Gatifloxacine

Antibiotica worden niet voor niets een van de grootste prestaties van de mensheid genoemd, want het is moeilijk te tellen hoeveel mensen ze hebben gered en hun gezondheid hebben hersteld. Bijzondere aandacht verdient antimicrobiële geneesmiddelen uit de groep van de fluorochinolonen, omdat deze geneesmiddelen te hulp schieten bij ernstige bacteriële aandoeningen, zoals etterende wonden en abcessen, wanneer andere geneesmiddelen niet effectief genoeg zijn. Een van de meest populaire fluorochinolonen is het antibacteriële middel "Gatifloxacine" met de gelijknamige werkzame stof.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indicaties Gatifloxacine

Het antimicrobiële geneesmiddel "Gatifloxacine" heeft een breed spectrum aan antibacteriële activiteit. In dit opzicht heeft het een brede toepassing gevonden in de behandeling van matige en ernstige infectieuze en inflammatoire aandoeningen. Voor de toepassing ervan is het voldoende dat de pathogene microflora gevoelig is voor de werkzame stof van het geneesmiddel.

Dit geneesmiddel wordt gebruikt om de volgende ziekten te behandelen:

• Infectieuze laesie van de ademhalingsorganen
  • gebruikt voor de behandeling van bronchitis: therapie van acute en chronische bronchitis in de acute fase,
  • ontsteking van de longen (pneumonie),
  • taaislijmziekte, waarbij dik slijm zich ophoopt in de longen, waardoor ademhalen moeilijk wordt.
• Infectieuze pathologieën van KNO-organen
  • acute fase van sinusitis,
  • sinusitis,
  • ernstige gevallen van otitis (ontsteking van het middenoor), eustachitis (ontsteking gelokaliseerd in de gehoorbuis) en andere soortgelijke ziekten,
• Bacteriële pathologieën die de nieren en de urinewegen aantasten:
  • gecompliceerde en ongecompliceerde infecties, zoals nierontsteking (pyelonefritis en glomerulonefritis), ontsteking van de blaas (cystitis) en prostaat (prostatitis).
• Infectieuze laesies van de huid en zachte weefsels, inclusief etterende wonden,
• Infecties die botten en gewrichten aantasten.
• Infectieus ontstekingsproces in het urogenitale systeem
  • Het wordt gebruikt voor de behandeling van verschillende soorten gonorroe bij mensen van beide geslachten: vrouwen met vaginale (endocervicale) en rectale gonorroe, mannen met ongecompliceerde urethrale pathologie,
  • urogenitale infecties bij vrouwelijke patiënten.

Met behulp van "Gatifloxacine" is het mogelijk om Mycobacterium tuberculosis te bestrijden, de pathogene micro-organisme Helicobacter pylori, die ontstekingspathologieën van het maag-darmkanaal veroorzaakt (gastritis, duodenitis, maagzweer en duodenumzweer), met postoperatieve complicaties.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Vrijgaveformulier

In apotheken is het antimicrobiële geneesmiddel "Gatifloxacine" in twee vormen te vinden:

• In de vorm van tabletten, waarvan de dosering 0,2 of 0,4 mg bedraagt.

De omhulde tabletten zijn verpakt in blisters van 10 stuks.

• In de vorm van een infuusoplossing in flessen van 0,2 of 0,4 l.

Elk flesje met het medicijn zit in een aparte verpakking.

De werkzame stof van het geneesmiddel in welke vorm dan ook is de 4e generatie fluorochinolongatifloxacine.

De tabletvorm van het geneesmiddel bevat de volgende hulpstoffen:

• zetmeel,
• cellulose,
• calciumwaterstoffosfaat,
• propylparahydroxybenzoaat
• natriummethylparahydroxybenzoaat,
• stearinezuur,
• natriumzetmeelglycolaat,
• PEG 6000,
• talk,
• stabilisator hydroxypropylmethylcellulose,
• witte voedingskleurstof titaandioxide,
• Tabletomhulselverzachter dibutylftalaat.

Extra componenten van de oplossing:

• zoutzuur,
• magnesiumhydroxide
• dextrose
• water voor injectie.

