Gentamicine

Gentamicine is een aminoglycoside antibioticum met een breed werkingsspectrum.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicaties Gentamicine

Het wordt gebruikt bij infectieuze en inflammatoire ziekten, waarvan de ontwikkeling wordt veroorzaakt door de activiteit van bacteriën die gevoelig zijn voor gentamicine.

Parenterale toediening van 4% vloeistof wordt toegepast in de acute fase van cholecystitis, pyelonefritis, cystitis met cholangitis, peritonitis en pneumonie. Daarnaast wordt het gebruikt bij sepsis en purulente infecties van de opperhuid met de onderhuidse laag, pleuraal empyeem, infecties van botten met gewrichten of die ontstaan door brandwonden met wonden, en bij ventriculitis.

Injecties worden gegeven bij ernstige vormen van gynaecologische ontstekingen.

De zalf wordt gebruikt bij furunculose, sycosis, oppervlakkige folliculitis, paronychia en pyodermie, evenals bij acne of seborroïsch eczeem van geïnfecteerde aard, wonden van verschillende etiologieën (brandwonden, beten, ulcera, enz.) en geïnfecteerde spataderzweren. Daarnaast kan het worden voorgeschreven bij secundaire bacteriële infecties als gevolg van schimmel- of virale laesies van de opperhuid.

Oogdruppels worden voorgeschreven bij keratitis, blefaritis of blepharoconjunctivitis, keratoconjunctivitis met conjunctivitis en ook bij dacryocystitis of meibomitis.

Vrijgaveformulier

De afgifte van het therapeutische middel gebeurt op verschillende manieren:

• lyofilisaat voor injectievloeistof in flesjes;
• 4% oplossing in ampullen met een inhoud van 1 of 2 ml;
• 0,3% oogdruppels in druppeltubes;
• aerosol en zalf voor uitwendige behandeling.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmacodynamiek

In het lichaam wordt het medicijn gesynthetiseerd met de 30S ribosomale subeenheid, wat leidt tot de vernietiging van de eiwitbinding en het stopzetten van de productie van het complex van informatie- en transport-RNA. Er wordt een foutieve RNA-meting waargenomen en er worden inactieve eiwitten gevormd. Tegelijkertijd wordt een bacteriedodend effect waargenomen: hoge concentraties van het medicijn verzwakken de barrière-activiteit van de cytoplasmawanden, waardoor bacteriën afsterven.

Sommige gramnegatieve microben, evenals een aantal grampositieve bacteriën, zijn sterk gevoelig voor gentamicine.

De volgende micro-organismen zijn resistent tegen de werking van het geneesmiddel: Providence-Rettger, streptokokken, gonokokken, bleek treponema, clostridia en Bacteroides.

In combinatie met penicillines heeft het medicijn effect op fecale streptokokken en enterokokken, enterokokken en Streptococcus faecium, en ook op aviaire enterokokken, Enterococcus durans en Streptococcus durans.

Bacteriële resistentie tegen dit medicijn ontwikkelt zich vrij langzaam, maar stammen die resistent zijn tegen kanamycine en neomycine kunnen ook resistent zijn tegen de effecten van gentamicine. Het medicijn beïnvloedt de activiteit van virussen, schimmels en protozoa niet.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmacokinetiek

Bij intramusculaire injecties wordt het medicijn volledig en snel opgenomen. De Cmax-waarden in het lichaam bij intramusculaire toediening worden na 30-90 minuten bereikt. Bij een intraveneuze infusie van een half uur wordt deze waarde na 0,5 uur bereikt, en bij een vergelijkbare infusie, maar dan elk uur, na 15 minuten.

De intraplasmatische synthese met eiwitten is vrij laag - maximaal 10%. In medicinale zin is de stof aangetroffen in de longen, nieren, lever en vocht (synovium, lymfe, peritoneaal, pleuraal met ascites en pericardiaal vocht). Daarnaast wordt het aangetroffen in urine, wondpus en granulaten.

Lage waarden van het geneesmiddel worden aangetroffen in vetweefsel, botten met spieren, gal, bronchiale afscheidingen, sputum, moedermelk en daarnaast ook in oogvocht en hersenvocht. Bij volwassenen passeert de stof de BBB vrijwel niet, in tegenstelling tot de placenta, waar het wel doorheen kan dringen.

