Diclofenac-natrium

Diclofenacnatrium is een geneesmiddel uit de NSAID-groep, een derivaat van α-tolueenzuur.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indicaties Diclofenac-natrium

Het wordt gebruikt in de volgende gevallen:

• bij reumatoïde artritis, reuma, de ziekte van Bechterew, alsmede bij ontstekingen in het gebied van gewrichten met zacht weefsel, tegen de achtergrond waarvan pijnlijke gewaarwordingen worden waargenomen (hieronder vallen ook letsels van het bewegingsapparaat);
• bij artrose met neuritis, spondyloartrose en radiculitis, alsmede bij verergering van jicht, lumbago en neuralgie;
• bij primaire dysmenorroe.

Het medicijn wordt voor een korte periode voorgeschreven om bursitis of tendinitis te verhelpen, evenals de pijn die ontstaat na chirurgische ingrepen.

[ 6 ]

Vrijgaveformulier

Het product wordt geleverd als injectievloeistof in ampullen van 3 ml. De doos bevat 5 of 10 ampullen met de oplossing.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmacodynamiek

Het medicijn heeft sterke ontstekingsremmende en pijnstillende eigenschappen, evenals een matige koortsverlagende werking. Tijdens de behandeling van reumatische aandoeningen vermindert het pijn in de gewrichten (zowel tijdens beweging als in rust), vermindert het de zwelling en stijfheid die 's ochtends optreden en helpt het tegelijkertijd de bewegingsvrijheid in de door de ziekte aangetaste gewrichten te vergroten. Een stabiel effect ontwikkelt zich na 1-2 weken behandeling.

Het medicijn in de vorm van injecties wordt meestal voorgeschreven in de beginfase van de behandeling van reumatologische pathologieën, evenals bij pijngevoelens van andere oorsprong.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmacokinetiek

Absorptie.

Wanneer 75 mg van het geneesmiddel intramusculair wordt toegediend, begint de absorptie direct – piekplasmawaarden worden na ongeveer 20 minuten bereikt (de gemiddelde waarde is ongeveer 2,5 μg/ml (of 8 μmol/l)). Direct na het bereiken van deze waarde nemen de plasmawaarden van de stof snel af. De hoeveelheid van het geabsorbeerde actieve bestanddeel is lineair evenredig met de grootte van de dosis. De AUC-waarden bij intramusculaire toediening van de oplossing overtreffen de waarden van de rectale of orale toediening van het geneesmiddel met ongeveer een factor twee, omdat in het laatste geval ongeveer de helft van alle diclofenac de eerste leverpassage ondergaat.

Wanneer het medicijn herhaaldelijk wordt gebruikt, blijft de farmacokinetiek hetzelfde.

Als de patiënt de voorgeschreven intervallen tussen de injecties in acht neemt, vindt er geen ophoping van de stof plaats.

Verdeling.

De eiwitsynthese in het bloedserum (voornamelijk met albumine) bedraagt 99,7%. Tegelijkertijd bedraagt het gemiddelde distributievolume 0,12-0,17 l/kg.

Diclofenac kan doordringen in het synovium, waar de piekwaarden later worden waargenomen dan in het bloedplasma (ongeveer 2-4 uur). De gemiddelde halfwaardetijd vanuit het synovium is 3-6 uur. Twee uur na het bereiken van de piekplasmawaarden zal de diclofenacspiegel in het synovium hogere waarden hebben dan in het plasma, en deze waarden blijven tot wel 12 uur hoger.

Metabolische processen.

Een deel van het metabolisme van diclofenac vindt plaats door glucuronidering van het onveranderde molecuul, maar hoofdzakelijk door enkelvoudige en meervoudige methoxylering, wat resulteert in de vorming van verschillende fenolische afbraakproducten (31-hydroxy-, alsmede 4'-hydroxy- en 5'-hydroxy-, alsmede 4',5-dihydroxy- met 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac), waarvan de meeste worden omgezet in glucuronide-type conjugaten.

Twee van deze afbraakproducten zijn bioactief, zij het in aanzienlijk mindere mate dan de werkzame stof van het medicijn.

Uitscheiding.

