Chloe

Chloe is een geneesmiddel voor antiandrogen.

Indicaties Chloe

Het wordt gebruikt om androgene pathologieën bij vrouwen te elimineren:

• acne, met name uitgesproken natuur, en ook vergezeld van de ontwikkeling van ontstekingsprocessen of seborrhea, evenals de vorming van knobbeltjes (papulyzno-pustuleuze acne of nodulair-cystic acne);
• androgene alopecia;
• hirsutisme in een eenvoudige mate.

Het kan ook als anticonceptiemiddel worden gebruikt (maar het geneesmiddel wordt niet alleen als anticonceptiemiddel gebruikt, maar alleen voor behandeling met androgeentoestanden bij vrouwen).

[1], [2]

Vrijgaveformulier

Vrijgave in tabletten, volgens 21 of 7 stuks (placebotabletten) op de blisterverpakking. In de verpakking - 1 of 3 blisterplaten.

[3]

Farmacodynamiek

De acetaat van cyproteron is een actieve component van het medicijn. Het vertraagt de werking van androgenen geproduceerd door het vrouwelijk lichaam. Het geneesmiddel stelt u in staat om pathologieën te behandelen, veroorzaakt door de binding van androgenen of ziekte als gevolg van overgevoeligheid voor deze hormonen.

Tijdens de periode van Chloe's gebruik, vertraagt de intense activiteit van de talgklieren, die belangrijke factoren zijn bij de ontwikkeling van seborroe en acne. Dankzij het medicijn verdwijnen bestaande huiduitslag binnen 3-4 maanden na de cursus. Verhoogd vetgehalte van het haar met de huid neemt sneller af. Meestal neemt het af of treedt er haarverlies op, wat vaak wordt waargenomen bij seborrhea.

Therapie is voorgeschreven voor vrouwen die in de reproductieve leeftijd zijn en een matige mate van hirsutisme hebben (dit geldt met name voor iets versterkt gezichtshaar). Het resultaat wordt echter merkbaar na een minimum van enkele maanden therapie.

Naast anti-androgene effecten heeft het actieve bestanddeel uitgesproken gestagene eigenschappen. Het is deze omstandigheid die een cyclusverstoring kan veroorzaken. U kunt dit voorkomen door de stof te combineren met ethinylestradiol (een dergelijke combinatie wordt alleen bij Chloe waargenomen). Deze combinatie is vrij effectief, mits het cyclisch gebruik van geneesmiddelen met volledige naleving van de instructies.

Het anticonceptieve effect van geneesmiddelen is het gevolg van de gecombineerde werking van verschillende factoren, waarvan de belangrijkste is de remming van het ovulatieproces, evenals veranderingen in cervicale excretie. Naast het voorkomen van zwangerschap heeft de combinatie van oestrogeen / progestageen ten opzichte van antiandrogeen extra voordelen die kunnen helpen bij het besluit om al dan niet gebruik te maken van deze anticonceptiemethode. De medicatie helpt om de cyclus regelmatiger te maken, verzwakt de pijn in de menstruatie en vermindert bloedingen. Dit maakt het mogelijk om de incidentie van bloedarmoede door ijzertekort te verminderen.

Er is informatie over het feit dat het gebruik van gecombineerde orale anticonceptiemiddelen in grote doses (0,05 mg ethinyloestradiol) veroorzaakte een afname van de waarschijnlijkheid van optreden van cysten en bovendien ontsteking in de bekkenorganen, ectopische zwangerschap en goedaardige tumoren in de borst. Een soortgelijk effect van het gebruik van lagere doseringen van geneesmiddelen moet worden bevestigd.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]

Farmacokinetiek

Acetaat van cyproteron.

Met het interne gebruik van de stof, vindt zijn snelle en volledige absorptie plaats. Binnen het serum wordt het piekniveau ongeveer 1,6 uur na toediening waargenomen en is gelijk aan 15 ng / ml. Indicaties van biologische beschikbaarheid zijn 88%.

De stof is bijna volledig alleen gesynthetiseerd met plasma-albumine. Ongeveer 3,5-4% van de totale serumcomponent van de component heeft een vrije vorm. Ethinylestradiol veroorzaakt een toename van de indices van globuline, het wordt gesynthetiseerd met geslachtshormonen, maar het beïnvloedt op geen enkele manier de eiwitbinding van cyproteronacetaat. Het distributievolume van de component is 986 ± 437 liter.

Ciproteronacetaat wordt bijna volledig gemetaboliseerd. Het belangrijkste plasma-afbraakproduct is 15β-OH-CPA, dat wordt gevormd met de deelname van het CYP3A4-enzym van het hemoproteïne P450. De serumklaring van de stof is 3,6 ml / min / kg.

