Icoonazool

Iconazol is een antischimmelmiddel voor systemisch gebruik. De werkzame stof is itraconazol.

Indicaties Icoonazool

Het is geïndiceerd voor het elimineren van de volgende aandoeningen:

• pulmonale of andere gelokaliseerde blastomycose;
• Ziekte van Darling (longholtevorm in chronisch stadium, gedissemineerde en ook niet-meningeale vormen);
• pulmonale of andere gelokaliseerde aspergillose bij mensen die ongevoelig zijn voor behandeling met amfotericine B;
• onychomycose, een aandoening die wordt veroorzaakt door de werking van dermatofyten (kan wel of niet gepaard gaan met beschadiging van de nagel).

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in capsules. Eén strip bevat 4 stuks.

Farmacodynamiek

Itraconazol remt de activiteit van het hemoproteïne P450-afhankelijke proces van binding van ergosterol, het belangrijkste bestanddeel van schimmelcelmembranen.

De actieve component remt ook de activiteit van Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans en daarnaast Cryptococcus neoformans. Daarnaast Sporothrix schenckii, schimmels van het geslacht Trichophyton, Candida krusei en andere bacteriën van het geslacht Candida.

Het effect van het bioactieve afbraakproduct (hydroxyitraconazol) op de activiteit van Blastomyces dermatidis en Histoplasma capsulatum is niet vastgesteld.

Farmacokinetiek

De maximale biologische beschikbaarheid van de werkzame stof wordt waargenomen bij toediening direct na de maaltijd. Bij eenmalig gebruik worden de maximale plasmawaarden van itraconazol na 3-4 uur waargenomen.

Het bestanddeel wordt in de lever gemetaboliseerd, hoofdzakelijk via het CYP3A4-element, wat resulteert in de vorming van veel derivaten, waarvan één (hydroxyitraconazol) antischimmel-eigenschappen heeft die bijna vergelijkbaar zijn met die van itraconazol.

De plasma-eiwitsynthese van itraconazol bedraagt 99,8% en die van hydroxyitraconazol 99,5%.

De stof wordt in twee fasen uit het plasma uitgescheiden. De terminale halfwaardetijd bedraagt 1-1,5 dag. De uitscheiding van het oorspronkelijke actieve bestanddeel via de nieren bedraagt <0,03% van de ingenomen dosis. Ongeveer 40% van de dosis wordt uitgescheiden in de vorm van inactieve afbraakproducten in de urine. Het totale aandeel van elk van alle uitgescheiden afbraakproducten bedraagt maximaal 5%. De indicator van het oorspronkelijke actieve bestanddeel dat via de feces wordt uitgescheiden, ligt binnen 3-18% van de ingenomen dosis.

Dosering en toediening

Om er zeker van te zijn dat het geneesmiddel volledig door het lichaam wordt opgenomen, moet de capsule met voedsel worden ingenomen.

Om blastomycose te elimineren, moet u het medicijn innemen in een dosering van 100 mg eenmaal daags tot 200 mg tweemaal daags. Deze kuur moet zes maanden duren.

Bij het elimineren van histoplasmose varieert de dosering van 200 mg eenmaal daags tot 200 mg tweemaal daags. De behandelingsduur is 8 maanden.

Therapie voor aspergillose: capsules worden voorgeschreven in een hoeveelheid van 200 mg eenmaal daags. Bij de ontwikkeling van een gedissemineerde of invasieve vorm van de pathologie wordt de dosering verhoogd tot tweemaal daags gebruik van het medicijn in een hoeveelheid van 200 mg. De therapieduur is 2-5 maanden.

Bij onychomycose moet het medicijn 12 weken lang, zonder pauzes, eenmaal daags 200 mg worden ingenomen.

Mensen met een immuunsysteemstoornis (bijvoorbeeld na een orgaantransplantatie of bij aids of neutropenie) hebben mogelijk een hogere dosering nodig.

[ 1 ]

Gebruik Icoonazool tijdens zwangerschap

Voor de behandeling van schimmels wordt het medicijn alleen aan zwangere vrouwen voorgeschreven als de noodzaak ervan groter is dan het mogelijke risico van het gebruik ervan.

Tijdens de zwangerschap is het gebruik van Iconazol om onychomycose te behandelen verboden (en ook niet tijdens de zwangerschapsplanning). Vrouwen in de vruchtbare leeftijd dienen vóór aanvang van de behandeling van deze ziekte te zorgen voor effectieve anticonceptie. Het geneesmiddel dient te worden gebruikt vanaf de 2e tot 3e dag van de volgende normale menstruatiecyclus. Anticonceptie dient te worden gebruikt gedurende de gehele behandeling met Iconazol, en vervolgens nog 2 maanden na afloop ervan.

Het geneesmiddel komt in de moedermelk terecht. Daarom moet borstvoeding tijdens de behandeling worden gestaakt.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• gelijktijdig gebruik met bepaalde geneesmiddelen (cisapride, astemizol, evenals terfenadine, en bovendien midazolam en triazolam voor oraal gebruik);
• gebruik met HMG-CoA-reductaseremmers (zoals lovastatine of simvastatine), die gemetaboliseerd worden met deelname van het P450 ZA4-systeem (tijdens het gebruik van deze middelen dient het gebruik van Iconazol te worden gestaakt);
• jeugd.

Bijwerkingen Icoonazool

De meest voorkomende bijwerkingen die optreden bij het innemen van capsules zijn misselijkheid, dyspeptische symptomen, constipatie, buikpijn en daarnaast een verhoogde activiteit van transaminasen in het bloed. In zeldzame gevallen kan hepatitis optreden (als gevolg van langdurige behandeling).

Daarnaast kunnen hoofdpijn, zwelling, verhoogde bloeddruk, leukopenie of trombocytopenie, hartfalen, polyneuropathie, alopecia en dysmenorroe optreden. Ook kunnen de longen opzwellen.

De volgende allergische reacties kunnen optreden: jeuk, huiduitslag, angio-oedeem en urticaria. Er is informatie over zeldzame gevallen van het Stevens-Johnsonsyndroom en ook over anafylaxie.

Interacties met andere geneesmiddelen

Itraconazol verlengt de werking van digoxine in combinatie met indirecte anticoagulantia, en ook van ciclosporine A, warfarine, vincristine en methylprednisolon in combinatie met calciumantagonisten.

Itraconazol, samen met zijn belangrijkste afbraakproduct hydroxyitraconazol, is een remmer van het enzymsysteem hemoproteïne P450 3A4. Combinatietherapie met geneesmiddelen die ook door bovengenoemd systeem worden gemetaboliseerd, kan de werking van deze geneesmiddelen versterken of verlengen en bijwerkingen veroorzaken. Daarom is het noodzakelijk om het gebruik van dergelijke geneesmiddelen te staken tijdens de periode dat u Iconazol gebruikt.

Gecontra-indiceerd in combinatie met astemizol, terfenadine en cisapride.

Bij gebruik in combinatie met fenytoïne of rifampicine neemt de biologische beschikbaarheid van itraconazol af.

[ 2 ], [ 3 ]

Opslag condities

Het geneesmiddel wordt op een donkere plaats bewaard, buiten bereik van kinderen. De temperatuur ligt tussen 15 en 25 °C.

[ 4 ]

Houdbaarheid

Iconazole mag gedurende 3 jaar vanaf de datum van afgifte van het geneesmiddel worden gebruikt.