Dexamethason

Het medicijn dexamethason is een typische vertegenwoordiger van de bijnierschorshormonen, die in de geneeskunde succesvol worden gebruikt als krachtige ontstekingsremmers. Dexamethason behoort tot de categorie corticosteroïden voor systemisch gebruik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicaties Dexamethason

Dexamethason kan door een arts worden voorgeschreven in de volgende gevallen:

• bij pathologieën van het endocriene stelsel, namelijk: bij onvoldoende functie van de bijnierschors, bij erfelijke hyperplasie van de bijnierschors, in het subacute stadium van thyreoïditis;
• voor verschillende soorten schokomstandigheden;
• bij hersenoedeem veroorzaakt door tumorprocessen, traumatisch hersenletsel, operaties, bloedingen, ontstekingsprocessen, blootstelling aan straling;
• bij astmatische status, bronchospasme;
• bij ernstige allergische processen, anafylaxie;
• bij reumatologische pathologieën;
• bij auto-immuunprocessen;
• in de oncologie;
• voor bloedziekten;
• als onderdeel van een complexe therapie voor ernstige infectieuze processen;
• voor de behandeling van oogziekten (keratoconjunctivitis, blefaritis, scleritis, enz.);
• voor lokaal gebruik.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Vrijgaveformulier

• Dexamethason wordt geproduceerd als injectievloeistof, een transparante, lichtgele oplossing. Eén ampul met 1 en 2 ml van het geneesmiddel bevat respectievelijk 4 en 8 mg natriumfosfaatdexamethason. De ampullen zijn gemaakt van donker glas. De verpakking is van karton en bevat instructies.
• Dexamethason is ook verkrijgbaar in de vorm van witte cilindrische tabletten met een doseringsinkeping in het midden. De tabletten hebben een dosering van 0,5 mg. De verpakking bevat 5 of 10 blisters met elk 10 tabletten.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmacodynamiek

Het synthetische glucocorticosteroïdhormoon dexamethason is een gemethyleerd fluoroprednisolonpreparaat. De belangrijkste eigenschappen ervan zijn ontstekingsremmend, antiallergisch, immunosuppressief, antishock en antitoxisch.

Dexamethason activeert het zenuwstelsel, vermindert het aantal lymfocyten en eosinofielen en versterkt de synthese van erytropoëtinen.

Dexamethason beïnvloedt stofwisselingsprocessen:

• vermindert het percentage eiwitten in plasma, versnelt de productie van albuminen en eiwitkatabolisme in spierweefsel;
• versnelt de productie van vetzuren en triglyceriden, initieert de herverdeling van vetweefsel, verhoogt het cholesterolgehalte in het bloed;
• verbetert de opname van koolhydraten in het spijsverteringsstelsel, versnelt de stroom van glucose van de lever naar de bloedsomloop, stimuleert de gluconeogenese;
• houdt natrium en vocht vast in het lichaam, bevordert de verwijdering van kalium en calcium uit het lichaam.

Dexamethason onderdrukt de hypofysefunctie aanzienlijk, met weinig mineralocorticosteroïdactiviteit.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Farmacokinetiek

Bij inwendig gebruik wordt dexamethason snel en volledig opgenomen in het maag-darmkanaal. De maximale hoeveelheid van het geneesmiddel in het bloedserum wordt binnen ongeveer anderhalf uur gedetecteerd. In de bloedsomloop bindt het actieve bestanddeel van het geneesmiddel zich aan een specifiek eiwit: transcortine.

Dexamethason dringt gemakkelijk door fysiologische barrières (placenta, bloed-hersenbarrière).

Het geneesmiddel wordt in de lever gemetaboliseerd, waarbij een aantal inactieve metabolieten ontstaan.

Het actieve bestanddeel wordt via de nieren uitgescheiden. De halfwaardetijd is gemiddeld 4 uur.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Dosering en toediening

De behandeling met Dexamethason wordt individueel voorgeschreven.

De gemiddelde dagelijkse dosis dexamethason voor orale toediening kan ongeveer 9 mg bedragen, met een maximaal toegestane dosering van 15 mg. Nadat het gewenste effect is bereikt, wordt de hoeveelheid geleidelijk verlaagd en overgeschakeld naar een onderhoudsdosering (van 2 tot 4 mg per dag).

Injecties van 4 tot 20 mg dexamethason per dag zijn toegestaan. Het medicijn kan intraveneus, intramusculair of lokaal (direct in de pathologische focus) worden toegediend. Fysiologische oplossing of 5% glucose-oplossing kan als oplosmiddel worden gebruikt.

Indien mogelijk, dient men na 3-4 dagen Dexamethason-injecties over te gaan op inwendig gebruik van de tabletvorm van het medicijn.

[ 32 ], [ 33 ]

Gebruik Dexamethason tijdens zwangerschap

Dexamethason mag alleen aan zwangere vrouwen worden voorgeschreven als het verwachte voordeel van het medicijn aanzienlijk hoger is dan het mogelijke risico op problemen bij het ongeboren kind.

