Egilok Achterlijke

Het geneesmiddel Egilok Retard op basis van metoprolol is een selectieve bètablokker. Het geneesmiddel wordt actief gebruikt bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem.

[ 1 ]

Indicaties Egilok Achterlijke

Het medicijn Egilok retard wordt voorgeschreven in de volgende situaties:

• met hoge bloeddruk;
• om angina pectoris te elimineren en te verlichten;
• bij stabiel symptomatisch chronisch beloop van hartfalen met systolische linkerventrikelstoornis;
• om hartstilstand en recidiefinfarct te voorkomen na de acute periode van een myocardinfarct;
• bij hartritmestoornissen, waaronder supraventriculaire tachycardie, verslechtering van de ventrikelfunctie bij atriumfibrilleren en ventriculaire extrasystolen;
• om functionele stoornissen van de hartactiviteit te corrigeren die optreden tegen de achtergrond van een merkbare hartslag;
• om migraine-aanvallen te voorkomen.

[ 2 ]

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel Egilok retard wordt geproduceerd in de vorm van witte, langwerpige, bolle tabletten, filmomhuld en voorzien van een dubbelzijdige inkeping voor dosering. De tabletten hebben een langdurige werking.

Eén tablet Egilok retard kan 50 of 100 mg van de werkzame stof metoprolol bevatten.

De kartonnen doos bevat drie blisterverpakkingen met het medicijn, 10 tabletten in één blister. Instructies voor het gebruik van het medicijn zijn ook bijgevoegd.

Farmacodynamiek

Het actieve ingrediënt Egilok retard behoort tot de groep bètablokkers. De belangrijkste effecten van het medicijn zijn pijnstillend, antiaritmisch en bloeddrukverlagend.

Metoprolol blokkeert de werking van het actieve sympathische systeem op de hartactiviteit, waardoor de hartslag en de kwaliteit van het hartminuutvolume worden genormaliseerd.

Wanneer de bloeddruk stijgt, kan het medicijn de bloeddruk verlagen. Het langdurige bloeddrukverlagende effect wordt verklaard door een afname van de totale perifere weerstand.

Bij een enkele dosis van het geneesmiddel neemt de activiteit van plasmarenine af. Dit kan te wijten zijn aan onderdrukking van de β¹-receptoren in de nieren, wat op zijn beurt leidt tot een afname van de renineproductie en een afname van de vasoconstrictie.

Bij een verhoogde bloeddruk kan langdurig gebruik van Egilok retard leiden tot een klinisch significante afname van het gewicht van de linkerhartkamer. Net als andere geneesmiddelen in deze groep vermindert Egilok retard de zuurstofbehoefte van de hartspier door de systemische bloeddruk en hartslag te verlagen. Tegelijkertijd worden de bloedcirculatie en zuurstoftoevoer naar de aangetaste myocardgebieden verbeterd. Deze eigenschappen verminderen de kans op een hartaanval en verbeteren de prestaties van patiënten.

Vergeleken met niet-selectieve bètablokkers heeft Egilok retard een geringere invloed op de insulineproductie en koolhydraatmetabolismeprocessen. Het geneesmiddel heeft geen significante invloed op de reactie van hart en bloedvaten op hypoglykemische aandoeningen en verlengt de periodes van hypoglykemische aanvallen niet.

Farmacokinetiek

Het actieve ingrediënt van Egilok Retard wordt grotendeels (~95%) opgenomen door het spijsverteringsstelsel. Na absorptie vindt echter een aanzienlijk deel van de stofwisselingsprocessen plaats in de lever. De biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel kan ongeveer 35% bedragen.

Het geneesmiddel wordt langzaam gedistribueerd. Binnen 5 uur na inname van Egilok retard verandert de langzame absorptie in een 6-uursplateau, en pas daarna begint de langzame eliminatiefase. De halfwaardetijd kan gewoonlijk 6 tot 12 uur bedragen: de werkelijke halfwaardetijd van het actieve bestanddeel is ongeveer 3 uur. Dit verschil wordt verklaard door de langzame absorptie van het geneesmiddel.

Het plasmaniveau van het geneesmiddel kan variëren afhankelijk van individuele kenmerken.

De plasma-eiwitbinding kan 10% bedragen.

Het geneesmiddel wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden (~95%). Ongeveer 10% van de werkzame stof wordt onveranderd uitgescheiden.

De eindproducten van het metabolisme spelen geen klinisch significante rol en worden via de feces uitgescheiden.

Dosering en toediening

Egilok Retard wordt gewoonlijk 's ochtends ingenomen, eenmaal daags, ongeacht het tijdstip van inname. In alle gevallen wordt de in te nemen hoeveelheid individueel gekozen, met een geleidelijke dosisverhoging indien nodig.

