Zilola

Zilola is een systemisch antihistaminicum, een derivaat van piperazine.

Indicaties Zilola

Het is geïndiceerd voor het elimineren van allergische vormen van rhinitis (inclusief de vormen die het hele jaar door voorkomen) en ook de chronische vorm van idiopathische urticaria.

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in tabletten, 7 stuks in 1 blister. Eén verpakking bevat 1 of 4 blisterstrips.

Farmacodynamiek

Levocetirizine is een stabiel actief R-enantiomeer van de stof cetirizine en behoort tot de categorie selectieve competitieve antagonisten van histaminereceptoren (H1). Tegelijkertijd is de affiniteit van levocetirizine voor deze receptoren twee keer zo hoog als die van de stof cetirizine.

Het medicijn beïnvloedt de histamine-afhankelijke fase van de allergische reactie en vermindert tegelijkertijd de beweging van eosinofielen, versterkt de bloedvaten en voorkomt de afgifte van ontstekingsgeleiders. Bovendien voorkomt het de ontwikkeling en verlicht het het verloop van allergische symptomen, en heeft het antiallergische, anti-exsudatieve en ontstekingsremmende eigenschappen. Tegelijkertijd heeft het vrijwel geen antiserotonine- en cholinolytisch effect. In therapeutische doses heeft het vrijwel geen sederend effect.

Uit ECG-onderzoek bleek dat levocetirizine geen relevant effect had op het QT-interval.

Farmacokinetiek

De farmacokinetiek van het actieve ingrediënt verandert lineair. Deze is afhankelijk van de dosering, kent een geringe individuele variabiliteit en wijkt praktisch niet af van de indicatoren van cetirizine.

Levocetirizine wordt vrij snel opgenomen na orale inname. Voedselinname heeft geen invloed op de absorptiesnelheid, maar vertraagt deze wel. De piek in de plasmaconcentraties wordt 0,9 uur na inname van het geneesmiddel in een medicinale dosis waargenomen en bedraagt 207 ng/ml (bij een eenmalige dosis) en 308 ng/ml (bij herhaald gebruik van het geneesmiddel in een dosis van 5 mg). De evenwichtsconcentratie in het serum wordt na 2 dagen bereikt.

Er is geen informatie over de distributie van het geneesmiddel in de weefsels van het menselijk lichaam, en ook niet over de passage van de stof door de bloed-hersenbarrière (BHB). Tijdens dierproeven werd de hoogste indicator waargenomen in de nieren en de lever, en de laagste in het centrale zenuwstelsel. Het distributievolume is 0,4 l/kg en de synthese met plasma-eiwitten bereikt 90%.

Ongeveer 14% van de actieve component is betrokken bij het metabolisme in het lichaam. Dit omvat oxidatie, binding aan taurine en N- en O-dealkylering. Deze laatste processen worden uitgevoerd door het heemeiwit CYP ZA4, en verschillende heemeiwitisovormen zijn betrokken bij de oxidatieve processen. De actieve stof beïnvloedt de activiteit van de heemeiwitiso-enzymen 1A2 en 2C9, en daarnaast 2C19 met 2D6 en 2E1 met ZA4, niet bij hun waarden, die de piekwaarden overschrijden na inname van een orale dosis van 5 mg. Omdat het metabolisme laag is en het onderdrukkende effect niet wordt versterkt, is de kans op interactie van de actieve component met andere stoffen extreem laag.

De uitscheiding van het geneesmiddel vindt vaak plaats via actief optredende tubulaire secretie en glomerulaire filtratie. De halfwaardetijd is 7,9 ± 1,9 uur en de totale klaringssnelheid is 0,63 ml/minuut/kg. De stof accumuleert niet en wordt binnen 96 uur volledig uitgescheiden. Ongeveer 85,4% van de dosering wordt uitgescheiden met de urine (onveranderde vorm) en ongeveer 12,9% met de feces.

Bij patiënten met een nierfunctiestoornis (met een CC-waarde van <40 ml/min) neemt de klaringssnelheid van het geneesmiddel af en neemt de halfwaardetijd toe (bij patiënten die hemodialyse ondergaan, neemt de algehele snelheid met 80% af). Daarom is het belangrijk een geschikt doseringsschema te kiezen. Tijdens een standaard hemodialyseprocedure (4 uur) wordt slechts een klein deel (minder dan 10%) van de werkzame stof verwijderd.

Dosering en toediening

Het geneesmiddel kan worden ingenomen door kinderen ouder dan 6 jaar en volwassenen (de dagelijkse dosering is een eenmalige dosis van 5 mg). De tablet kan op een lege maag of met voedsel worden ingenomen, met water. Het mag niet worden gekauwd.

Voor mensen met chronisch nierfalen kan het medicijn alleen worden voorgeschreven na overleg met een arts. De dosering moet worden berekend op basis van de CC-indicator:

• bij een mild stadium van de aandoening (klaring 50-79 ml/minuut) worden tabletten ingenomen in een standaarddosering van 5 mg eenmaal daags;
• matige vorm van de stoornis (klaring binnen 30-49 ml/minuut) – 5 mg eenmaal daags; om de 2 dagen;
• ernstige vorm van de stoornis (klaring minder dan 30 ml/minuut) – elke 3 dagen, 5 mg eenmaal daags;
• Voor personen met pathologie in het terminale stadium die hemodialyse ondergaan (klaring minder dan 10 ml/minuut), is het gebruik van het medicijn volledig gecontra-indiceerd.