Hulpstoffen in geneesmiddelen fungeren meestal als bouwstoffen of conserveermiddelen en hebben geen therapeutische werking. Bij overgevoeligheid moet er echter rekening mee worden gehouden. Intolerantie voor ten minste één bestanddeel van de totale samenstelling van het geneesmiddel is immers een contra-indicatie voor het gebruik ervan, aangezien dit ernstige gevolgen kan hebben.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmacodynamiek

"Gatifloxacine" is een fluorochinolon-antibioticum van de vierde generatie, waarvan de therapeutische werking verschilt van andere populaire smal- en breedspectrumantibiotica (penicillines, cefalosporines, tetracyclines, aminoglycosiden, macroliden).

Micro-organismen planten zich voort door celdeling. De enzymen topoisomerase IV en DNA-gyrase, die door de micro-organismen zelf worden geproduceerd, spelen een rol in dit proces. Dankzij deze enzymen worden chromosomen gedeeld en krijgt de nieuwe cel de eigenschappen van de oudercel.

Gatifloxacine heeft het vermogen om de productie van deze enzymen te remmen, waardoor het reproductieproces van pathogene micro-organismen afneemt.

Gatifloxacine heeft een breed spectrum aan antibacteriële activiteit en is zelfs effectief tegen micro-organismen die ongevoelig zijn voor andere soorten AMP. Het vertoont geen kruisresistentie met andere antibiotica.

Bacteriën die gevoelig zijn voor gatifloxacine:

• grampositief - Staphylococcus aureus, pneumokokkeninfectie, Streptococcus pyogenes (verwekker van tonsillitis, reuma, glomerulonefritis)
• gramnegatief - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, gonokokkeninfectie

Ze vertonen een relatieve gevoeligheid:

• grampositief - streptokokken (variëteiten: milieribus, mitis, agalactia, dysgalaxie), stafylokokken (variëteiten: kochni epidermidis, hemolytisch, saprofytisch, hominis, simulans), corynebacterium (de veroorzaker van difterie)
• gramnegatief – kinkhoestbacil, Klebsiella oxytoca (veroorzaker van ontstekingspathologieën van de darmen en het urinestelsel), enterobacteriën (variëteiten: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), proteus mirabilis en vulgaris, morganella providencia (rettgeri en stuartii).

De meeste anaeroben vertonen ook een relatieve gevoeligheid voor gatifloxacine: Bacteroides (species: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), fusobacteria, porphyromonas (species: typisch, anaerobius, magnus), prevotella, propionibacteria, clostridia (perfringens en ramosum).

Pathogenen die als atypisch worden beschouwd en gevoelig blijven voor gatifloxacine: chlamydia (pneumoniae en trachomatis - pathogenen van in de gemeenschap opgelopen pneumonie en chlamydia), mycoplasma pneumoniae, ureaplasma.

Legionella pneumophila en Coxiella burnetii (verwekkers van longontsteking en Q-koorts) worden als relatief gevoelig beschouwd.

Bacteriën die resistent zijn tegen bètalactam-AMP's en macroliden ontwikkelen geen resistentie tegen gatifloxacine.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmacokinetiek

Het geneesmiddel wordt vrij snel opgenomen na orale inname en dringt door in verschillende weefsels en lichaamsvloeistoffen. De maximale concentratie gatifloxacine in het bloed wordt 1 tot 2 uur na inname waargenomen. De biologische beschikbaarheid van de werkzame stof is meer dan 95%.

Slechts een vijfde van het medicijn bindt zich aan bloedeiwitten. De hoeveelheid ervan in weefsels kan daarom aanzienlijk hoger zijn dan in bloedplasma.

Hoge concentraties van het medicijn worden aangetroffen in de bronchiën en het longweefsel, in het middenoor en de bijholten, in verschillende huidlagen, de prostaat, slijmvliezen en weefsels van de inwendige vrouwelijke geslachtsorganen. Naast bloed is het antibioticum ook te vinden in sperma, gal en moedermelk.

