Pharmadipine

Farmadipin wordt gebruikt als noodbehandeling bij een hypertensieve crisis. In deze vorm mag het geneesmiddel niet voor een kuur worden gebruikt.

Indicaties Pharmadipine

Het wordt aanbevolen om het te gebruiken bij een sterke stijging van de bloeddruk – om hypertensieve crises te verlichten.

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in flesjes van 5 of 25 ml. Eén verpakking bevat 1 flesje.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmacodynamiek

Farmadipine heeft uitgesproken bloeddrukverlagende en anti-angineuze eigenschappen. Het voorkomt dat calciumionen cardiomyocyten en gladde spiercellen van perifere en kransslagaders binnendringen via de langzame potentiaalafhankelijke calciumkanalen van celmembranen. Het helpt gladde vaatspieren te ontspannen en elimineert ook diverse spasmen, waardoor de perifere vaatweerstand en de bloeddruk na inspanning afnemen, evenals de zuurstofbehoefte van de hartspier. Bovendien vermindert het de bloedplaatjesaggregatie licht en de contractiliteit van de hartspier licht.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt het goed opgenomen door het spijsverteringsstelsel. De biologische beschikbaarheid bedraagt 40-60%. Het therapeutische effect wordt het snelst bereikt bij sublinguale toediening – na 5-10 minuten. De maximale effectiviteit wordt bereikt na 30-40 minuten. De absorptiesnelheid van het geneesmiddel is niet afhankelijk van de voedselinname.

Het hemodynamische effect houdt ongeveer 4-6 uur aan. Ongeveer 90% van de nifedipine-stof bindt zich aan plasma-bloedeiwitten. De stofwisseling vindt plaats in de lever en het geneesmiddel wordt voornamelijk uitgescheiden in de vorm van inactieve stofwisselingsproducten. De algehele klaringssnelheid van nifedipine bedraagt 0,4-0,6 liter/kg/uur. De halfwaardetijd van T1/2 is 2-4 uur. Deze waarde kan ongeveer verdubbelen bij ouderen en bovendien bij patiënten met levercirrose, aangezien zij een vertraging in het afbraakproces van nifedipine ervaren. Daarom moet in dergelijke situaties de dosering worden verlaagd en moet het interval tussen toedieningen worden verlengd.

Nifedipine hoopt zich niet op in het lichaam. Een kleine hoeveelheid van het medicijn kan de placenta en de bloed-hersenbarrière passeren en ook in de moedermelk terechtkomen.

Dosering en toediening

Bij een sterke bloeddrukstijging bedraagt de initiële eenmalige dosering voor een volwassene 3-5 druppels (2-3,35 mg) en voor een oudere patiënt maximaal 3 druppels (2 mg). De dosering wordt onder de tong gehouden of op een suikerklontje of cracker gedruppeld en vervolgens in de mond gehouden. Indien het gewenste effect niet wordt bereikt, dient de dosering te worden verhoogd totdat de toestand van de patiënt verbetert. Wanneer de bloeddruk vervolgens stijgt, dient deze dosering als richtlijn te worden genomen.

Indien nodig (als de bloeddruk stijgt tot 190 over 100/220 over 110 mm Hg) kan de eenmalige dosis soms geleidelijk worden verhoogd tot 10-15 druppels (6,7-10 mg), rekening houdend met de individuele veranderingen in de bloeddruk van de patiënt.

[ 4 ]

Gebruik Pharmadipine tijdens zwangerschap

Tijdens de zwangerschap is het gebruik van de stof nifedipine verboden.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• Instabiele angina pectoris;
• Allergische reactie op de bestanddelen van het geneesmiddel;
• Toestand van cardiogene shock;
• Acuut stadium van een hartinfarct;
• Ernstige mitralisklep- en aortaklepstenose;
• Hypotensie of tachycardie;
• Lactatieperiode;
• Kinderen jonger dan 18 jaar.

Bijwerkingen Pharmadipine

Als u de adviezen van uw arts opvolgt, zullen de bijwerkingen gering en van korte duur zijn. Mochten ze toch optreden, dan is het over het algemeen niet nodig om te stoppen met het gebruik van het medicijn.

Regelmatig en ongecontroleerd gebruik van het medicijn kan leiden tot de ontwikkeling van bijwerkingen die kenmerkend zijn voor medicijnen die in deze farmacologische categorie vallen.

Cardiovasculair systeem: vaak vaatverwijding en oedeem, zelden hypotensie, verhoogde hartslag, tachycardie en syncope.

CZS en PZS: voornamelijk hoofdpijn; minder vaak voorkomend zijn migraine, angst, slaapproblemen, tremor, vertigo en duizeligheid; zeer zelden zijn agitatie, problemen met het gezichtsvermogen op korte termijn en ook dysthesie en paresthesie.

Endocrien systeem: ontwikkeling van hyperglykemie (hiermee moet rekening worden gehouden bij patiënten met diabetes mellitus).

Spijsverteringstelsel: voornamelijk constipatie; zelden worden als gevolg van overdosering dyspepsie, een opgeblazen gevoel, buikpijn, braken met misselijkheid, een gevoel van droge mond, tandvleeshyperplasie (bij langdurig gebruik) en een voorbijgaande verhoging van de activiteit van leverenzymen waargenomen.

Urinewegstelsel: soms dysurie of polyurie.

Bloedsomloop: leukopenie, bloedarmoede of trombocytopenie komen zelden voor.

