Fenorelaxaan

Phenorelaxan is een anticonvulsief, kalmerend en hypnotiserend geneesmiddel uit de benzodiazepinegroep.

Indicaties Fenorelaxaan

Phenorelaxan is uitstekend geschikt voor de behandeling van pathologische processen zoals:

• Ontwenningsverschijnselen (als gevolg van misbruik van alcoholische dranken en drugs);
• Status epilepticus;
• Epileptische aanvallen (ongeacht de oorzaak);
• Epilepsie (temporaal en myoclonisch);
• Een slaapstoornis die zich manifesteert als slapeloosheid;
• Obsessie;
• Reactieve psychoses;
• Neurotische en neurose-achtige aandoeningen;
• Psychopathische en psycho-achtige aandoeningen;
• Omstandigheden die gepaard gaan met toegenomen angst, prikkelbaarheid, zenuwachtige spanning, emotionele instabiliteit;
• Seneto - hypochondrische pathologieën (inclusief die welke resistent zijn tegen andere anxiolytica);
• Hyperkinesie en spiertrekkingen, spierstijfheid, autonome instabiliteit (in de neurologie);
• Schizofrenie (inclusief de febriele vorm) met verhoogde gevoeligheid voor antipsychotica;
• Voor premedicatie (in de anesthesiologie, als onderdeel van inductieanesthesie);
• Om het gevoel van angst en emotionele spanning (in noodsituaties) te verminderen.

Vrijgaveformulier

Op de farmaceutische markt wordt het geneesmiddel aangeboden in de vorm van een oplossing voor verschillende toedieningsvormen (intraveneus en intramusculair), en ook in tabletten.

Farmacodynamiek

Phenorelaxan is een angstremmend middel. Het is een derivaat van benzodiazepam. Het heeft daarom de volgende effecten op het lichaam: kalmerend, krampen verminderend en spierspanning verlichtend.

Het onderdrukkende effect dat Phenorelaxan op het centrale zenuwstelsel heeft, komt vooral tot uiting in de thalamus, de hypothalamus en het limbisch systeem.

Bij gebruik van dit medicijn wordt de remmende werking op gamma-aminoboterzuur (GABA) versterkt. GABA is een van de belangrijkste mediatoren bij de vertraging van de synaptische (post- en pre-)overdracht van zenuwimpulsen in het centrale zenuwstelsel.

Het belangrijkste werkingsmechanisme is de activering van de supramoleculaire GABA-benzodiazepine-chloro-ionofoor-receptor-associatie van de benzodiazepine-zenuwuiteinden, waardoor GABA-receptoren worden geactiveerd en er een afname optreedt van de spanning van de subcorticale structuren van de hersenen en een vertraging van de polysynaptische spinale reacties.

Farmacokinetiek

Bij orale inname wordt fenorelaxan goed opgenomen vanuit het maag-darmkanaal. De maximale dichtheid wordt binnen één tot twee uur bereikt. De stofwisseling vindt plaats in de lever.

De halfwaardetijd van het geneesmiddel bedraagt zes tot achttien uur. De uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de urine.

Dosering en toediening

Als Phenorelaxan wordt voorgeschreven in de vorm van een oplossing (voor intraveneuze (straal of infuus) of intramusculaire toediening):

• Vermindering van angst, spanning, vegetatieve aanvallen en psychotische toestanden
• De eerste dosis bedraagt 0,5 tot 1 ml oplossing, gemiddeld drie tot vijf milliliter per dag. In sommige gevallen kan dit oplopen tot zeven tot tien milliliter.

Epileptische aanvallen:

• De behandeling start met 0,5 ml van een 0,1%-oplossing, tot een gemiddelde van één tot drie milliliter per dag.
• Ontwenningssyndroom;

De aanbevolen dosering is 0,5 – 1 ml van een 0,1% oplossing.

• Verhoogde spierspanning (in de neurologie)

Het wordt aanbevolen om een of twee keer per dag een halve milliliter van de oplossing intramusculair toe te dienen.
Premedicatie:

• Een 0,1% oplossing van Phenorelaxan wordt toegediend in een hoeveelheid van drie tot vier milliliter.

De maximale hoeveelheid van het medicijn die per dag mag worden toegediend, is tien milliliter. Bij intraveneuze of intramusculaire toediening duurt de optimale behandeling drie tot vier weken. De behandeling kan niet in één keer worden stopgezet (vanwege het mogelijke ontstaan van ontwenningsverschijnselen) - alleen door de dosering geleidelijk te verlagen.

