Chloe

Chloe is een anti-androgeen medicijn.

Indicaties Chloe

Het wordt gebruikt om androgeenpathologieën bij vrouwen te elimineren:

• acne, vooral van een uitgesproken aard, evenals die gepaard gaand met de ontwikkeling van ontstekingsprocessen of seborroe, evenals de vorming van noduli (papulaire-pustuleuze of nodulaire-cystische acne);
• androgene alopecia;
• lichte hirsutisme.

Het kan ook als anticonceptiemiddel worden gebruikt (maar het is verboden om het medicijn uitsluitend als anticonceptiemiddel te gebruiken; het wordt alleen voorgeschreven voor de behandeling van androgeenstoornissen bij vrouwen).

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in tabletten, 21 of 7 stuks (placebotabletten) per blister. In de verpakking - 1 of 3 blisterplaatjes.

[ 1 ]

Farmacodynamiek

Cyproteronacetaat is het actieve bestanddeel van het medicijn. Het remt de werking van androgenen die door het vrouwelijk lichaam worden aangemaakt. Het medicijn maakt het mogelijk om aandoeningen te behandelen die worden veroorzaakt door de binding van androgenen of ziekten die te wijten zijn aan overgevoeligheid voor deze hormonen.

Tijdens het gebruik van Chloe neemt de verhoogde activiteit van de talgklieren, die een belangrijke rol spelen bij het ontstaan van seborroe en acne, af. Dankzij het medicijn verdwijnen bestaande huiduitslag binnen 3-4 maanden na de kuur. De toegenomen vettigheid van haar en huid neemt sneller af. Haaruitval, die vaak gepaard gaat met seborroe, neemt meestal af of verdwijnt.

De therapie wordt voorgeschreven aan vrouwen in de vruchtbare leeftijd die in matige mate last hebben van hirsutisme (vooral een licht toegenomen gezichtsbeharing). Het resultaat is echter pas na enkele maanden zichtbaar.

Naast de anti-androgene werking heeft het actieve bestanddeel uitgesproken zwangerschapsbevorderende eigenschappen. Deze omstandigheid kan cyclusstoornissen veroorzaken. Dit kan worden voorkomen door de stof te combineren met ethinylestradiol (deze combinatie is waargenomen bij Chloe). Deze combinatie is zeer effectief, mits het medicijn cyclisch wordt gebruikt met volledige naleving van de instructies.

De anticonceptieve werking van het medicijn ontstaat door de gecombineerde werking van verschillende factoren, waarvan de belangrijkste de onderdrukking van de ovulatie en veranderingen in de baarmoederhalsuitscheiding zijn. Naast het voorkomen van zwangerschap heeft de combinatie van oestrogeen/gestageen ten opzichte van anti-androgeen nog meer voordelen die kunnen helpen bij de beslissing om deze anticonceptiemethode wel of niet te gebruiken. Het medicijn helpt de menstruatiecyclus regelmatiger te maken, vermindert pijn tijdens de menstruatie en vermindert bloedverlies. Dit helpt ook de kans op bloedarmoede door ijzertekort te verminderen.

Er zijn aanwijzingen dat het gebruik van gecombineerde orale anticonceptiva in hoge doses (0,05 mg ethinylestradiol) de kans op ovariumcysten, ontstekingen in de bekkenorganen, buitenbaarmoederlijke zwangerschap en goedaardige tumoren in de borstklieren verminderde. Een vergelijkbaar effect van het gebruik van lagere doses van het geneesmiddel moet nog worden bevestigd.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmacokinetiek

Cyproteronacetaat.

Bij inname wordt de stof snel en volledig opgenomen. In het serum wordt de piekconcentratie ongeveer 1,6 uur na toediening waargenomen en bedraagt deze 15 ng/ml. De biologische beschikbaarheid bedraagt 88%.