Allergieën: soms allergisch oedeem/Quincke-oedeem (waaronder larynxoedeem); zeer zelden huiduitslag, jeuk en urticaria; uiterst zelden – anafylactische/anafylactoïde shock.

Overige: vooral malaise; soms neusverstopping of bloedingen, evenals erytheem; vrij zelden - spierkrampen, zwelling van het been of de gewrichten, niet-specifieke pijn, kortademigheid, koorts, impotentie.

[ 3 ]

Overdose

Tekenen van acute nifedipinevergiftiging: ontwikkeling van bewustzijnsstoornissen, wat kan leiden tot coma, bloeddrukdaling, tachycardie of bradycardie, verhoogde bloedsuikerspiegel, metabole acidose, zuurstofgebrek, cardiogene shock, vaak gepaard gaand met longoedeem.

Interacties met andere geneesmiddelen

Nifedipine kan, bij gelijktijdig gebruik met AT-1-receptorantagonisten van zenuwuiteinden en andere calciumantagonisten, diuretica, ACE- en PDE5-remmers, alfa-adrenerge receptorblokkers, alfa-methyldopa en β-blokkers, hun bloeddrukverlagende eigenschappen versterken.

Bij gelijktijdig gebruik met bètablokkers bestaat, naast de versterking van het bloeddrukverlagende effect, soms het risico op het ontwikkelen van hartfalen.

Diltiazem vermindert de eliminatiesnelheid van nifedipine, daarom moet indien nodig de dosering van nifedipine worden verlaagd.

Amiodaron in combinatie met kinidine kan het negatieve inotrope effect van het actieve bestanddeel van het geneesmiddel versterken. Soms neemt bij gecombineerde orale toediening van nifedipine en kinidine de verzadiging van laatstgenoemde in het bloedplasma af.

Het gelijktijdig gebruik van nifedipine met theofylline, en daarnaast ook hartglycosiden, kan bij patiënten soms leiden tot een verhoging van de theofylline- en digoxinespiegels in het bloedplasma (daarom moeten de spiegels nauwlettend in de gaten worden gehouden).

Nifedipine verhoogt de verzadiging van het bloedserum met carbamazepine, evenals fenytoïne. De combinatie van nifedipine met cimetidine kan de concentratie van eerstgenoemde in het bloedplasma verhogen.

Rifampicine versterkt de enzymactiviteit, waardoor de afbraaksnelheid van nifedipine toeneemt en de klinische werking van nifedipine afneemt (daarom is deze combinatie gecontra-indiceerd).

De behandeling met nifedipine dient 36 uur vóór het geplande gebruik van fentanyl te worden gestaakt. Nifedipine is goed verenigbaar met röntgencontrastmiddelen.

Als gevolg van het gelijktijdig gebruik van de werkzame stof Farmadipin en intraveneus toegediend magnesiumsulfaat, kan er bij vrouwen tijdens de zwangerschap een verstoring van de neuromusculaire transmissie optreden.

Nifedipine wordt afgebroken door cytochroom P450 3A4, dat zich in het darm- en leverslijmvlies bevindt. Medicijnen die dit enzymsysteem onderdrukken of juist versterken, kunnen daarom de werking van de zogenaamde "first pass" (bij orale inname) of de zuiveringscoëfficiënt van nifedipine beïnvloeden.

Bij combinatie met nifedipine, macrolide antibiotica (bijvoorbeeld erytromycine), stoffen die HIV-proteasen remmen (zoals ritonavir), azol-antischimmelmiddelen (bijvoorbeeld ketaconazol), fluoxetine, evenals nefazodon en bovendien cimetidine met quinupristine of dalfopristine, evenals cisapride, is een verhoging van de verzadiging van de werkzame stof van het geneesmiddel in het plasma mogelijk.

Omdat valproïnezuur, door het vertragen van de enzymactiviteit, de verzadiging van nimodipine in het plasma verhoogt, wat qua structuur lijkt op nifedipine (het is een calciumantagonist), kan er ook een toename van de verzadiging van eerstgenoemde worden waargenomen, samen met een toename van de effectiviteit van het effect.

Tacrolimus wordt ook afgebroken door cytochroom P450 3A4. Daarom moet in sommige gevallen, bij gelijktijdig gebruik met nifedipine, de dosering worden verlaagd. Tijdens het gebruik moet de plasmaverzadiging van tacrolimus worden gecontroleerd en indien nodig de dosering worden verlaagd.

Grapefruitsap vertraagt de activiteit van cytochroom P450 3A4. Gebruik in combinatie met nifedipine leidt tot een verhoging van de verzadiging van deze stof in het plasma en een verlenging van de werkingsduur (doordat het metabolisme vertraagt tijdens de eerste passage of door een afname van de zuiveringscoëfficiënt). Hierdoor kunnen de bloeddrukverlagende eigenschappen van het geneesmiddel toenemen. Als u regelmatig grapefruitsap drinkt, kan dit effect 3 dagen aanhouden vanaf het moment van het laatste gebruik. Daarom is het raadzaam om sap op basis van deze citrusvrucht of grapefruit te vermijden tijdens de behandeling met het actieve bestanddeel van het geneesmiddel.

[ 5 ]

Opslag condities

Het wordt aanbevolen om het geneesmiddel op een droge plaats te bewaren, buiten bereik van kinderen en beschermd tegen zonlicht. De kamertemperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C.

Houdbaarheid

Farmadipin mag gedurende 3 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel gebruikt worden.