Wanneer een stabiel resultaat is bereikt, kunt u overstappen op het gebruik van Phenorelaxan in de vorm van pillen.

De pillen dienen oraal te worden ingenomen. Een enkele dosis bedraagt gewoonlijk 0,5-1 mg.

Als u het medicijn ongeveer drie keer per dag inneemt, bedraagt de gemiddelde dosering 1,5 tot 5 mg. 's Ochtends en 's middags 0,5 tot 1 mg en 's avonds maximaal 2,5 mg. De maximale dagdosis is niet meer dan tien milligram.

Aanbevolen inname bij verschillende pathologieën:

• Slaapstoornissen:

U dient 0,25 – 0,5 mg twintig tot dertig minuten voor het slapengaan in te nemen.

• Pathologische aandoeningen (bijvoorbeeld neurotisch, psychopathisch, neurose-achtig en psychopathisch):

Aan het begin van de behandeling dient 0,5 - 1 mg twee of drie keer per dag te worden ingenomen. Na twee of vier dagen (mits de patiënt de medicatie goed verdraagt en rekening houdend met de effectiviteit van de behandeling) kan de dosering worden verhoogd tot vier tot zes milligram per dag.

• Als de patiënt een sterk gevoel van angst en bezorgdheid heeft

De behandeling moet beginnen met drie milligram per dag. Vervolgens moet de dosis snel worden verhoogd totdat het gewenste effect is bereikt.

• Epilepsie

De aanbevolen dosering is twee tot tien milligram per dag.

• Alcoholontwenning

De aanbevolen inname is tweeënhalve tot vijf milligram per dag.

• Pathologieën die gekenmerkt worden door een verhoogde spierspanning

Het is de moeite waard om twee tot drie milligram per dag te nemen, verdeeld over twee doses.

Phenorelaxan in tabletvorm mag niet langer dan twee weken worden gebruikt om het risico op drugsverslaving te verminderen. Onder bepaalde omstandigheden kan de duur van het drugsgebruik worden verlengd tot zestig dagen.

Als het gebruik van het medicijn moet worden stopgezet, moet de dosis geleidelijk worden verlaagd om het risico op ontwenningsverschijnselen tot een minimum te beperken.

[ 2 ]

Gebruik Fenorelaxaan tijdens zwangerschap

Omdat het medicijn een teratogeen effect heeft, wat bijdraagt aan schade aan de foetus en (aangeboren) mutaties op DNA-niveau kan veroorzaken, is het ten strengste verboden om het te gebruiken tijdens de zwangerschap. Dit geldt met name voor vrouwen in het eerste trimester, vanwege de meest actieve celdeling gedurende de gehele zwangerschap. Het kind loopt immers een grote kans op ernstige aangeboren afwijkingen als de moeder in deze periode fenorelaxan gebruikt.

Later (in het tweede en derde trimester) neemt het teratogene effect af, maar de bedreiging voor de gezondheid van het kind blijft hetzelfde. Daarom kan dit medicijn in deze periode van de zwangerschap worden gebruikt, maar het wordt afgeraden.

Als een vrouw Phenorelaxan gebruikt vóór de bevalling, kan dit ademhalingsproblemen bij de pasgeborene veroorzaken.

Indien de behandelend arts geen ander, veiliger medicijn kan voorschrijven en de patiënt ernstige redenen heeft om Phenorelaxan te gebruiken, is het gebruik van dit medicijn wel mogelijk.

Omdat er aanwijzingen zijn dat kleine hoeveelheden Phenorelaxan in de moedermelk terechtkomen en daardoor de gezondheid van het kind aantasten (en daardoor schadelijk zijn), is het gebruik ervan tijdens de borstvoeding eveneens verboden.

Contra

Het medicijn mag niet worden gebruikt in de volgende gevallen:

• Verhoogde individuele gevoeligheid voor de werkzame stof Phenorelaxan;
• Coma;
• staat van shock;
• Myasthenie;
• Gesloten glaucoom (in de acute periode of bij aanleg);
• Acute vergiftiging door alcoholische dranken, verdovende middelen of slaappillen;
• Chronische obstructieve longziekte;
• Acuut ademhalingsfalen;
• Draagtijd;
• Ernstige depressie;
• Borstvoedingsperiode;

Rekening houdend met alle risico's kan het medicijn in de volgende gevallen worden gebruikt:

• Onvoldoende lever- of nierfunctie;
• Ataxie (cerebraal of spinaal);
• De aanwezigheid van drugsverslaving in de medische voorgeschiedenis van de patiënt;
• Aanleg voor misbruik van psychoactieve drugs;
• Hyperkinesie;
• Basistype van hersenpathologie;
• Indien de patiënt tot de oudere bevolkingsgroep behoort.