De stof wordt vrijwel volledig gesynthetiseerd met alleen plasma-albumine. Ongeveer 3,5-4% van de totale serumcomponent is in vrije vorm. Ethinylestradiol veroorzaakt een verhoging van de globulinespiegels, wordt gesynthetiseerd met geslachtshormonen, maar heeft geen invloed op de eiwitbinding van cyproteronacetaat. Het distributievolume van de component is 986 ± 437 l.

Cyproteronacetaat wordt vrijwel volledig gemetaboliseerd. Het belangrijkste plasmaafbraakproduct is 15β-OH-CPA, dat wordt gevormd met medewerking van het CYP3A4-enzym van hemoproteïne P450. De serumklaring van de stof bedraagt 3,6 ml/minuut/kg.

Serumcyproteronacetaat neemt af in 2 eliminatieperioden, waarbij de halfwaardetijdsegmenten van de stof worden genoteerd: 0,8 uur en 2,3-3,3 dagen. De stof wordt gedeeltelijk onveranderd uitgescheiden. De afbraakproducten worden uitgescheiden met gal en urine in een verhouding van 2:1. De halfwaardetijd van de afbraakproducten is ongeveer 1,8 dagen.

De farmacokinetische eigenschappen van cyproteronacetaat veranderen niet onder invloed van de index van geslachtshormoonsynthetiserende globuline. Bij dagelijkse toediening van het geneesmiddel neemt de index ongeveer 2,5 keer toe en in de tweede fase van de behandelingscyclus wordt een stabiele index bereikt.

Ethinylestradiol.

Bij orale inname wordt ethinylestradiol volledig en snel opgenomen. De piekserumconcentraties worden na 1,6 uur waargenomen en bedragen ongeveer 71 pg/ml. Tijdens de absorptie en de eerste passage door de lever ondergaat de stof metabolisatie, wat resulteert in een gemiddelde totale biologische beschikbaarheid van ongeveer 45% met een significante individuele variabiliteit (binnen 20-65%).

Ethinylestradiol wordt vrij actief, maar ook zeer specifiek, gesynthetiseerd met serumalbumine (98%) en stimuleert tevens een verhoging van de serumspiegels van geslachtshormoonsynthetiserend globuline. Het distributievolume bedraagt ongeveer 2,8-8,6 l/kg.

De stof ondergaat algemene conjugatie in de dunne darmwand en ook in de lever. Metabolisme vindt voornamelijk plaats door aromatische hydroxylering, maar er worden ook een groot aantal verschillende gemethyleerde en gehydroxyleerde afbraakproducten gebonden, die vrij zijn of geconjugeerd met zwavelzuur en glucuronzuur. De metabolische klaringscoëfficiënt is 2,3-7 ml/min/kg.

De ethinylestradiolspiegel daalt in twee halfwaardetijden van ongeveer 10-20 uur. Er vindt geen uitscheiding van onveranderde stof plaats en de afbraakproducten worden uitgescheiden in de gal en urine in een verhouding van 6:4. De halfwaardetijd van de afbraakproducten is ongeveer 1 dag.

Stabiele waarden worden bereikt in de tweede fase van de behandelingscyclus. De serumwaarden zijn 60% hoger dan de individuele dosering.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel moet regelmatig worden ingenomen om het gewenste resultaat te bereiken en een anticonceptieve werking te hebben. Tijdens de behandeling is het noodzakelijk om te stoppen met het gebruik van andere hormonale geneesmiddelen.

Het behandelschema voor Chloe is vergelijkbaar met dat voor de meeste gecombineerde orale anticonceptiva. De tabletten dienen ten minste gedurende 3-4 menstruatiecycli te worden ingenomen nadat de symptomen van de ziekte zijn verdwenen. Als de symptomen terugkeren, kan de behandeling enkele weken of maanden na de eerste cyclus worden herhaald. Bij onregelmatig gebruik van het medicijn kunnen er tussen de menstruaties bloedingen optreden en kunnen de anticonceptieve en medicinale eigenschappen ervan worden verzwakt.