Slechts een kleine hoeveelheid gatifloxacine wordt gemetaboliseerd en de metabolieten worden vervolgens via de urine uitgescheiden. Ongeveer 70% van de werkzame stof wordt in de oorspronkelijke vorm via de nieren uitgescheiden. De halfwaardetijd van het geneesmiddel varieert van 7 tot 14 uur.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Dosering en toediening

Gatifloxacinetabletten zijn populairder geworden dan de oplossing die voor intraveneuze toediening wordt gebruikt. Tabletten kunnen op elk moment worden ingenomen; voedselinname heeft geen invloed op de effectiviteit. Tabletten worden in hun geheel met water doorgeslikt.

Voor de meeste infectieziekten wordt gatifloxacine voorgeschreven in een dosering van 400 mg per dag. De dagelijkse dosis kan in één keer worden ingenomen, zoals aanbevolen voor ongecompliceerde gonorroe, of verdeeld over 2 doses van 0,2 g.

De behandeling duurt meestal 10 dagen. Bij acute sinusitis kan de behandeling tot 2 weken duren.

Voor de behandeling van blaasontsteking zijn een lagere dagelijkse dosering (0,2 g) en een lagere behandelingsduur (3 dagen) nodig.

Bij patiënten met een verminderde nierfunctie is een dosisaanpassing vereist bij langdurige behandeling of toediening tweemaal daags.

Infuusoplossing in injectieflacons (1 ml - 2 mg gatifloxacine) wordt gebruikt voor intraveneuze, langzame toediening bij ernstige aandoeningen, en ook wanneer therapie met tabletten niet mogelijk is. De infuustijd is 1 uur. Het wordt eenmaal daags toegediend. De oplossing kan worden gemengd met 5% dextrose-oplossing, 0,9% natriumchloride-oplossing of Ringer-oplossing. Een huidtest op verdraagzaamheid is verplicht.

Bij blaasontsteking en gonorroe is een eenmalige infusie van 400 ml voldoende. Voor de behandeling van andere aandoeningen worden druppelaars eenmaal daags toegediend gedurende 7-10 dagen.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Gebruik Gatifloxacine tijdens zwangerschap

Het antibioticum "Gatifloxacine" heeft een goed penetrerend vermogen en wordt aangetroffen in verschillende weefsels en vloeistoffen. Het kan de beschermende placentabarrière doordringen en zo in het lichaam van de foetus terechtkomen, wat onherstelbare schade kan veroorzaken. Dezelfde gevolgen kunnen worden verwacht als gatifloxacine via de moedermelk in het lichaam van de baby terechtkomt.

In verband met het bovenstaande is het gebruik van het medicijn verboden bij de behandeling van zwangere vrouwen en zogende moeders. Het wordt overigens ook niet gebruikt in de kindergeneeskunde.

Contra

Afgezien van zwangerschap, borstvoeding en kindertijd, en overgevoeligheid voor de hoofd- en hulpcomponenten van Gatifloxacine, zijn er geen andere contra-indicaties voor het gebruik van het geneesmiddel.

Bij patiënten met diabetes mellitus moet het antibioticum met voorzichtigheid worden gebruikt.

[ 27 ]

Bijwerkingen Gatifloxacine

In de meeste gevallen veroorzaken bijwerkingen van het geneesmiddel geen significante schade aan de gezondheid van de patiënt en is het niet nodig om het geneesmiddel te staken. De meest voorkomende symptomen tijdens de behandeling met gatifloxacine zijn: misselijkheid, vaginitis, diarree, hoofdpijn en duizeligheid, pijn en irritatie op de injectieplaats.

Minder vaak klagen patiënten over het optreden van onaangename symptomen als gevolg van:

• cardiovasculair systeem (hartkloppingen, verhoogde bloeddruk),
• spijsverteringskanaal (pijn in de maagstreek, constipatie, braken, een opgeblazen gevoel, ontsteking van de slijmvliezen van de mond en de maag, het verschijnen van huiduitslag en zweren in de mondholte),
• bewegingsapparaat (gewrichtspijn, spastische pijn in de beenspieren),
• zenuwstelsel (verhoogde prikkelbaarheid en angst, slaapstoornissen, verwardheid, verminderde lichaamsgevoeligheid, trillingen, enz.),
• huid (droogheid, jeuk en huiduitslag, hyperhidrose),
• stofwisseling (intense dorst, oedeemsyndroom, verhoogde bloedsuikerspiegel).

