-syndroom). Soms ontwikkelt zich lichtgevoeligheid;
• Overige: impotentie, stoornis in het kleurenzien, vasculitis, verergering van SLE en conjunctivitis.

Overdose

Bij inname van hoge doses Indopres (40+ mg) treedt een verstoring van de EBV-spiegel op, gepaard gaand met symptomen van hyponatriëmie en β-kalemie. Braken, buikpijn, misselijkheid en convulsiesyndroom (mogelijk gepaard gaand met onderdrukking van het ademhalingscentrum) treden ook op, en de bloeddruk daalt. Wanneer de bloeddruk daalt, treedt een gevoel van verwardheid of slaperigheid op, evenals duizeligheid. Bij ernstige aandoeningen treden nierproblemen op met tekenen van anurie en oligurie.

Om de aandoeningen te verhelpen, wordt een maagspoeling uitgevoerd, worden sorptiemiddelen voorgeschreven, worden elektrolytstoornissen gecorrigeerd en worden symptomatische maatregelen genomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Wanneer indapamide wordt gecombineerd met antihypertensiva, wordt een toename van de therapeutische activiteit waargenomen.

Combinatie van het geneesmiddel met lithium veroorzaakt een verzwakking van de lithiumreabsorptie en een toename van het lithiumvolume in het bloed, wat leidt tot toxische effecten. Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen is het noodzakelijk om de plasmalithiumwaarden nauwlettend te controleren.

Salicylaten, stoffen die de COX-2-activiteit remmen, en NSAID's verzwakken de medicinale eigenschappen van indapamide.

Bij mensen met hyponatriëmie leidt het gebruik van ACE-remmers in combinatie met het geneesmiddel tot een scherpe daling van de bloeddruk of de ontwikkeling van acuut nierfalen. Daarom is het bij een dergelijke combinatie van geneesmiddelen noodzakelijk om de toediening van het diureticum dat de hyponatriëmie veroorzaakt te staken voordat u met de ACE-remmer begint, en vervolgens na 3 dagen geleidelijk te beginnen met de inname van de ACE-remmer (beginnend met kleine porties en deze opvoeren tot de vereiste dosering). Een vergelijkbare tactiek met een dergelijke combinatie dient te worden toegepast bij stenose van de slagaders in de nieren, evenals bij hartfalen.

Bij nierziekten is het noodzakelijk om in het beginstadium van de behandeling met gelijktijdige toediening van Indopres en ACE-remmers de creatininewaarden te controleren.

De combinatie van het geneesmiddel met baclofen kan een toename van het hypotensieve effect veroorzaken. Indien een dergelijke situatie zich voordoet, is rehydratie noodzakelijk, waarbij de ureum- en creatininewaarden in acht moeten worden genomen.

Toediening van het geneesmiddel met SG leidt tot versterking van de toxische eigenschappen van glycosiden. Het is noodzakelijk om de ECG-waarden en de kaliumspiegel in het bloed te controleren.

Triamtereen, spironolacton en amiloride kunnen de kaliumspiegel in het bloed beïnvloeden (verlagen of verhogen). Dit geldt met name voor mensen met chronisch nierfalen of diabetes.

Het gebruik van het medicijn met metformine leidt tot het ontstaan van lactaatacidose, omdat het de werking van de nieren beïnvloedt.

Jodiumhoudende contrastmiddelen verhogen bij gebruik in combinatie met indapamide bij mensen met uitdroging het risico op het ontwikkelen van ARF (als er ook sprake is van hypokaliëmie).

Toediening samen met calciumzouten leidt tot een vermindering van de uitscheiding van het element Ca in de urine en verhoogt tevens de bloedwaarden ervan.

Imipramine-achtige antidepressiva en neuroleptica veroorzaken in combinatie met het medicijn de ontwikkeling van orthostatische collaps.

Gelijktijdig gebruik met ciclosporines verhoogt het creatininegehalte in het bloed.

Oestrogenen en steroïden verminderen het bloeddrukverlagende effect omdat ze natrium en water in het lichaam vasthouden.

Het geneesmiddel moet met grote voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met fenothiazines, antiaritmica van subtype IA en III, butyrofenonen, astemizol en benzamiden, evenals met erytromycine, terfenadine, cisapride en bepridil. Difemanil, vincamine met pentamidine, mizolastine met halofantrine en moxifloxacine met sparfloxacine behoren ook tot de lijst. Dergelijke geneesmiddelcombinaties kunnen leiden tot aritmieën of ventriculaire tachycardie als Indopres hypokaliëmie veroorzaakt.

[ 2 ], [ 3 ]

Opslag condities

Indopress moet worden bewaard op een plaats die niet toegankelijk is voor kleine kinderen. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C.

Houdbaarheid

Indopres kan binnen een periode van 4 jaar vanaf de productiedatum van het therapeutische middel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Indopres wordt niet gebruikt in de kindergeneeskunde.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Inapen, Ravel SR, Indapamide, Ionic met Arifon Retard en Enzix.