Bij langdurige behandeling met dexamethason kunnen diverse stoornissen in de ontwikkeling van de foetus ontstaan. Als het medicijn tijdens het derde trimester van de zwangerschap wordt gebruikt, is er een vrij hoog risico dat de foetus atrofische veranderingen in de bijnierschors ontwikkelt, wat vervolgens aanleiding geeft tot hormoonvervangingstherapie voor het geboren kind.

Als Dexamethason wordt voorgeschreven aan een vrouw die borstvoeding geeft, wordt de borstvoeding voor de duur van de behandeling stopgezet.

Contra

De volgende middelen worden beschouwd als duidelijke contra-indicaties voor het gebruik van Dexamethason:

• allergische gevoeligheid voor de bestanddelen van het geneesmiddel;
• kinderen jonger dan 3 jaar.

Relatieve contra-indicaties kunnen zijn:

• virale, schimmel- en microbiële infecties, tuberculose, mycose;
• de periode van 2 maanden vóór en 2 weken ná de vaccinatie;
• immuundeficiëntietoestanden;
• ontstekings- en ulceratieve ziekten van het spijsverteringskanaal;
• myocardinfarct, hartfalen in het decompensatiestadium, hypertensie;
• schildklieraandoening, diabetes;
• onvoldoende nier- en leverfunctie;
• osteoporose, poliomyelitis, verhoogde intraoculaire druk;
• zwangerschap en borstvoeding.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Bijwerkingen Dexamethason

Hoe langer de behandeling duurt en hoe hoger de dosering Dexamethason, hoe groter de kans op bijwerkingen.

Over het algemeen wordt het medicijn goed door het lichaam opgenomen, maar in sommige gevallen kunnen de volgende ongewenste symptomen optreden:

• steroïde diabetes mellitus, remming van de bijnierfunctie, Itsenko-Cushing-syndroom, late seksuele ontwikkeling bij kinderen;
• dyspepsie, ontsteking van de alvleesklier, steroïde vorm van maagzweer, verandering in eetlust, verhoogde gasvorming;
• hartritmestoornissen, veranderingen in het ECG, veranderingen in de bloeddruk, verhoogde bloedstolling;
• stemmingswisselingen, desoriëntatie, convulsies, hallucinaties, psychose, depressie, prikkelbaarheid, hoofdpijn;
• verhoogde intraoculaire druk, beschadiging van de oogzenuw, hoornvliesdystrofie, staar;
• hypocalciëmie, overmatig zweten;
• zwelling van de ledematen, gewichtstoename;
• osteoporose, spier- en peesschade;
• dystrofische veranderingen in de huid, pigmentatiestoornissen, acne, verhoogd risico op etterende en schimmelachtige huidletsels;
• allergische processen;
• ontwikkeling van drugsontwenningssyndroom.

[ 31 ]

Overdose

Symptomen van een overdosis dexamethason zijn onder meer een toename van bijwerkingen.

De behandeling van een overdosis is altijd symptomatisch, met een vermindering van de hoeveelheid van het medicijn. Het is onmogelijk om abrupt te stoppen met het gebruik van dexamethason, omdat er dan een 'ontwenningssyndroom' kan ontstaan.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Dexamethason wordt niet voorgeschreven:

• met hartglycosiden (verhoogt het risico op het ontwikkelen van hartaandoeningen);
• met een levend antiviraal vaccin (infectieactivering is mogelijk);
• met paracetamol (verhoogt het toxische effect op de lever);
• met spierverslappers (de mate van spierblokkade neemt toe);
• met somatotropine (de werkzaamheid hiervan neemt af);
• met antacida (absorptie van Dexamethason is verminderd);
• met bloedglucoseverlagende medicijnen (hun effect is verminderd);
• met ciclosporines en ketoconazol (verhoogt toxische effecten);
• met thiaziden, koolzuuranhydraseremmers, andere corticosteroïden en amfotericine (verhoogt het risico op het ontwikkelen van hypokaliëmie);
• met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen en ethylalcohol (verhoogt het risico op het ontwikkelen van zweren in het spijsverteringskanaal);
• met indomethacine (vergroot de kans op bijwerkingen);
• met koolzuuranhydraseremmers en amfotericine (verhoogt het risico op osteoporose);
• met schildklierhormonen (verhoogt de klaring van corticosteroïden);
• met immunosuppressiva (het risico op infectie en ontwikkeling van lymfomen neemt toe);
• met oestrogenen (vermindert de klaring van corticosteroïden);
• met andere steroïden (hirsutisme en acne kunnen ontstaan);
• met tricyclische antidepressiva (de verschijnselen van de depressie worden verergerd);
• met andere glucocorticosteroïden, antipsychotica, azathioprine en carbutamide (verhoogt het risico op cataract);
• met m-anticholinergica (verhoging van de intraoculaire druk).

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Opslag condities

Dexamethason in ampullen of tabletten kan bij kamertemperatuur bewaard worden, buiten het bereik van kinderen.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Houdbaarheid

De oplossing in ampullen is maximaal 3 jaar houdbaar. Dexamethasontabletten zijn maximaal 4 jaar houdbaar.

[ 45 ], [ 46 ]