De totale plasmaklaring van het actieve ingrediënt is 263 ± 56 ml/min. De terminale halfwaardetijd is 1-2 uur. De halfwaardetijd van 4 afbraakproducten, waaronder 2 farmacoactieve, is eveneens vrij kort en bedraagt 1-3 uur. De metaboliet 3'-hydroxy-4'-methoxy-diclofenac heeft een langere halfwaardetijd, maar heeft geen enkele medicinale werking.

Ongeveer 60% van de toegediende dosis oplossing wordt via de urine uitgescheiden als geglucuronideerde conjugaten van het onveranderde actieve bestanddeel, en daarnaast in de vorm van afbraakproducten, waarvan de meerderheid bestaat uit geglucuronideerde conjugaten. Minder dan 1% van de dosis wordt onveranderd uitgescheiden. De rest van het toegediende geneesmiddel wordt uitgescheiden als metabolieten, samen met feces en gal.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosering en toediening

Bij volwassenen wordt de oplossing intramusculair toegediend in een dosis van 75 mg, 1-2 keer per dag - tijdens de acute fase van de ziekte of bij verergering van chronische pathologie.

Voor kinderen vanaf 6 jaar wordt de dosering door een arts bepaald (gebaseerd op 2 mg/kg; de dagelijkse dosis van de oplossing moet 2 of 3 keer worden toegediend).

Vaak duurt de behandeling 4-5 dagen.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Gebruik Diclofenac-natrium tijdens zwangerschap

Het is verboden de oplossing te gebruiken tijdens zwangerschap of borstvoeding.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• een zweer die zich ontwikkelt in het maag-darmkanaal;
• voorgeschiedenis van gastro-intestinale bloedingen;
• lever-/nierpathologieën;
• intolerantie voor het medicijn;
• acute rhinitis, urticaria, evenals bronchiale astma en andere tekenen van allergie veroorzaakt door het gebruik van NSAID's;
• kinderen jonger dan 6 jaar.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Bijwerkingen Diclofenac-natrium

Bijwerkingen kunnen zijn: dyspepsie, bloedingen en erosieve ulceratieve laesies in het maag-darmkanaal, evenals allergiesymptomen, duizeligheid en een gevoel van prikkelbaarheid of slaperigheid. Op de plaats van intramusculaire toediening van het geneesmiddel kunnen soms abcessen, een branderig gevoel en necrose van de vetlagen optreden.

Indien de patiënt ongewone verschijnselen ontwikkelt, dient onmiddellijk een arts geraadpleegd te worden over de voortzetting van het gebruik van Diclofenacnatrium.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Als de patiënt andere medicijnen gebruikt, moet hij/zij zijn/haar arts hiervan op de hoogte stellen.

De combinatie van diclofenacnatrium met methotrexaat versterkt de toxische eigenschappen van laatstgenoemde. In combinatie met lithiumzouten of digoxine verhoogt het hun plasmawaarden.

Het medicijn verzwakt de werking van bloeddrukverlagende medicijnen en furosemide.

Combinatie met andere NSAID's (bijvoorbeeld GCS of aspirine) verhoogt de kans op bloedingen in het maag-darmkanaal.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Opslag condities

Diclofenacnatrium moet op een donkere plaats worden bewaard, buiten bereik van kinderen. Temperatuurmarkering - niet hoger dan 25 °C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Speciale instructies

Beoordelingen

Diclofenacnatrium in injectievorm heeft een snelle werking - dit merken veel patiënten op in hun beoordelingen. Een afname van de pijnklachten is merkbaar na 20-30 minuten, terwijl bij orale toediening de werking pas na 1,5-2 uur merkbaar is.

Bij intramusculaire injectie verloopt de opname van het geneesmiddel uit de spier geleidelijk, waardoor een eenmalige toediening mogelijk is. Een meer gedetailleerd behandelplan wordt door de arts bepaald.

Nadelen zijn onder meer de vrij frequente ontwikkeling van bijwerkingen die verschillende lichaamssystemen beïnvloeden: het zenuwstelsel, het maag-darmkanaal en huidreacties. Deze laatste kunnen soms optreden als gevolg van de injectie zelf - op de injectieplaats.

[ 33 ], [ 34 ]

Houdbaarheid

Diclofenacnatrium mag gedurende 2 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel gebruikt worden.

[ 35 ]