Galantamine hydrobromide

Galantaminehydrobromide is een therapeutisch middel dat actief de zenuwimpulsoverdracht beïnvloedt en de synaptische acetylcholine-neurotransmissie in het perifere zenuwstelsel van de mens stimuleert en in stand houdt. Analogen van dit anticholinesterasemiddel zijn Nivalin, Galantamine en Galantaminehydrobromide.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicaties galantaminehydrobromide

De lijst met pathologieën waarvoor galantaminehydrobromide wordt gebruikt voor de behandeling omvat:

• myopathieën (erfelijke spierdystrofieën, neuromusculaire syndromen van neurologische ziekten);
• myasthenia gravis (spierzwakte);
• neuritis, polyneuritis, radiculitis en radiculoneuritis met verlies van gevoeligheid en bewegingsstoornissen;
• poliomyelitis (restverschijnselen);
• spastische vormen van cerebrale parese;
• hersenverlamming en geboorteparese bij pasgeborenen;
• enuresis;
• restparese na een cerebrovasculair accident, inclusief een beroerte;
• psychogene en spinale impotentie;
• lichte en matige graden van manifestatie van neuropsychopathologische aandoeningen bij seniele dementie (seniele dementie) van het type van de ziekte van Alzheimer.

Het gebruik van galantaminehydrobromide is volkomen gerechtvaardigd bij het optreden van postoperatieve neurologische syndromen zoals perifere verlamming en parese (waaronder atonie van de darm en de blaas).

Daarnaast wordt galantaminehydrobromide gebruikt als tegengif bij vergiftiging (of overdosis) met parasympathicolytische geneesmiddelen die atropine en vergelijkbare stoffen bevatten.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Vrijgaveformulier

Galantaminehydrobromide is verkrijgbaar in de vorm van injectievloeistoffen van 0,25%, 0,5% en 1% - in ampullen van 1 ml (in verpakkingen van 10 ampullen).

[ 7 ]

Farmacodynamiek

De werkzame stof in dit geneesmiddel is een stikstofhoudende natuurlijke verbinding die wordt geïsoleerd uit de bollen van het sneeuwklokje Galantus Woronowi A. Los. - de alkaloïde galantamine (in de vorm van hydrobromide).

Galantaminehydrobromide vermindert de activiteit van cholinesterase, een enzym dat betrokken is bij de hydrolyse (afbraak) van acetylcholine, een cholinederivaat dat nodig is voor de overdracht van zenuwimpulsen. Door de afbraak van acetylcholine in cholinerge synapsen te versnellen, wordt de werking van het cholinesterase-enzym tijdelijk geblokkeerd. Hierdoor neemt het acetylcholinegehalte in neuromusculaire synapsen toe. Dit leidt tot een toename van de prikkeling van de zenuwvezel en een intensievere overdracht van de zenuwimpuls naar het spierweefsel.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacokinetiek

Na parenterale toediening van galantaminehydrobromide onder de huid wordt het snel in de bloedbaan opgenomen, met een geringe binding aan plasma-eiwitten. Het geneesmiddel passeert de bloed-hersenbarrière.

De therapeutische concentratie van de werkzame stof in het bloedplasma wordt ongeveer 25-30 minuten na injectie waargenomen. Het metabolisme verloopt geleidelijk; de halfwaardetijd van biologische omzettingsproducten bedraagt bijna vijf uur. Metabolieten van galantaminehydrobromide worden via de nieren met de urine uitgescheiden.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosering en toediening

Toedieningswijze van galantaminehydrobromide - subcutane injecties. De dosering wordt individueel door de arts bepaald. De standaarddosis van een 1%-oplossing van het geneesmiddel voor volwassenen is 0,25-1 ml, een- of tweemaal daags. De maximale dagelijkse dosis is 2 ml van een 1%-oplossing.

De dosering voor kinderen is afhankelijk van hun leeftijd: tot 2 jaar - 0,1-0,2 ml (0,25% oplossing), 3-5 jaar - 0,2-0,4 ml; 7-8 jaar - 0,3-0,8 ml; 9-13 jaar - 0,5 ml (0,25% oplossing). Vanaf 14 jaar - 1 ml 0,5% oplossing. De behandelingsduur is 10 tot 30 dagen.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Gebruik galantaminehydrobromide tijdens zwangerschap

Tijdens de zwangerschap is het mogelijk als het mogelijke voordeel voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus.

Contra

Het gebruik van galantaminehydrobromide is gecontra-indiceerd bij angina pectoris en hartfalen, een vertraagde hartslag (bradycardie), bronchiale astma, epilepsie en bij patiënten met onwillekeurige samentrekkingen van de ledematenspieren (hyperkinesie).

Bijwerkingen galantaminehydrobromide

De behandeling met dit medicijn brengt doorgaans geen ongewenste bijwerkingen met zich mee.

Individuele overgevoeligheid voor galantamine is echter mogelijk, evenals een overdosis, met symptomen zoals duizeligheid, een trage pols (bradycardie) en een verstoorde werking van de speekselklieren (verhoogde speekselvloed en kwijlen). In een dergelijke situatie wordt subcutane of intraveneuze toediening van atropinesulfaat (1 ml van een 0,1%-oplossing) aanbevolen.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Overdose

Symptomen: spierzwakte of -fasciculaties, ernstige misselijkheid, braken, buikkrampen, verhoogde speekselvloed, tranenvloed, urine- en fecale incontinentie, hevig zweten, verlaagde bloeddruk, bradycardie, collaps en convulsies. Ernstige spierzwakte in combinatie met hypersecretie van het tracheale slijmvlies en bronchospasme kan leiden tot fatale luchtwegobstructie.

Postmarketingervaring (accidentele inname van 32 mg van het geneesmiddel): ontwikkeling van torsades de pointes, verlenging van het QT-interval, ventriculaire tachycardie met kortdurend bewustzijnsverlies.

[ 23 ]

Opslag condities

Bewaarcondities: Galantaminehydrobromide staat in Lijst A, het moet op een donkere plaats bij kamertemperatuur bewaard worden.

[ 24 ]

Houdbaarheid

De vervaldatum van het geneesmiddel staat op de verpakking vermeld.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]