De tabletten worden dagelijks ingenomen, steeds rond hetzelfde tijdstip. Indien nodig kunnen ze met water worden doorgeslikt. De dosering is 1 tablet per dag en de kuur duurt 28 dagen. Na een pauze van 7 dagen waarin placebotabletten zijn ingenomen, is het noodzakelijk om met een nieuwe strip te beginnen. Gedurende deze periode begint de bloeding als gevolg van het stoppen met het geneesmiddel ongeveer 2-3 dagen na het laatste gebruik van het actieve geneesmiddel. Na het starten met een nieuwe strip kan de patiënt nog steeds bloed verliezen.

De duur van de kuur hangt af van de ernst van de pathologie en duurt meestal enkele maanden.

Het wordt aanbevolen om te stoppen met het gebruik van het medicijn na 3-4 cycli, nadat de symptomen van de ziekte volledig verdwenen zijn.

Hoewel Chloe ook een anticonceptieve werking heeft, kun je de pillen niet alleen voor anticonceptie blijven gebruiken.

[ 14 ], [ 15 ]

Gebruik Chloe tijdens zwangerschap

Zwangere vrouwen mogen Chloe niet gebruiken. Als er tijdens de behandeling een zwangerschap optreedt, moet het gebruik van het medicijn onmiddellijk worden gestaakt.

De tabletten mogen niet worden gebruikt tijdens het geven van borstvoeding. Cyproteronacetaat komt in de moedermelk terecht en wordt via de moedermelk aan het kind overgedragen (ongeveer 0,2% van de door de moeder ingenomen dosis - circa 1 mcg/kg). Tijdens de lactatie kan ongeveer 0,02% van de dagelijkse dosis ethinylestradiol die de moeder inneemt, via de melk aan het kind worden overgedragen.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• intolerantie voor de werkzame bestanddelen van het geneesmiddel of voor de hulpstoffen ervan;
• voorgeschiedenis van arteriële of veneuze trombotische/trombo-embolische pathologieën (zoals DVT, myocardinfarct en longembolie) of beroerte;
• voorgeschiedenis van prodromale tekenen van trombose (bijvoorbeeld angina pectoris of voorbijgaand cerebrovasculair accident);
• voorgeschiedenis van migraineaanvallen vergezeld van focale neurologische manifestaties;
• diabetes mellitus, waarbij vaatschade wordt waargenomen;
• de aanwezigheid van meerdere of ernstige factoren die kunnen leiden tot de ontwikkeling van arteriële of veneuze trombose;
• een voorgeschiedenis van pancreatitis die zich ontwikkelt tegen de achtergrond van ernstige hypertriglyceridemie;
• voorgeschiedenis van ernstige functionele leverstoornissen (totdat de leverfunctie weer normaal is);
• voorgeschiedenis van levertumoren (kwaadaardig of goedaardig);
• vermoedelijke aanwezigheid van kwaadaardige gezwellen (bijvoorbeeld in de borstklieren of de geslachtsorganen) die afhankelijk zijn van geslachtshormonen;
• vaginale bloedingen van onbekende oorsprong;
• Het medicijn is niet voorgeschreven aan mannen.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Bijwerkingen Chloe

Het gebruik van dit medicijn kan de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• onderzoeksindicaties: verandering in lichaamsgewichtindex;
• verschijnselen vanuit het zenuwstelsel: hoofdpijn komt vaak voor en af en toe migraineaanvallen;
• visuele organen: overgevoeligheid voor contactlenzen kan af en toe voorkomen;
• Maag-darmklachten: buikpijn en misselijkheid komen vaak voor; diarree en braken kunnen zelden voorkomen. Andere spijsverteringsklachten zijn ook mogelijk;
• onderhuidse lagen en integument: er kunnen verschillende huidreacties optreden (zoals erythema nodosum of erythema multiforme, maar ook huiduitslag);
• stofwisselingsstoornissen: vochtretentie is soms mogelijk;
• immuunmanifestaties: overgevoeligheid wordt zelden waargenomen;
• borstklieren en voortplantingsorganen: vaak treedt pijn in de borstklieren op, evenals hun spanning; minder vaak is hun vergroting mogelijk; zeer zelden komt afscheiding uit de borst of vagina voor;
• Psychische stoornissen: stemmingswisselingen en depressieve stemmingen komen vaak voor; een stoornis in het seksuele verlangen kan af en toe voorkomen.

