Gebruik van anticonvulsiva bij de behandeling van rugpijn

Carbamazepine (Carbamazepine)

Tabletten, tabletten met verlengde afgifte, filmomhulde tabletten met verlengde afgifte, siroop.

Farmacologische werking

Een anti-epilepticum (een derivaat van dibenzazepine) dat ook normothymische, antimanische, antidiuretische (bij patiënten met diabetes insipidus) en pijnstillende (bij patiënten met neuralgie) effecten heeft.

Het werkingsmechanisme houdt verband met de blokkade van potentiaalafhankelijke Na+-kanalen, wat leidt tot stabilisatie van het neuronale membraan, remming van het optreden van seriële neuronale ontladingen en een afname van de synaptische impulsgeleiding. Het voorkomt de herhaalde vorming van Na+-afhankelijke actiepotentialen in gedepolariseerde neuronen. Het vermindert de afgifte van het exciterende neurotransmitteraminozuur glutamaat, verhoogt de verlaagde aanvalsdrempel en vermindert zo het risico op het ontwikkelen van een epileptische aanval. Het verhoogt de geleidbaarheid voor K+ en moduleert potentiaalafhankelijke Ca2+-kanalen, die ook de anticonvulsieve werking van het geneesmiddel kunnen veroorzaken.

Corrigeert epileptische persoonlijkheidsveranderingen en verbetert uiteindelijk de sociale vaardigheden van patiënten, bevordert hun sociale revalidatie. Kan worden voorgeschreven als hoofdtherapeutisch medicijn en in combinatie met andere anti-epileptica.

Het is effectief bij focale (partiële) epileptische aanvallen (eenvoudige en complexe), al dan niet gepaard gaand met secundaire generalisatie, bij gegeneraliseerde tonisch-clonische epileptische aanvallen en bij combinaties van de hierboven genoemde typen (meestal niet effectief bij lichte aanvallen - petit mal, absences en myoclonische aanvallen).

Bij patiënten met epilepsie (vooral kinderen en adolescenten) werd een positief effect waargenomen op angst- en depressiesymptomen, evenals een afname van prikkelbaarheid en agressie. Het effect op de cognitieve functie en psychomotorische prestaties was afhankelijk van de dosis en zeer variabel.

De aanvang van de anticonvulsieve werking varieert van enkele uren tot enkele dagen (soms tot wel 1 maand vanwege auto-inductie van het metabolisme).

Bij essentiële en secundaire trigeminusneuralgie voorkomt het in de meeste gevallen pijnaanvallen. Het is effectief bij het verlichten van neurogene pijn bij tabes dorsalis, posttraumatische paresthesie en postherpetische neuralgie. Pijnverlichting bij trigeminusneuralgie wordt na 8-72 uur waargenomen.

Bij alcoholontwenningssyndroom verhoogt het de aanvalsdrempel (die bij deze aandoening meestal lager is) en vermindert het de ernst van de klinische verschijnselen van het syndroom (verhoogde prikkelbaarheid, trillingen, loopstoornissen).

Bij patiënten met diabetes insipidus leidt het tot een snelle compensatie van de vochtbalans, vermindert het de diurese en het dorstgevoel.

Het antipsychotische (antimanische) effect ontwikkelt zich na 7-10 dagen en kan het gevolg zijn van de remming van de stofwisseling van dopamine en noradrenaline.

De verlengde doseringsvorm zorgt voor het behoud van een stabielere concentratie carbamazepine in het bloed zonder pieken en dalen. Dit vermindert de frequentie en ernst van mogelijke complicaties van de behandeling en verhoogt de effectiviteit van de behandeling, zelfs bij relatief lage doses. Een ander belangrijk voordeel van de verlengde vorm is de mogelijkheid om het 1-2 keer per dag in te nemen.

