Heparsil

Geparsil behoort tot de categorie geneesmiddelen met een hepatoprotectieve werking. Het bevat de werkzame stof silymarine, die wordt gewonnen uit de vruchten van de gevlekte mariadistel. De stof is een mengsel van vier verschillende isomeren van flavonolignanen: isosilibinine met silibinine, en silychristine met silidanine.

Het geneesmiddel heeft een antitoxische en hepatoprotectieve werking. Het antihepatotoxische effect van silymarine ontstaat door de competitieve interactie met de uiteinden van relatief overeenkomstige toxines in de wanden van hepatocyten. Dit leidt tot de ontwikkeling van een membraanstabiliserend effect. Hierdoor vertragen leverfibrose en -steatose.

Indicaties Heparsila

Het wordt gebruikt bij leververgiftiging, maar ook als onderhoudstherapie bij mensen met een leverontsteking (chronisch) of met levercirrose.

Vrijgaveformulier

Het medicinale bestanddeel wordt geleverd in capsules - 12 stuks in een cellulaire verpakking, 5 of 10 verpakkingen in een doos. Het kan ook in containers worden geleverd - 30 of 50 capsules.

Farmacodynamiek

Silymarine heeft een celregulerende en metabolische werking, remt de werking van het 5-lipoxygenase pad (met name het LTB4 component), stabiliseert tevens de permeabiliteit van de celwand en wordt gesynthetiseerd met reactieve zuurstofradicalen.

De werkzame stof stimuleert bovendien de binding van fosfolipiden en eiwitten (functionele en structurele eiwitten) in de aangetaste levercellen (stabiliseert het lipidenmetabolisme) en normaliseert de activiteit van hun leverwanden. Tegelijkertijd synthetiseert het vrije radicalen (heeft een antioxiderende werking), waardoor de levercellen worden beschermd tegen negatieve invloeden en hun herstel wordt bevorderd.

Flavonoïden hebben een antioxiderende werking en verbeteren de microcirculatie. De klinische manifestatie van deze effecten is een verbetering van de objectieve en subjectieve symptomen, evenals een stabilisatie van de leverfunctiewaarden (verlaging van bilirubine, transaminase en γ-globuline). Hierdoor verbetert de gezondheid en worden symptomen die verband houden met de spijsvertering verlicht. Bij mensen met een verminderde voedselopname (als gevolg van leverschade) neemt de eetlust toe.

[ 1 ]

Farmacokinetiek

Bij orale inname wordt silymarine langzaam opgenomen in het maag-darmkanaal. Het speelt een rol in de bloedsomloop in de lever en darmen. Er vindt geen accumulatie van de stof plaats.

Het wordt intensief verspreid in het lichaam. Tests met 14C-gelabeld silibinine toonden aan dat de component in grote hoeveelheden in de lever wordt aangetroffen; de concentraties zijn zeer laag in de longen, nieren, het hart en andere organen.

De stofwisselingsprocessen van silymarine ontwikkelen zich in de lever door middel van conjugatie. Sulfaten en glucuroniden (metabole componenten) bevinden zich in de gal.

De halfwaardetijd van silymarine is 6 uur. Uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de gal (ongeveer 80%) in de vorm van sulfaten met glucuroniden. Slechts een klein deel van het geneesmiddel wordt uitgescheiden via de urine (ongeveer 5%).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen, na de maaltijd. De capsules worden in hun geheel doorgeslikt, zonder te kauwen, met gewoon water.

Het is noodzakelijk om 1-2 capsules van het geneesmiddel 3 maal daags in te nemen (overeenkomend met 0,07-0,14 g silymarine).

De duur van de behandeling wordt door de behandelend arts individueel gekozen, rekening houdend met de progressie van de pathologie en de aard ervan.

Gemiddeld duurt het therapeutische traject 3 maanden.

[ 14 ]

Gebruik Heparsila tijdens zwangerschap

Er is geen informatie over de therapeutische werkzaamheid en veiligheid van Heparsil bij gebruik tijdens borstvoeding of zwangerschap.

Contra

Gecontra-indiceerd voor gebruik in gevallen van ernstige intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel, evenals in gevallen van intoxicatie van verschillende oorsprong in de actieve fase.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Bijwerkingen Heparsila

De medicatie wordt over het algemeen zonder complicaties verdragen. Slechts af en toe, bij sterke persoonlijke overgevoeligheid, kan de patiënt bijwerkingen ervaren:

• schade aan de spijsverteringsfunctie: braken, diarree, brandend maagzuur, misselijkheid en dyspepsie;
• aandoeningen die het onderhuidse weefsel en de opperhuid aantasten: sporadisch verschijnen er tekenen van allergie op de opperhuid - huiduitslag of jeuk, evenals versterking van de alopecia;
• aandoeningen die het urinestelsel aantasten: soms treedt potentiëring van de diurese op;
• problemen met het ademhalingsstelsel: af en toe treedt dyspneu op;
• Andere symptomen: af en toe is er sprake van een verergering van bestaande vestibulaire stoornissen.

Negatieve verschijnselen zijn tijdelijk en verdwijnen na het stoppen van het medicijn, zonder dat er speciale maatregelen nodig zijn.

[ 13 ]

Overdose

Bij overdosering dient braken te worden opgewekt, dient een maagspoeling te worden uitgevoerd en dient actieve kool aan de patiënt te worden toegediend. Indien nodig dienen symptomatische behandelingen te worden uitgevoerd.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Gecombineerd gebruik van het medicijn met orale anticonceptie en medicijnen die gebruikt worden bij oestrogeenvervangingstherapie kan leiden tot een verzwakking van de therapeutische werking van deze laatste.

Omdat silymarine de activiteit van het hemoproteïne P450-systeem onderdrukt, versterkt het de werking van afzonderlijke geneesmiddelen:

• anticoagulantia (waaronder warfarine met clopidogrel);
• medicijnen tegen allergieën (bijvoorbeeld fexofenadine);
• cholesterolverlagende middelen (zoals lovastatine);
• antipsychotica (diazepam en alprozolam met lorazepam);
• antischimmelmiddelen (waaronder ketoconazol);
• bepaalde middelen die gebruikt worden bij kanker (bijvoorbeeld vinblastine).

Opslag condities

Geparsil moet op een voor kleine kinderen afgesloten plaats worden bewaard. Temperatuur: niet hoger dan 25 °C.

Houdbaarheid

Heparsil kan gedurende een periode van 24 maanden vanaf de verkoopdatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

De ervaring met het gebruik van het medicijn bij kinderen jonger dan 14 jaar is beperkt. Daarom wordt het niet aan deze leeftijdsgroep voorgeschreven.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Darsil, Legalon en Karsil met Silibor, evenals Karsil Forte en Silibor Max.

Beoordelingen

Geparsil krijgt goede recensies van patiënten - het medicijn heeft een hoge therapeutische effectiviteit en helpt bij de behandeling van de aandoeningen die door de indicaties worden voorgeschreven. Nadelen zijn onder meer de hoge kosten van het medicijn.