Drotaverine

Drotaverine (ook bekend onder de merknaam No-Spa) is een geneesmiddel dat gebruikt wordt om krampen en samentrekkingen van gladde spieren in de organen van het menselijk lichaam te verlichten. Het belangrijkste actieve bestanddeel is drotaverinehydrochloride.

Drotaverine heeft het vermogen om de gladde spieren van de buikorganen, bloedvaten en urinewegen te ontspannen. Het wordt vaak gebruikt om symptomen van verschillende aandoeningen te verlichten, zoals:

Drotaverine wordt meestal oraal ingenomen in tablet- of capsulevorm. De dosering en toedieningswijze kunnen variëren, afhankelijk van de individuele behoeften van de patiënt en de aanbevelingen van de arts.

Indicaties Drotaverine

1. Buikpijn: Drotaverine kan worden gebruikt om pijn te verlichten die gepaard gaat met krampen en spasmen in de maag of darmen, zoals koliek.
2. Pijn aan de galblaas en galwegen: Het medicijn kan worden gebruikt om pijn te verlichten die gepaard gaat met spasmen in de galblaas of galwegen.
3. Menstruatiekrampen: Drotaverine helpt menstruatiekrampen bij vrouwen te verlichten, waardoor de intensiteit en de duur van de pijn tijdens de menstruatie kan worden verminderd.
4. Blaasklachten: Het medicijn kan worden gebruikt om klachten als krampen en ongemak in de blaas te verlichten.
5. Symptomen van vaatspasmen: Drotaverine kan helpen bij het verlichten van vaatspasmen en het verbeteren van de bloedcirculatie in gevallen waar ze pijnlijke symptomen veroorzaken.

Vrijgaveformulier

1. Tabletten: Dit is de meest voorkomende vorm van drotaverine. Tabletten worden oraal ingenomen, meestal met water, en zijn verkrijgbaar in verschillende doseringen, waardoor de optimale dosis kan worden gekozen op basis van de individuele behoeften van de patiënt.
2. Injectievloeistof: In gevallen waarin een snellere werking vereist is of orale toediening niet mogelijk is, kan drotaverine worden aangeboden als injectievloeistof. De oplossing wordt gewoonlijk intraveneus of intramusculair toegediend door medisch personeel.

Farmacodynamiek

Drotaverine is een geneesmiddel dat behoort tot de klasse van myotrope spasmolytica. De farmacodynamiek ervan wordt geassocieerd met het vermogen om de gladde spieren van bloedvaten en inwendige organen te ontspannen, met name de darmen, urinewegen en baarmoeder.

Het medicijn blokkeert fosfodiësterase, wat leidt tot een verhoging van de concentratie cyclisch adenosinemonofosfaat (cAMP) in gladde spiercellen. Dit leidt op zijn beurt tot ontspanning van de bloedvaten en een afname van de tonus van de gladde spieren van de inwendige organen, waardoor de bloedtoevoer verbetert en spasmen worden verlicht.

Drotaverine heeft bovendien een krampstillend effect op de bloedvaten, wat kan leiden tot verwijding van de perifere slagaderen en aderen, verbetering van de bloedsomloop en vermindering van de perifere weerstand.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Drotaverine wordt geabsorbeerd in het maag-darmkanaal. Na orale toediening worden de maximale bloedconcentraties gewoonlijk binnen 1-2 uur bereikt.
2. Distributie: Drotaverine wordt wijd verspreid door de lichaamsweefsels, inclusief het centrale zenuwstelsel en organen waar spasmen voorkomen. Het kan de bloed-hersenbarrière passeren.
3. Metabolisme: Drotaverine wordt in de lever gemetaboliseerd tot inactieve metabolieten. De belangrijkste metabolieten zijn N-oxide en N-gedemethyleerde drotaverine.
4. Uitscheiding: Drotaverine en zijn metabolieten worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden. Uitgescheiden metabolieten zijn meestal in geconjugeerde vorm.
5. Halfterminale tijd (t½): De halfterminale tijd van drotaverine bedraagt ongeveer 4 uur. Bij oudere patiënten kan deze iets langer zijn.
6. Eiwitbinding: Drotaverine bindt zich in geringe mate (ongeveer 80%) aan plasma-eiwitten.

Dosering en toediening

1. Tabletten of capsules: Drotaverine wordt gewoonlijk ingenomen in een dosering van 40-80 mg (1-2 tabletten of capsules) tot driemaal daags. De exacte dosering kan echter door de arts worden aangepast, afhankelijk van de ernst van de symptomen en de individuele behoeften van de patiënt. Tabletten of capsules worden meestal vóór de maaltijd ingenomen, indien gewenst met een kleine hoeveelheid water.
2. Injectievloeistof: In gevallen waarin orale toediening onmogelijk of ineffectief is, kan drotaverine intraveneus of intramusculair worden toegediend door medisch personeel. De dosering van de oplossing is gewoonlijk 40-80 mg (1-2 ampullen) tot driemaal daags.