De duur van de therapeutische kuur hangt af van de ernst van de pathologie, het type en de ernst van de manifestatie van de ziekteverschijnselen (deze parameters worden bepaald door de behandelend arts). Bij kortdurend contact met een allergeen (bijvoorbeeld stuifmeel van planten) is het voldoende om het medicijn gedurende 1 week te gebruiken. Gemiddeld duurt de kuur 3-6 weken.

Om chronische vormen van allergische rhinitis of urticaria te elimineren, moet het medicijn gedurende 1 jaar worden ingenomen.

Gebruik Zilola tijdens zwangerschap

Zilol mag niet worden voorgeschreven aan zwangere vrouwen.

Het werkzame bestanddeel kan in de moedermelk terechtkomen. Als u dit geneesmiddel daarom tijdens de borstvoedingsperiode moet gebruiken, moet u de borstvoeding tijdelijk staken.

Contra

Tot de contra-indicaties van het medicijn behoren:

• intolerantie voor levocetirizine, evenals voor andere derivaten van piperazine of voor andere bestanddelen van het geneesmiddel;
• ernstige vorm van nierfalen, waarbij de CC minder dan 10 ml/minuut bedraagt;
• erfelijke vorm van galactose-intolerantie (ernstig), deficiëntie van het enzym lactase (β-galactosidase) of problemen met de opname van galactose met glucose door het lichaam;
• kinderen jonger dan 6 jaar.

Bijwerkingen Zilola

Het gebruik van het medicijn kan de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• organen van het zenuwstelsel: het optreden van hoofdpijn, paresthesie, convulsies, duizeligheid, dysgeusie of tremor, evenals flauwvallen, ernstige vermoeidheid, een gevoel van slaperigheid en asthenie;
• visuele organen: wazig zien of slechtziendheid;
• organen van het cardiovasculaire systeem: het optreden van tachycardie of veranderingen in het hartritme;
• ademhalingsorganen: optreden van dyspneu;
• maag-darmkanaal: braken, buikpijn, constipatie of diarree, en daarbij misselijkheid en een droge mond;
• spijsverteringsstelselorganen: ontwikkeling van hepatitis;
• onderhuids bindweefsel met huid: geneesmiddel-resistente huiduitslag (resistente vorm), angio-oedeem, urticaria, en daarnaast andere huiduitslag en jeuk;
• bewegingsapparaat: ontwikkeling van spierpijn;
• organen van het immuunsysteem: verschijnselen van overgevoeligheid, waaronder anafylaxie;
• urinewegstelsel organen en nieren: urineretentie, ontwikkeling van dysurie;
• stofwisselingsstoornissen: verhoogde eetlust;
• algemene aandoeningen: het optreden van zwelling;
• Laboratoriumtests: veranderingen in leverfunctietesten en bovendien gewichtstoename.

Indien één van de bovenstaande reacties optreedt, dient het gebruik van het geneesmiddel te worden gestaakt. Raadpleeg daarna een arts.

Overdose

Als gevolg van een overdosis drugs kan intoxicatie zich uiten in een gevoel van slaperigheid. Bij kinderen uit het zich soms in rusteloosheid en sterke opwinding, die vervolgens overgaan in slaperigheid.

Als de patiënt tekenen van overdosering vertoont (vooral bij kinderen), moet het gebruik van het medicijn worden gestaakt. Vervolgens moet zo snel mogelijk een arts worden geraadpleegd, moet de maag van de patiënt worden gespoeld en moet actieve kool worden toegediend. Anders is de behandeling symptomatisch. Er is geen specifiek tegengif en hemodialyse is niet effectief.

Interacties met andere geneesmiddelen

Bij gebruik in combinatie met cimetidine, azitromycine en pseudo-efedrine, en met erytromycine, diazepam, ketoconazol en glipizide treden geen significante negatieve geneesmiddelinteracties op.

In combinatie met theofylline (bij een dagelijkse dosis van 400 mg) neemt de algehele klaringssnelheid van levocetirizine af (-16%), maar de farmacokinetische eigenschappen van theofylline blijven onveranderd.

Levocetirizine versterkt de effecten van alcoholische dranken niet, maar bij mensen met een hoge gevoeligheid kan een dergelijk effect optreden wanneer het medicijn wordt gecombineerd met alcohol of andere medicijnen die de werking van het centrale zenuwstelsel onderdrukken.

Tijdens de behandeling met Zilola moet u stoppen met het gebruik van kalmeringsmiddelen.

[ 1 ]

Opslag condities

Voor dit geneesmiddel gelden geen specifieke bewaarcondities of temperatuurcondities. Buiten het bereik van kinderen houden.

[ 2 ], [ 3 ]

Houdbaarheid

Zilola kan 2 jaar lang gebruikt worden vanaf de datum van afgifte van het geneesmiddel.