Bij patiënten met een erfelijke vorm van Quincke-oedeem kunnen externe oestrogenen de verschijnselen van de ziekte verergeren of het ontstaan ervan veroorzaken.

[ 13 ]

Overdose

Er is geen informatie over de ontwikkeling van negatieve verschijnselen als gevolg van een overdosis. Symptomen zijn onder andere braken met misselijkheid; bij jonge meisjes treedt lichte vaginale bloeding op.

Er bestaat geen tegengif voor dit medicijn; de behandeling is symptomatisch.

Interacties met andere geneesmiddelen

Interacties van geneesmiddelen die oestrogeen/progestageen bevatten met andere geneesmiddelen kunnen leiden tot een verminderde anticonceptieve werking of doorbraakbloedingen. Belangrijke informatie over interacties vindt u hieronder.

Metabole processen in de lever: mogelijke interactie met geneesmiddelen die microsomale enzymen induceren en de zuiveringscoëfficiënt van geslachtshormonen verhogen. Hieronder vallen barbituraten en rifampicine met primidon, fenytoïne en carbamazepine, en mogelijk ook topiramaat met griseofulvine, evenals oxcarbazepine met felbamaat en producten die sint-janskruid bevatten.

Daarnaast zijn er gegevens dat medicijnen die het HIV-protease remmen (zoals ritonavir), en daarmee samenhangende NRTI's (bijvoorbeeld nevirapine), of combinaties van deze medicijnen, het metabolisme in de lever kunnen beïnvloeden.

Portaal-biliaire circulatie. Volgens de resultaten van individuele klinische tests kan worden vastgesteld dat de portale-biliaire circulatie van oestrogenen kan afnemen door het gebruik van bepaalde antibiotica (antibiotica die de waarden van ethinylestradiol kunnen verlagen: tetracyclines en penicillines).

Bij gebruik van een van de bovengenoemde geneesmiddelen dient een vrouw tijdens de behandelperiode naast Chloe ook een barrièremethode (of een andere) te gebruiken. Tijdens het gebruik van microsomale enzyminductoren is het noodzakelijk om gedurende de gehele behandelperiode met het betreffende geneesmiddel een barrièremethode te gebruiken, en vervolgens nog 28 dagen na het stopzetten ervan. Bij gebruik van een antibioticum (behalve griseofulvine met rifampicine) dient een barrièremethode te worden gebruikt gedurende de eerste week nadat het geneesmiddel is stopgezet. Indien er nog steeds barrièreanticonceptie wordt gebruikt en de strip Chloe-tabletten al leeg is, kunt u zonder de gebruikelijke tussenpoos met het geneesmiddel beginnen.

Orale anticonceptie kan het metabolisme van andere geneesmiddelen beïnvloeden. In dit geval kunnen de plasma- en weefselindexen van de actieve bestanddelen van het geneesmiddel stijgen (voor ciclosporine) of dalen (voor lamotrigetine).

Impact op laboratoriumtestgegevens. Het gebruik van Chloe en vergelijkbare geneesmiddelen kan de gegevens van sommige laboratoriumtests beïnvloeden. Hieronder vallen biochemische kenmerken van de leverfunctie, evenals de werking van de bijnieren, nieren en schildklier. Daarnaast is er de plasmaspiegel van eiwit (drager) - corticosteroïdglobuline dat synthetiseert. Daarnaast zijn er lipide-/lipoproteïnefracties, kenmerken van fibrinolyse met stolling en koolhydraatmetabolisme. Vaak overschrijden dergelijke veranderingen de toegestane norm niet.

Opslag condities

De tabletten moeten buiten bereik van kleine kinderen worden bewaard. De maximale temperatuur is 25 °C.

Houdbaarheid

Chloe is geschikt voor gebruik binnen 3 jaar na de datum van afgifte van het geneesmiddel.