Fexofen

Fexofen is een antihistaminicum voor systemisch gebruik.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaties Fexofen

Het wordt gebruikt voor de eliminatie van allergische rhinitis met seizoensgebonden oorsprong (tabletten van 0,12 g) en van de idiopathische vorm van urticaria met een chronische aard (tabletten van 0,18 g).

[ 3 ]

Vrijgaveformulier

De afgifte vindt plaats in tabletten, 10 stuks in een blisterverpakking. De verpakking bevat 1 of 2 van dergelijke verpakkingen.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmacodynamiek

Fexofenadine is een histamine (H1)-receptorblokker met een specifiek werkingspatroon. Fexofenadine is een farmacoactief afbraakproduct van terfenadine.

Bij gebruik in therapeutische doses heeft fexofenadine geen antidopaminerge, antiadrenerge of anticholinerge effecten. Zelfs bij gebruik in hoge doses blokkeert het element de kaliumkanalen in myocardiocyten niet en heeft het bovendien geen cardiotoxische eigenschappen (aritmie of verlenging van het QT-interval).

Fexofenadine dringt niet door de bloed-hersenbarrière en kan daarom geen interactie aangaan met H1-terminals in het centrale zenuwstelsel. Het geneesmiddel heeft geen sederend effect.

Gegevens uit klinische testen uitgevoerd bij volwassenen met seizoensgebonden allergische rhinitis toonden aan dat 1 uur na inname van doses van het medicijn van 0,06, 0,12 en 0,18 g, een snelle verbetering van de toestand werd waargenomen en dat het therapeutische effect de volgende 24 uur aanhield.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt fexofenadine snel opgenomen vanuit het maag-darmkanaal en bereikt het binnen 1-3 uur de plasma-Cmax-waarden. De gemiddelde Cmax na een eenmalige dosis van 120 mg per dag was ongeveer 427 ng/ml. Dezelfde waarde na een eenmalige dosis van 180 mg per dag was ongeveer 494 ng/ml.

Een dosis van 0,12 g van het geneesmiddel heeft een halfwaardetijd (steady-state) van ongeveer 14,4 uur. Bij mensen ouder dan 65 jaar zijn deze waarden vergelijkbaar met die van de jongere groep. De halfwaardetijd bij kinderen is 18 uur.

De synthese van de stof met plasma-eiwitten bedraagt ongeveer 60-70%. Ongeveer 5% van het geconsumeerde deel wordt gemetaboliseerd.

80% van de dosering van het geneesmiddel wordt uitgescheiden via de gal en 11% via de urine.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering en toediening

De tabletten moeten onafhankelijk van de voedselinname worden ingenomen en met water worden doorgeslikt. De standaarddosering (voor volwassenen en adolescenten ouder dan 12 jaar) is 0,12 g voor de eliminatie van seizoensgebonden allergische rhinitis en 0,18 g voor de eliminatie van symptomen van idiopathische urticaria (chronisch). Het geneesmiddel moet eenmaal daags worden ingenomen (het wordt aanbevolen dit 's ochtends te doen).

De duur van een dergelijke therapie wordt per individu bepaald door de behandelend arts, rekening houdend met het beloop van de pathologie. Bij constante inname van het medicijn gedurende 28 dagen ontwikkelde zich geen tolerantie voor fexofenadine.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Gebruik Fexofen tijdens zwangerschap

Er is zeer weinig informatie over het gebruik van Fexofen tijdens de zwangerschap. De weinige dierproeven laten geen directe of indirecte effecten zien op het verloop van de zwangerschap, de embryonale of foetale ontwikkeling, het geboorteproces of de postnatale ontwikkeling van het kind.

Het is echter nog steeds verboden om fexofenadinehydrochloride voor te schrijven aan zwangere vrouwen, behalve in situaties waarin het mogelijke voordeel voor de vrouw groter is dan het optreden van complicaties bij de foetus (indien er vitale indicaties zijn).

Omdat de stof fexofenadine in de moedermelk wordt uitgescheiden, is het verboden dit geneesmiddel te gebruiken tijdens de borstvoeding.