Serumindex van cyproteronacetaat neemt af in 2 eliminatieperiodes waarin de halfwaardetijd van de stof 0,8 uur is, en ook 2,3-3,3 dagen. Gedeeltelijk wordt de stof onveranderd uitgevoerd. Vervalproducten worden uitgescheiden met gal en urine in een verhouding van 2k1. De halfwaardetijd van de vervalproducten is ongeveer 1,8 dagen.

De farmacokinetische eigenschappen van cyproteronacetaat veranderen niet onder invloed van globuline, dat het geslachtshormoon synthetiseert. Bij een dagelijkse inname van geneesmiddelen stijgt het tempo met ongeveer 2,5 keer en in de tweede fase van de behandelingscyclus bereikt het stabiliteit.

Ethinylestradiol.

Bij oraal gebruik van ethinylestradiol wordt het volledig en snel geabsorbeerd. Het piekniveau binnen in het serum wordt waargenomen na 1,6 uur en is ongeveer 71 pg / ml. Tijdens de absorptie en tijdens de eerste hepatische passage ondergaat de stof een metabolisme, waardoor de gemiddelde totale biologische beschikbaarheid ongeveer 45% is met een significante individuele variabiliteit (binnen 20-65%).

Ethinylestradiol zeer actief, maar zeer specifiek gesynthetiseerd aan albumine (98%) serum en induceert een toename serumglobuline indicatoren hormoonsynthese. Het distributievolume is ongeveer 2,8-8,6 l / kg.

De stof ondergaat een algemene conjugatie binnen de wanden van de dunne darm, evenals in de lever. Metabolisme vindt voornamelijk plaats door het aromatische hydroxyleringsproces, maar een groot aantal verschillende gemethyleerde en gehydroxyleerde afbraakproducten worden gebonden, die een vrije vorm hebben of die zijn geconjugeerd aan zwavelzuur en glucuronzuur. De indicator van de metabole reinigingsfactor is 2,3-7 ml / minuut / kg.

De indicator van ethinylestradiol neemt af in 2 halfwaardetijdsdelen, die ongeveer 10-20 uur zijn. Uitscheiding van onveranderde stof treedt niet op en de vervalproducten worden uitgescheiden met gal en urine in de verhouding van 6 k4. De halfwaardetijd van de vervalproducten is ongeveer 1 dag.

Stabiele waarden kunnen worden bereikt in de 2e fase van de behandelingscyclus. Serumwaarden zijn 60% hoger dan de individuele dosering.

[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20]

Dosering en toediening

Het medicijn moet regelmatig worden ingenomen om het gewenste resultaat te bereiken en om een contraceptief effect te hebben. Op het moment van de behandeling is het noodzakelijk om de inname van andere hormonale geneesmiddelen te stoppen.

Het Chloe-regime is vergelijkbaar met dat voor de meeste orale anticonceptiva gecombineerd. U moet ten minste gedurende 3-4 menstruatiecycli tabletten nemen nadat de manifestaties van de ziekte zijn verdwenen. Met het opnieuw ontwikkelen van symptomen, is het toegestaan om de therapeutische cursus enkele weken of maanden na de voltooiing van de eerste te herhalen. Bij onregelmatig gebruik van geneesmiddelen kan er sprake zijn van bloedingen in de periode tussen de menstruatie en verzwakking van de anticonceptieve en geneeskrachtige eigenschappen.

Tabletten worden elke dag ingenomen, altijd op ongeveer hetzelfde tijdstip. Indien nodig kunt u ze met water drinken. De dosis is 1 tablet per dag en de duur van de cursus is 28 dagen. Om een nieuw pak pillen te starten is noodzakelijk na 7 dagen gebruik van de placebotabletten, waarbij de bloeding die ontstaat door de annulering ongeveer 2-3 dagen na het extreme gebruik van het actieve medicijn begint. Na het begin van een nieuw pakket kan het bloeden van de patiënt worden voortgezet.

De lengte van de cursus hangt af van de ernst van de pathologie. Meestal duurt het enkele maanden.

Het wordt aanbevolen om het gebruik van medicijnen na 3-4 cycli te stoppen nadat de tekenen van de ziekte volledig verdwenen zijn.

Ondanks het feit dat Chloe een anticonceptief effect heeft, kunt u tablets niet alleen voor anticonceptie blijven gebruiken.