In het hersenvocht van pasgeborenen zijn hogere concentraties van het medicijn te vinden dan bij volwassenen.

Het medicijn ondergaat geen metabolische processen in het lichaam. De halfwaardetijd is 2-4 uur (volwassenen) of 3-3,5 uur (baby's jonger dan zes maanden).

Het grootste deel van het onveranderde geneesmiddel wordt via de nieren uitgescheiden; een klein deel wordt met de gal uitgescheiden. Bij een stabiele nierfunctie wordt 70-95% van het geneesmiddel binnen de eerste 24 uur uitgescheiden. In de urine worden concentraties van meer dan 100 mcg/ml aangetroffen. Bij herhaalde injecties kan cumulatie optreden.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Dosering en toediening

Bij het gebruik van getamicinesulfaat moet rekening worden gehouden met de locatie van de infectieuze laesie, de gevoeligheid van de veroorzakende microbe en de ernst van de ziekte.

Gebruik van medicinale injecties.

Voordat de behandeling wordt gestart, moet de gevoeligheid van de microflora voor gentamicine worden bepaald.

Intramusculaire of intraveneuze toediening van het geneesmiddel uit ampullen aan een volwassene is vereist in een dosis van 1,7 mg/kg. Toediening van 3-5 mg/kg per dag is noodzakelijk. Het geneesmiddel wordt 2-4 keer per dag gebruikt. De volledige behandelingscyclus duurt 7-10 dagen. Voor intramusculaire injecties moet het lyofilisaat eerst worden opgelost in gedestilleerde vloeistof (2 ml), die rechtstreeks aan de ampul wordt toegevoegd.

Afhankelijk van het type ziekte kan gentamicine worden voorgeschreven in een dosis van 0,12-0,16 g eenmaal daags gedurende 7-10 dagen of in een enkele dosis van 0,24-0,28 g. Intraveneuze injecties worden toegediend gedurende 60-120 minuten.

Het medicijn wordt alleen bij kinderen gebruikt voor ernstige vormen van infecties. Prematuren en pasgeborenen hebben 2-5 mg/kg, tweemaal daags nodig. Kinderen jonger dan 2 jaar krijgen een vergelijkbare dosering, maar dan driemaal daags. Kinderen ouder dan 2 jaar krijgen 3-5 mg/kg, driemaal daags toegediend.

Bij personen met een nierfunctiestoornis dient de dosering te worden aangepast.

Het wordt niet aanbevolen om meer dan 5 mg/kg van het geneesmiddel per dag toe te dienen (zowel voor kinderen als voor volwassenen).

Schema's voor het gebruik van de zalf.

De zalf moet 3-4 keer per dag worden gebruikt. Voordat u de zalf aanbrengt, moet u de pus en het dode weefsel volledig uit het getroffen gebied verwijderen. Voor zeer grote laesies mag de dagelijkse dosering maximaal 200 g zijn. De duur van de behandelingscyclus wordt bepaald door een medisch specialist.

Methoden voor het gebruiken van oogdruppels.

Het geneesmiddel moet in het onderste bindvlieszakje worden gedruppeld, in een hoeveelheid van 1-2 druppels, met tussenpozen van 1-4 uur.

Mensen met conjunctivitis, keratitis en andere oogziekten van infectieuze en inflammatoire oorsprong moeten driemaal daags een oplossing van 0,3% van het geneesmiddel indruppelen.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Gebruik Gentamicine tijdens zwangerschap

Zwangere vrouwen, en ook vrouwen die borstvoeding geven, mogen geen gentamicine voorgeschreven krijgen. Het is bekend dat kleine hoeveelheden aminoglycosiden in de moedermelk terecht kunnen komen. Deze stof wordt echter slecht opgenomen vanuit het maag-darmkanaal, waardoor er bij zuigelingen geen complicaties zijn waargenomen.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van ernstige overgevoeligheid voor het geneesmiddel en andere aminoglycosiden;
• neuritis die de gehoorzenuw aantast;
• ernstige nierfunctiestoornis;
• uremie.

