Femara

Femara is een medicijn tegen kanker.

[ 1 ]

Indicaties Femara

Het wordt gebruikt om de volgende aandoeningen te behandelen:

• borstkanker (in de wijdverspreide vorm) bij vrouwen na de menopauze die eerder zijn behandeld met anti-oestrogenen (zoals tamoxifen);
• borstkanker in een vroeg stadium bij postmenopauzale vrouwen.

[ 2 ]

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geleverd in tabletten van 2,5 mg, 30 stuks per verpakking.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmacodynamiek

Het geneesmiddel is niet-steroïde en heeft een antitumorwerking. Femara is een geneesmiddel dat specifiek de activiteit van het aromatase-enzym remt. Door competitieve synthese met de aromatase-enzymsubeenheid, die betrokken is bij de binding van oestrogenen, voorkomt het de stimulerende werking van oestrogenen op de tumorgroei. Het helpt ook onafhankelijk de tumorgroei te onderdrukken.

Tijdens de behandeling van borstkanker in zijn wijdverspreide vorm (in de postmenopauzale fase) veroorzaakt dagelijkse inname van letrozol een verlaging van de waarden van oestronsulfaat, evenals van oestron met oestradiol in het bloed (met 75-90%). Tegelijkertijd worden er geen veranderingen in de androstenedionewaarden waargenomen. Blokkering van de oestrogeenbiosynthese leidt dus niet tot accumulatie van androgenen, de voorlopers van oestrogenen. Bovendien worden er geen veranderingen waargenomen in de lutropine- en FSH-spiegels, noch in de schildklierhormoonwaarden.

Het medicijn heeft geen invloed op de bindingsprocessen van steroïde hormonen die zich in de bijnieren bevinden, waardoor de correctie van GCS en mineralocorticosteroïden wordt vermeden.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmacokinetiek

Letrozol wordt snel opgenomen vanuit het maag-darmkanaal. De biologische beschikbaarheid is 99,9%. Voedselinname vermindert de absorptie enigszins. De synthese met bloedeiwitten is 60%.

Evenwichtswaarden worden na 3-6 weken bereikt als het medicijn dagelijks in een standaarddosis wordt ingenomen. Het medicijn ondergaat metabolische processen, waarbij een inactieve verbinding wordt gevormd.

De stofwisselingsproducten van de stof worden uitgescheiden via de darmen en de nieren. De halfwaardetijd is 48 uur.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering en toediening

De tabletten dienen elke dag oraal te worden ingenomen, 2,5 mg per dag, ongeacht de voedselinname.

Vaak duurt de behandeling lang, minstens vijf jaar. Als er symptomen van tumorprogressie optreden, moet de behandeling worden stopgezet.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Gebruik Femara tijdens zwangerschap

Femara mag niet worden voorgeschreven aan zwangere vrouwen.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• borstvoedingsperiode (indien het nodig is medicijnen te gebruiken, dient u te stoppen met het geven van borstvoeding);
• de aanwezigheid van intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel;
• hormonale status die voorkomt bij vrouwen in hun vruchtbare periode;
• kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.

[ 11 ]

Bijwerkingen Femara

Het gebruik van het medicijn veroorzaakt meestal matige bijwerkingen. Het is niet nodig om het gebruik ervan te staken.

Negatieve reacties zijn onder meer: zwelling, huiduitslag, hoofdpijn, braken met misselijkheid en een gevoel van algehele zwakte. Daarnaast kunnen opvliegers, pijn in de rug, armen en benen voorkomen. Ook haaruitval, gewichtstoename, vaginale bloedingen en anorexia worden waargenomen.

[ 12 ], [ 13 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Bij combinatie met tamoxifen in een dosis van 20 mg wordt een daling van de waarden van dit geneesmiddel met 38% waargenomen, terwijl er geen negatieve effecten op de tamoxifenwaarden worden waargenomen. Er is geen informatie over het gebruik van het geneesmiddel in combinatie met andere antitumormiddelen.

De kans op een significante interactie van het geneesmiddel met het iso-enzym CYP2C19 is vrij laag. Het dient echter met voorzichtigheid te worden gebruikt in combinatie met geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door heemproteïne-iso-enzymen.

Opslag condities

Femara mag niet warmer zijn dan 30 ^° C.

[ 17 ]

Houdbaarheid

Femara kan gedurende 5 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

[ 18 ], [ 19 ]

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Letrotera, Letrozole met Letrozole-Teva, en Extraza en Letroza.

Beoordelingen

Femara is een niet-steroïde aromataseremmer (3e generatie) waarvan bekend is dat het de oestrogeenspiegels met 98% verlaagt. Deze spiegels worden bij postmenopauzale vrouwen gevormd uit androgenen met behulp van het aromatase-enzym. Femara wordt beschouwd als het meest effectieve medicijn in deze groep.

Bij gebruik als adjuvante therapie in een vroeg stadium is dit medicijn effectiever dan tamoxifen (gezien de frequentie van recidieven en de tijd vóór uitzaaiingen). Het medicijn wordt als zeer effectief en veilig beschouwd (vooral voor vrouwen met een hoog risico op recidief (als er uitzaaiingen in de lymfeklieren zijn of als de vrouw eerder chemotherapie heeft ondergaan)). Soms maakt het gebruik van het medicijn het mogelijk om bestraling, cytostatica en een operatie te vermijden.

Uit reviews blijkt dat dit medicijn beter wordt verdragen dan tamoxifen. De behandeling duurde 4,5-6 jaar en slechts enkele patiënten kregen last van bijwerkingen: spierpijn, opvliegers en artritis. Daarnaast werden anorexia, perifeer oedeem, misselijkheid en ernstige vermoeidheid waargenomen.

Patiënten melden ook dat het gebruik van aromataseremmers vaak osteoporose veroorzaakt en het risico op fracturen verhoogt. Om deze reden omvat combinatietherapie geneesmiddelen zoals Zometa, een biofosfonaat.

[ 20 ]