• Bij hoge bloeddruk bedraagt de startdosering 50 mg/dag, met een mogelijke verhoging tot 100-200 mg. De maximale dagelijkse dosis van het geneesmiddel is 200 mg.
• Voor de behandeling van angina pectoris wordt aanbevolen om dagelijks 50 mg van het geneesmiddel in te nemen. Indien het therapeutische effect onvoldoende is, kan de dosering worden verhoogd tot 100-200 mg, of kan Egilok retard worden gebruikt in combinatie met een ander vergelijkbaar geneesmiddel.
• Als secundaire preventieve maatregel om een hartinfarct te voorkomen, wordt aanbevolen om dagelijks 200 mg van het medicijn in te nemen.
• Bij gecompenseerde hartinsufficiëntie begint de behandeling met 25 mg Egilok retard per dag. Na 14 dagen wordt de dosering verhoogd tot 50 mg, na nog eens 14 dagen tot 100 mg en na 14 dagen tot 200 mg.
• Voor de behandeling van hartritmestoornissen wordt de dosering individueel bepaald, van 50 tot 200 mg per dag, in één dosis.
• Bij hyperthyreoïdie ligt de standaarddosis eveneens tussen 50-200 mg per dag.
• Om migraineaanvallen te voorkomen, wordt Egilok retard ingenomen in hoeveelheden van 100 tot 200 mg per dag.

Voor oudere patiënten, patiënten met een slechte nierfunctie of personen die hemodialyse ondergaan, hoeft de dosering niet te worden aangepast.

Bij ernstige leverfalen moet de dagelijkse dosis van het medicijn worden verlaagd, afhankelijk van de toestand van de patiënt.

Egilok Retard-tabletten moeten in hun geheel worden ingenomen, zonder te pletten of te kauwen, met voldoende vloeistof. Het is toegestaan om de tablet in twee gelijke delen te verdelen.

Gebruik Egilok Achterlijke tijdens zwangerschap

Helaas zijn er geen hoogwaardige studies uitgevoerd naar het gebruik van Egilok Retard door zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven. Vanwege het gebrek aan betrouwbare informatie over de veiligheid van dit geneesmiddel wordt het gebruik ervan tijdens de zwangerschap en borstvoeding afgeraden. Bètablokkers kunnen vermoedelijk leiden tot een vertraging van de hartslag van de foetus en het geboren kind.

Als het niet mogelijk is om het gebruik van Egilok retard te weigeren, dan moet de behandeling worden uitgevoerd onder voortdurende controle van de toestand van de foetus en later van de pasgeborene, omdat bij de geboorte ongewenste symptomen zoals ademhalingsdepressie, hypotensie en hypoglykemie kunnen ontstaan.

Het geneesmiddel dat in de moedermelk terechtkomt, veroorzaakt niet altijd ongewenste verschijnselen bij de baby. Bij het voorschrijven van Egilok Retard aan een zogende moeder is echter voorzichtigheid geboden en moet de baby in de gaten worden gehouden om snel te kunnen reageren op de mogelijke ontwikkeling van ongunstige symptomen.

Contra

Het bloeddrukverlagende medicijn Egilok retard wordt niet gebruikt:

• als de patiënt in een toestand van cardiogene shock verkeert;
• bij overgevoeligheid voor de samenstelling van het geneesmiddel;
• bij atrioventriculair blok van de tweede of derde graad;
• als de patiënt lijdt aan gedecompenseerd hartfalen;
• bij symptomatische bradycardie of aanzienlijke daling van de bloeddruk;
• bij sinusknoopdisfunctiesyndroom;
• bij aandoeningen van de perifere bloedsomloop, vooral in de slagaders;
• indien er een vermoeden bestaat dat de patiënt een acuut myocardinfarct heeft en de hartslag lager is dan 45 slagen per minuut, of de systolische druk lager is dan 100 mmHg;
• met metabole acidose;
• als bij de patiënt een onbehandeld feochromocytoom is vastgesteld;
• als de patiënt gelijktijdig een behandeling met MAO-A-remmers ondergaat;
• bij gecompliceerde gevallen van bronchiale astma of longobstructie;
• als de patiënt intraveneuze infusen met calciumantagonisten (verapamil, diltiazem) of andere antiaritmica (disopyramide) krijgt.

Bijwerkingen Egilok Achterlijke

Bij de meeste patiënten veroorzaakt het gebruik van Egilok retard geen bijwerkingen. In sommige gevallen kunnen echter de volgende bijwerkingen optreden:

• vertraging van de hartslag, koude ledematen, terugkeer van het syndroom van Raynaud, tekenen van eerstegraads atrioventriculair blok, zwelling, pijn in het hart, abnormale hartritmes, verlaagde bloeddruk, orthostatische drukdaling met verminderd bewustzijn;
• verlaagde niveaus van bloedplaatjes en leukocyten in het bloed;
• gevoel van vermoeidheid, hoofdpijn, duizeligheid, gevoelloosheid in de ledematen, krampen;
• wazig zien, roodheid en irritatie van de ogen, verminderd gehoor, veranderingen in de smaak, conjunctivitis;
• kortademigheid, bronchospasme;
• misselijkheid, pijn in de bovenbuik, dyspepsie, winderigheid, dorst;
• allergieën, huiduitslag, toegenomen zweten, terugval van psoriasis, huiddystrofie, alopecia;
• myasthenie;
• gewichtstoename, stoornis van het lipidenmetabolisme, manifestatie van latente diabetes mellitus;
• hepatitis, verslechtering van de leverfunctie;
• depressieve toestanden, hallucinaties, slaapstoornissen, libidostoornissen, geheugenstoornissen.