Bijwerkingen Fenorelaxaan

Bij het gebruik van Phenorelaxan bestaat de mogelijkheid dat de volgende bijwerkingen optreden:

• Zenuwstelsel: vermoeidheid, verminderde concentratie, desoriëntatie, verwardheid, verminderd geheugen, onzekere gang.
• Hematopoëtisch systeem: verlaagde niveaus van leukocyten, neutrofielen, bloedplaatjes, agranulocytose, bloedarmoede.
• Spijsverteringsstelsel: leverfunctiestoornissen, geelzucht, stoelgangstoornissen, verlies van eetlust.
• Urogenitaal stelsel: anurie, nierfunctiestoornissen, libidostoornis, dysmenorroe.
• Allergie: huiduitslag, jeuk;
• Effecten op de foetus tijdens de zwangerschap: teratogeniteit, depressie van het centrale zenuwstelsel en de ademhalingsfunctie.
• Lokaal: ontsteking van de aderen of veneuze blokkade van het lumen door een trombus;
• Algemeen: verslaving, drugsafhankelijkheid; verlaagde bloeddruk, slechtziendheid, gewichtsverlies, verhoogde hartslag.

Ook moet u er rekening mee houden dat een snelle verlaging van de dosering of het volledig stoppen met het gebruik van Phenorelaxan kan bijdragen aan de ontwikkeling van ontwenningsverschijnselen.

[ 1 ]

Overdose

Indien de aanbevolen dosering Phenorelaxan licht wordt overschreden, bestaat de mogelijkheid dat het therapeutisch effect wordt versterkt en dat er bijwerkingen optreden.

Indien de aanbevolen dosering sterk wordt overschreden, kan er een ernstige vermindering van het bewustzijn, de hart- en longfunctie optreden.

De therapie vereist:

• Het bewaken van de vitale functies van het lichaam;
• Ondersteunt de hart- en longfunctie;
• Symptomatische therapie;
• Introductie van strychnine nitraat (1 ml van een 0,1% oplossing 2-3) – in de rol van een antagonist van de spierverslapper Phenorelaxan;
• Toediening van een speciale antagonist – Flumazenil (Anexate): intraveneus 0,2 mg (indien nodig kan de dosering worden verhoogd tot 1 mg) in 5% glucose-oplossing of 0,9% NaCl-oplossing.

Interacties met andere geneesmiddelen

Bij patiënten met de ziekte van Parkinson die gelijktijdig Levodopa en Phenorelaxan gebruiken, is de werkzaamheid van het eerste middel verminderd.

Met Zidovudine – gecombineerde toediening met Phenorelaxan leidt tot verhoogde toxiciteit van Zidovudine.

Indien Phenorelaxan gelijktijdig wordt gebruikt met geneesmiddelen uit de volgende groepen: antipsychotica (neuroleptica), anti-epileptica, spierverslappers, narcotische analgetica of met een hypnotische werking, dan zal er een wederzijdse versterking van de effecten optreden.

Microsomale oxidatieremmers – verhogen de kans op bijwerkingen.

Leverkatalysatorinductoren (microsomaal) – verminderen de effectiviteit van Phenorelaxan.

Wanneer fenorelaxan gelijktijdig met imipramine wordt gebruikt, verhoogt het de dichtheid van imipramine in het bloedplasma.

Bij gelijktijdig gebruik met bloeddrukverlagende medicijnen treedt een sterker bloeddrukverlagend effect op.

Ademhalingsdepressie kan optreden als Clozapine samen met fenorelaxanthine wordt gebruikt.

[ 3 ], [ 4 ]

Opslag condities

Phenorelaxan behoort tot lijst B (krachtige geneesmiddelen).

Bewaar het op een droge plaats, uit de buurt van direct zonlicht en buiten bereik van kinderen. De temperatuur moet rond de 25 °C liggen.

Houdbaarheid

Als aan alle bewaarcondities wordt voldaan, kan het medicijn drie jaar bewaard worden.

Beoordelingen

Phenorelaxan is geen nieuw product op de farmaceutische markt. Gedurende zijn bestaan heeft het zich bewezen als een uitstekend en effectief middel. Het toepassingsgebied ervan is zeer breed, van ontwenningsverschijnselen tot schizofrenie. Tegelijkertijd constateren zowel artsen als patiënten dat er veel bijwerkingen optreden, en vooral de ontwikkeling van verslaving, wat langdurig gebruik problematisch maakt.