Indicaties voor gebruik

• Epilepsie (met uitzondering van absences, myoclonische of slappe aanvallen) - partiële aanvallen met complexe en eenvoudige symptomen, primair en secundair gegeneraliseerde vormen van aanvallen met tonisch-clonische convulsies, gemengde vormen van aanvallen (monotherapie of in combinatie met andere anti-epileptica).
• Idiopathische trigeminusneuralgie, trigeminusneuralgie bij multiple sclerose (typisch en atypisch), idiopathische glossopharyngeale neuralgie.
• Acute manische toestanden (monotherapie en in combinatie met Li+ en andere antipsychotica). Fase-verloop van affectieve stoornissen (waaronder bipolaire stoornis). Preventie van exacerbaties, verzwakking van klinische manifestaties tijdens exacerbatie.
• Alcoholontwenningssyndroom (angst, toevallen, overprikkelbaarheid, slaapstoornissen).
• Diabetische neuropathie met pijnsyndroom.
• Diabetes insipidus van centrale oorsprong. Polyurie en polydipsie van neurohormonale aard.
• Het is ook mogelijk om het volgende te gebruiken (indicaties zijn gebaseerd op klinische ervaring, er zijn geen gecontroleerde studies uitgevoerd):
  • bij psychotische stoornissen (affectieve en schizoaffectieve stoornissen, psychoses, paniekstoornissen, therapieresistente schizofrenie, disfunctie van het limbisch systeem),
  • bij agressief gedrag van patiënten met organische hersenschade, depressie, chorea;
  • bij angst, dysforie, somatisatie, oorsuizen, seniele dementie, Kluver-Bucy-syndroom (bilaterale vernietiging van de amygdala), obsessieve-compulsieve stoornissen, ontwenning van benzodiazepinen, cocaïne;
  • voor pijnsyndroom met neurogene genese: tabes dorsalis, multiple sclerose, acute idiopathische neuritis (syndroom van Guillain-Barré), diabetische polyneuropathie, fantoompijn, "vermoeide benen"-syndroom (syndroom van Ekbom), hemifaciale spasmen, posttraumatische neuropathie en neuralgie, postherpetische neuralgie;
  • ter voorkoming van migraine.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Gabapentine

Capsules, filmomhulde tabletten

Farmacologische werking

Gabapentine is structureel vergelijkbaar met GABA, maar het werkingsmechanisme verschilt van andere geneesmiddelen die interageren met GABA-receptoren (valproïnezuur, barbituraten, benzodiazepinen, GABA-transaminaseremmers, GABA-opnameremmers, GABA-agonisten en GABA-prodrugs) en bindt zich in therapeutische concentraties niet aan de volgende receptoren (GABA A-receptoren a en b, benzodiazepine, glutamaat, glycine en N-methyl-D-aspartaat). In vitro zijn nieuwe peptidereceptoren geïdentificeerd in hersenweefsel van ratten, waaronder de neocortex en hippocampus, die mogelijk de anticonvulsieve activiteit van gabapentine en derivaten daarvan mediëren (de structuur en functie van gabapentinereceptoren zijn nog niet volledig begrepen).

Indicaties voor gebruik

Epilepsie: partiële aanvallen met en zonder secundaire generalisatie bij volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar (monotherapie); partiële aanvallen met en zonder secundaire generalisatie bij volwassenen (aanvullend medicijn); resistente epilepsie bij kinderen ouder dan 3 jaar (aanvullende medicijnen).

Neuropathische pijn bij patiënten ouder dan 18 jaar.

Pregabaline (Pregabaline)

Capsules

Farmacologische werking

Anti-epilepticum; bindt zich aan de extra subeenheid (a2-delta-eiwit) van spanningsafhankelijke Ca2+-kanalen in het centrale zenuwstelsel, wat bijdraagt aan de manifestatie van pijnstillende en anticonvulsieve effecten. Een afname van de aanvalsfrequentie begint al in de eerste week.

Indicaties voor gebruik

Neuropathische pijn, epilepsie.