Er zijn geïsoleerde gevallen van impotentie en tweede- en derdegraads atrioventriculair blok gemeld, evenals het optreden van antinucleaire antilichamen (wat niet wijst op de aanwezigheid van systemische lupus erythematodes).

[ 3 ]

Overdose

Tekenen van een overdosis zijn onder meer:

• aanzienlijke daling van de bloeddruk;
• ernstige sinusbradycardie;
• aanvallen van misselijkheid en braken;
• duizeligheid, flauwvallen;
• hartritmestoornissen;
• bronchospasme verschijnselen;
• cardiogene shock, comateuze toestand, atrioventriculair blok, hartpijn.

In de regel worden de eerste tekenen van een teveel aan Egilok Retard in het lichaam binnen 20-120 minuten na inname van de tabletten waargenomen.

Bovenstaande symptomen kunnen verergeren door het gebruik van alcoholische dranken, slaappillen, bloeddrukverlagende medicijnen en kinidine.

De behandeling van deze aandoening gebeurt stapsgewijs en in fasen:

• intensieve zorgmaatregelen;
• controle over de bloedsomloop, de ademhalingsfunctie, de werking van het urinestelsel, de kwaliteit van de elektrolytstofwisseling en het glucosegehalte in het bloed.

Bij een scherpe of significante bloeddrukdaling wordt de patiënt in liggende positie geplaatst met een hoek van 45°, met het bekken ten opzichte van het hoofd. In een kritieke situatie – met een vertragende hartslag en een verhoogd risico op hartfalen – krijgt de patiënt β-adrenerge stimulantia toegediend met tussenpozen van 2 tot 5 minuten, of wordt 0,5 tot 2 mg atropinesulfaat intraveneus toegediend. Indien het gewenste effect uitblijft, wordt noradrenaline, dopamine of dobutamine toegediend, gevolgd door glucagon (1-10 mg) en wordt een intraveneuze infusieset geïnstalleerd.

Bronchospasme wordt verholpen door intraveneuze injecties met β²-adrenerge receptorstimulerende geneesmiddelen.

Het is belangrijk om te weten dat het actieve bestanddeel van het medicijn Egilok retard – metoprolol – slecht geschikt is voor hemodialyse.

Interacties met andere geneesmiddelen

Egilok retard kan succesvol worden gecombineerd met andere bloeddrukverlagende medicijnen. Om ernstige hypotensie als gevolg van een dergelijke combinatie te voorkomen, moet de bloeddruk van de patiënt constant worden gecontroleerd.

Egilok retard mag niet gecombineerd worden met de volgende medicijnen:

• calciumantagonisten, verapamil;
• MAO-remmers.

De volgende combinaties van Egilok retard worden met voorzichtigheid voorgeschreven:

• met antiaritmica voor inwendig gebruik, parasympathicomimetica;
• met digitalispreparaten - vanwege het risico op hartgeleidingsstoornissen;
• met nitraten – vanwege de mogelijkheid van het ontwikkelen van hypotensie en bradycardie;
• met slaapmiddelen, kalmeringsmiddelen, antidepressiva, neuroleptica - vanwege het risico op verlaging van de bloeddruk;
• met verdovende middelen - vanwege het risico op onderdrukking van de hartfunctie;
• met sympathicomimetica - vanwege het verhoogde risico op hartstilstand;
• met clonidine – vanwege het risico op het ontwikkelen van een hypertensieve crisis;
• met ergotamine – vanwege een versterkt vasoconstrictief effect;
• met β²-sympathicomimetica (zijn antagonisten);
• met NSAID’s en oestrogenen – als gevolg van een afname van het antihypertensieve effect;
• met insuline en antidiabetica - vanwege een mogelijk versterkt hypoglycemisch effect;
• met curare-achtige spierverslappers - als gevolg van een verhoogde spier-zenuwblokkade;
• met enzymremmers en -inductoren – vanwege de mogelijke versterking of juist vermindering van de werking van metoprolol.

Opslag condities

Egilok retard wordt bewaard bij normale temperatuur, met een maximaal toegestane temperatuur van +30 °C. De toegang van kinderen tot opslagruimtes voor medische preparaten dient te worden beperkt.

Houdbaarheid

Egilok retard kan maximaal 5 jaar bewaard worden.