Tijdens het gebruik van Gentamicine is het noodzakelijk om periodiek de nierfunctie te controleren.

[ 24 ]

Bijwerkingen Gentamicine

Injecties kunnen enkele bijwerkingen veroorzaken:

• spijsverteringsstoornissen: braken, verhoogde activiteit van levertransaminasen, evenals misselijkheid en hyperbilirubinemie;
• schending van hematopoëtische processen: bloedarmoede, leukopenie, trombocyto- of granulocytopenie;
• Letsels die het zenuwstelsel aantasten: hoofdpijn, epileptische aanvallen, paresthesie, gevoelloosheid of slaperigheid en spiertrekkingen. Bij kinderen kunnen tekenen van psychose optreden;
• problemen met de werking van de zintuigen: gehoorverlies, doofheid, oorsuizen, evenwichts- en labyrinthstoornissen;
• Urinewegaandoeningen: nefrotoxiciteit, wat nierfunctiestoornissen veroorzaakt. Tubulaire niernecrose komt af en toe voor;
• tekenen van allergie: koorts, angio-oedeem, huiduitslag, eosinofilie en jeuk;
• veranderingen in laboratoriumwaarden: kinderen kunnen hypocalciëmie ontwikkelen, evenals kaliëmie of magnesiumemie;
• andere aandoeningen: optreden van superinfectie.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Overdose

Drugsvergiftiging kan leiden tot verzwakking van de neuromusculaire geleiding, wat soms leidt tot het stoppen van het ademhalingsproces.

Om de aandoening te elimineren, krijgen volwassenen anticholinesteraseremmers (bijvoorbeeld proserine) of calciummedicatie. Voordat proserine wordt gebruikt, moet de patiënt intraveneus atropine (0,5-0,7 mg) toegediend krijgen, wachten tot de polsslag versnelt en vervolgens 1,5 mg proserine toegediend krijgen. Als er na deze dosering geen resultaat is, wordt opnieuw een vergelijkbare dosis proserine toegediend. Als er bradycardie optreedt, wordt extra atropine toegediend.

Vergiftiging bij kinderen vereist het gebruik van kaliumpreparaten. Uitscheiding van gentamicinesulfaat kan worden bereikt via peritoneale dialyse of hemodialyse.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gebruik van het geneesmiddel in combinatie met aminoglycosiden, vancomycine en ook ethacrynezuur of cefalosporinen kan leiden tot potentiëring van de nefro- en ototoxische activiteit.

Wanneer het medicijn samen met indomethacine wordt gebruikt, daalt de klaring van het medicijn en stijgen de bloedwaarden, wat ook de toxische eigenschappen versterkt.

Wanneer het geneesmiddel in combinatie met opioïden of inhalatie-anesthetica wordt toegediend, neemt het risico op het ontstaan van een neuromusculaire blokkade toe; apneu kan ook optreden.

De bloedspiegels van gentamicine stijgen bij combinatie met lisdiuretica.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Opslag condities

Gentamicine moet op een donkere plaats bewaard worden, bij een temperatuur van maximaal 25°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Houdbaarheid

Gentamicine kan binnen een periode van 4 jaar vanaf de datum van vrijgave van het therapeutische geneesmiddel worden gebruikt.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Aanvraag voor kinderen

Het medicijn wordt alleen aan baby's voorgeschreven als er strikte indicaties zijn. Het is noodzakelijk om het door de arts voorgeschreven behandelschema te volgen en de toestand van de patiënt onder medisch toezicht te houden.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Analogen

Analogen van het geneesmiddel zijn geneesmiddelen zoals Gentacycol, Garamicin met Asgent, Gentamicin Akos, Gentamicin K en Gentamicin-Teva, en Septopa.

[ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ]

Beoordelingen

Gentamicine krijgt over het algemeen goede recensies; het wordt beschouwd als een redelijk effectief medicijn voor de behandeling van verschillende soorten ziekten.

Als nadelen worden soms negatieve symptomen genoemd (vooral hoofdpijn, gehoorverlies, misselijkheid en een gevoel van slaperigheid). Bovendien zijn de injecties vaak vrij pijnlijk.

Eén van de positieve aspecten is de lage kostprijs van het therapeutische middel.