Contra

De belangrijkste contra-indicatie is een hoge gevoeligheid voor medicinale stoffen.

[ 13 ], [ 14 ]

Bijwerkingen Fexofen

Het innemen van de tabletten kan bepaalde bijwerkingen veroorzaken:

• letsels die verband houden met de werking van het zenuwstelsel: duizeligheid, slaperigheid en hoofdpijn;
• symptomen in het maag-darmkanaal: ontwikkeling van misselijkheid;
• systemische aandoeningen: ontwikkeling van ernstige vermoeidheid.

Tijdens de postmarketingstudies werden de volgende bijwerkingen vastgesteld:

• immuunschade: verschijnselen van intolerantie die zich ontwikkelen in de vorm van angio-oedeem, kortademigheid, een beklemd gevoel in de borststreek en bovendien in de vorm van systemische anafylaxie en opvliegers;
• psychische stoornissen: verhoogde prikkelbaarheid van het zenuwstelsel, slapeloosheid, slaapproblemen of ongewone/nachtmerrieachtige dromen;
• problemen met de hartfunctie: het optreden van hartkloppingen of tachycardie;
• reacties in verband met het maag-darmkanaal: ontwikkeling van diarree;
• Beschadigingen van het onderhuidse weefsel en de opperhuid: jeuk met huiduitslag en urticaria.

Mensen die in het verleden last hebben gehad van aandoeningen die de werking van het cardiovasculaire stelsel aantasten, of die daaraan lijden, moeten er rekening mee houden dat geneesmiddelen uit de categorie antihistaminica complicaties kunnen veroorzaken, zoals een verhoogde hartslag en tachycardie.

[ 15 ], [ 16 ]

Overdose

Er zijn aanwijzingen voor slaperigheid, duizeligheid en een droge mond bij vergiftiging met fexofen. In studies met vrijwilligers veroorzaakte het gebruik van een enkele dosis van maximaal 0,8 g en een dubbele dosis van 0,69 g per dag gedurende 1 maand of een dosis van 0,24 g eenmaal daags gedurende 12 maanden geen klinisch significante bijwerkingen in vergelijking met placebo. Het was niet mogelijk om de maximaal toegestane dosis fexofenadine vast te stellen.

Bij intoxicatie zijn symptomatische en ondersteunende maatregelen noodzakelijk. Hemodialyse is niet effectief.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Fexofenadine wordt niet in de lever gemetaboliseerd en heeft daarom geen interactie met andere geneesmiddelen via dit mechanisme.

Combinatietherapie met ketoconazol of erytromycine resulteert in een 2-3-voudige verhoging van de fexofenadine plasmaspiegels. Het effect op de lengte van het QT-interval is niet geassocieerd met deze verandering. De incidentie van bijwerkingen was niet verhoogd in vergelijking met het gebruik van een van beide geneesmiddelen afzonderlijk.

Er is geen interactie met de stof omeprazol waargenomen.

Het gebruik van magnesium- en aluminiumbevattende antacida 15 minuten vóór inname van Fexofen in een dosis van 0,18 g verzwakt de eigenschappen van fexofenadine en de mate van synthese ervan in het maag-darmkanaal. Het is noodzakelijk om een interval van 2 uur tussen de inname van deze medicijnen aan te houden.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Opslag condities

Fexofen moet buiten het bereik van kleine kinderen worden bewaard. Temperatuurmarkeringen: niet hoger dan 25 °C.

[ 32 ], [ 33 ]

Houdbaarheid

Fexofen mag gedurende 3 jaar vanaf de productiedatum van het therapeutische geneesmiddel gebruikt worden.

[ 34 ], [ 35 ]

Gebruik bij kinderen

Fexofen is niet geschikt voor kinderen jonger dan 12 jaar.

Analogen

De volgende medicijnen zijn analogen van het medicijn: Altiva en Allergo met Fexofast en Fexomax, en daarnaast Tigofast-120 en Telfast.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Beoordelingen

Fexofen is goed tegen allergieën en idiopathische urticaria. Uit reviews blijkt dat het snel en effectief jeukende huiduitslag, rode vlekken en andere symptomen van de bovengenoemde aandoeningen verlicht.