Daarnaast kunnen allergische reacties, pijn op de borst en rug, koude rillingen, koorts, kortademigheid, wazig zien, oorsuizen, veranderingen in smaakwaarneming en dysurie optreden. Bij langdurig gebruik is een verstoring van de microflora van het lichaam mogelijk, daarom worden naast het antibioticum ook medicijnen voorgeschreven om deze te herstellen.

[ 28 ]

Overdose

Als het medicijn gedurende langere tijd in hoge doseringen wordt gebruikt, kunnen de volgende symptomen optreden die wijzen op een overdosis van het medicijn: misselijkheid en braken, lethargie, oppervlakkige, zeldzame ademhaling, trillingen in het lichaam, convulsies, verminderd bewustzijn, psychose.

De behandeling van een overdosis bij orale inname bestaat uit het verwijderen van de restanten van het geneesmiddel uit de maag. Dit vereist het opwekken van braken of het spoelen van de maag met licht gezouten water. Vervolgens wordt symptomatische behandeling toegepast.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Tijdens de behandeling met gatifloxacine wordt het gebruik van alcohol of alcoholhoudende medicijnen afgeraden. Het is ook noodzakelijk om gatifloxacine niet samen met andere medicijnen te gebruiken.

De absorptie van het antibioticum wordt negatief beïnvloed door het gebruik van antacida, vitamine- en mineralencomplexen, zinkpreparaten en geneesmiddelen die ijzersulfaat bevatten. Daarom is het raadzaam om een interval van 2 uur aan te houden tussen de inname van gatifloxacine en de bovengenoemde geneesmiddelen.

Gelijktijdig gebruik van een fluorchinolon en niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) kan leiden tot verhoogde prikkelbaarheid van het centrale zenuwstelsel en het optreden van aanvallen.

Gelijktijdig gebruik van gatifloxacine en digoxine leidt vaak tot een verhoogde concentratie van digoxine. Daarom moet de dosis van het hartmedicijn tijdens antibioticatherapie worden verlaagd.

Probenecide kan de biologische beschikbaarheid van gatifloxacine verhogen, waardoor een dosisaanpassing van het antibioticum nodig is.

Bij patiënten met diabetes mellitus die gedwongen worden om bloedglucoseverlagende medicijnen te nemen, moet een antibacteriële behandeling worden uitgevoerd met constante controle van de bloedglucosewaarden.

Coagulatiemonitoring dient te worden uitgevoerd tijdens gelijktijdige behandeling met warfarine en gatifloxacine. Mogelijke versterking van de anticoagulerende werking.

De behandeling dient met voorzichtigheid te worden toegepast bij oudere patiënten en vrouwen met cardiovasculaire aandoeningen. Er bestaat een risico op het ontwikkelen van ventriculaire aritmieën.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Opslag condities

De fabrikant adviseert om het geneesmiddel op kamertemperatuur te bewaren, uit de buurt van vocht en warmte. Vermijd blootstelling aan direct zonlicht. Bij luchttemperaturen boven de 25 graden Celsius kan de houdbaarheid van het antibacteriële middel afnemen door voortijdige bederf.

Buiten bereik van kinderen houden. Het medicijn wordt niet gebruikt voor de behandeling van kinderen en er zijn geen studies op dit gebied uitgevoerd. Zelfs een lage dosis van het medicijn, per ongeluk ingenomen door een kind, kan dus vermoedelijk gevaarlijke gevolgen hebben.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Houdbaarheid

De houdbaarheid van het geneesmiddel in de originele verpakking onder geschikte omstandigheden is 2 jaar. Het is verboden het antibioticum na de vervaldatum te gebruiken.

De oplossing moet direct na opening van de fles worden gebruikt. Eventuele restanten moeten worden weggegooid.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]