Gebruik Drotaverine tijdens zwangerschap

Voordat u drotaverine (No-Spa) tijdens de zwangerschap gebruikt, moet u dit altijd met uw arts bespreken. Hij of zij moet de voordelen van het geneesmiddel voor de moeder en de mogelijke risico's voor de foetus beoordelen.

Er zijn beperkte veiligheidsgegevens over het gebruik van drotaverine tijdens de zwangerschap. Hoewel dierstudies geen toxische effecten op de ontwikkeling van de foetus hebben aangetoond, zijn er beperkte gegevens over het gebruik van het geneesmiddel bij zwangere vrouwen en de aanbevelingen voor het gebruik ervan variëren.

Een arts mag drotaverine alleen voorschrijven aan zwangere vrouwen als de voordelen van de behandeling opwegen tegen de mogelijke risico's. Hij of zij kan ook alternatieve behandelingen of het gebruik van andere geneesmiddelen met uitgebreidere klinische ervaring tijdens de zwangerschap overwegen.

Contra

1. Bekende individuele intolerantie voor het medicijn.
2. Ernstige lever- of nierfunctiestoornissen.
3. Hypotensie (lage bloeddruk).
4. Hartfalen.
5. Acute bloedingen in het maag-darmkanaal.
6. Tachyarrhythmie (snelle hartslag).
7. Gesloten-hoekglaucoom.
8. Myasthenia gravis (een ziekte die gekenmerkt wordt door zwakte en vermoeidheid van de skeletspieren).
9. Atonie (verzwakking) van de blaas of darmen.
10. Een doorgemaakt myocardinfarct (vooral in de acute fase).
11. Zwangerschap (vooral in het eerste trimester) en de periode van borstvoeding (lactatie).

Bijwerkingen Drotaverine

1. Slaperigheid en duizeligheid: Deze symptomen komen mogelijk het meest voor bij gebruik van drotaverine. Ze kunnen het concentratievermogen en het uitvoeren van bepaalde activiteiten, zoals autorijden, beïnvloeden.
2. Hoofdpijn en zwakte: Sommige patiënten kunnen hoofdpijn of een gevoel van zwakte ervaren na het innemen van drotaverine.
3. Maag-darmstoornissen: omvatten symptomen zoals misselijkheid, braken, diarree en constipatie.
4. Allergische reacties: In zeldzame gevallen kan drotaverine allergische reacties veroorzaken, zoals huiduitslag, jeuk of angio-oedeem.
5. Verlaagde bloeddruk: Bij sommige patiënten kan drotaverine een verlaging van de bloeddruk veroorzaken, wat zich kan uiten als hypotensie en bestaande cardiovasculaire problemen kan verergeren.
6. Droge mond: Dit kan ook een vaak voorkomende bijwerking zijn bij het gebruik van drotaverine.
7. Tachycardie: Sommige patiënten kunnen na inname van het medicijn last krijgen van een snelle hartslag of een gevoel van hartkloppingen.

Overdose

1. Meer bijwerkingen zoals duizeligheid, zwakte, hoofdpijn, slaperigheid, misselijkheid, braken en een lagere bloeddruk.
2. Hartritmestoornissen zoals tachycardie of aritmie.
3. Maag-darmklachten zoals diarree en constipatie.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Anticholinergica: Gelijktijdig gebruik van drotaverine met andere anticholinergica, zoals atropine of scopolamine, kan de effecten hiervan versterken en het risico op bijwerkingen zoals een droge mond of constipatie vergroten.
2. Centraal werkende geneesmiddelen: Drotaverine kan de effecten van centraal werkende geneesmiddelen, zoals kalmerende middelen of pijnstillers, versterken. Dit kan leiden tot verhoogde slaperigheid of een verminderde reactiesnelheid.
3. Bloeddrukverlagende medicijnen: Gelijktijdig gebruik van drotaverine met bloeddrukverlagende medicijnen, zoals bètablokkers of angiotensine-converterende enzymremmers (ACE-remmers), kan hun bloeddrukverlagende effect versterken en leiden tot een verlaging van de bloeddruk.
4. Geneesmiddelen die het QT-interval verlengen: Drotaverine kan het verlengende effect versterken van geneesmiddelen die het QT-interval beïnvloeden, zoals antiaritmica of macrolide antibiotica. Dit kan het risico op het ontwikkelen van hartritmestoornissen verhogen.
5. Geneesmiddelen die via cytochroom P450 worden gemetaboliseerd: Drotaverine kan het metabolisme van andere geneesmiddelen beïnvloeden die via het leverenzym cytochroom P450 worden gemetaboliseerd, wat kan leiden tot een toename of afname van hun concentratie in het bloed.