[29], [30], [31]

Gebruik Chloe tijdens zwangerschap

Zwanger om Chloe in te nemen is verboden. Bij het begin van de zwangerschap tijdens de behandeling is het noodzakelijk om het geneesmiddel onmiddellijk te annuleren.

Gebruik geen tabletten en als u borstvoeding geeft. De acetaat van cyproterone dringt door in de moedermelk en wordt daardoor doorgegeven aan de baby (ongeveer 0,2% van de door de moeder ingenomen dosering - ongeveer 1 μg / kg). Tijdens de lactatieperiode kan ongeveer 0,02% van de dagelijkse dosering van de stof ethinylestradiol die door de moeder wordt ingenomen, via de melk naar de baby worden overgebracht.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• intolerantie van de actieve componenten van het medicijn of de hulpelementen ervan;
• een veneuze of arteriële trombotische / trombo-embolische aandoeningen (zoals diepe veneuze trombose, myocardiaal infarct, longembolie) of beroerte;
• voorgeschiedenis van prodromale tekenen van trombose (bijv. Angina of voorbijgaande stoornis van de bloedsomloop in de hersenen);
• de aanwezigheid in de anamnese van migraineaanvallen vergezeld van neurologische manifestaties van het focale type;
• diabetes mellitus, waarbij vasculaire schade wordt waargenomen;
• aanwezigheid van meerdere of ernstige factoren van de mogelijkheid om trombose van het arteriële of veneuze type te ontwikkelen;
• een geschiedenis van pancreatitis die zich ontwikkelt tegen een achtergrond van hypertriglyceridemie in ernstige vorm;
• aanwezigheid in de anamnese van functionele leveraandoeningen in ernstige mate (tot het moment waarop de lever wordt genormaliseerd);
• aanwezig in de geschiedenis van levertumoren (maligne of goedaardige type);
• de veronderstelde aanwezigheid van maligne neoplasmata (bijvoorbeeld in de regio van de borstklieren of geslachtsorganen), afhankelijk van de geslachtshormonen;
• met een onbekende oorzaak van bloeden uit de vagina;
• het geneesmiddel is niet aan mannen toegewezen.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Bijwerkingen Chloe

Gebruik van het geneesmiddel kan het optreden van dergelijke bijwerkingen veroorzaken:

• getuigenis van studies: een verandering in de gewichtsindex;
• manifestaties van de NA: vaak zijn er hoofdpijn, af en toe - migraineaanvallen;
• visuele organen: af en toe kan er overgevoeligheid voor contactlenzen zijn;
• Maagdarmstelselaandoeningen: er zijn vaak buikpijnen en misselijkheid; zelden kan er diarree en braken zijn. Andere aandoeningen van het spijsverteringsproces zijn ook mogelijk;
• onderhuidse lagen en huid: er kan een verscheidenheid aan huidreacties zijn (zoals nodulair of polyiform erytheem, evenals huiduitslag);
• stoornissen van metabole processen: soms vochtretentie;
• immuun manifestaties: overgevoeligheid wordt soms waargenomen;
• borstklieren en voortplantingsorganen: vaak zijn er pijnen op het gebied van borstklieren, evenals hun spanning; minder waarschijnlijk om ze te vergroten; zeer zelden verschijnt afscheiding uit de borst of vagina;
• psychische stoornissen: vaak zijn er veranderingen in stemming, evenals een depressieve stemming; af en toe kan er sprake zijn van een ineenstorting van het seksuele verlangen.

Bij patiënten met erfelijke vorm van Quinck-oedeem kunnen externe oestrogenen de manifestaties van de ziekte versterken of het uiterlijk veroorzaken.

[28]

Overdose

Er is geen informatie over de ontwikkeling van negatieve manifestaties als gevolg van een overdosis van het geneesmiddel. Tekenen zijn braken met misselijkheid; jonge meisjes hebben een zwakke bloeding uit de vagina.

Antidoten hebben geen medicatie, symptomatische therapie.

Interacties met andere geneesmiddelen

Interactie van geneesmiddelen die oestrogeen / progestageen bevatten, samen met andere geneesmiddelen kan een vermindering van de anticonceptieve werkzaamheid of het optreden van doorbraakbloedingen veroorzaken. De basisprincipes van interacties worden hieronder beschreven.

Metabolische processen in de lever: het is mogelijk om interactie te ontwikkelen met inductiemiddelen van microsomale enzymen, die het niveau van de zuiveringscoëfficiënt van geslachtshormonen verhogen. Onder die van barbituraten en rifampicine met primidon, fenytoïne en carbamazepine, en daarnaast eventueel met griseofulvine topiramaat, oxcarbazepine en felbamatom en van middelen die een hypericum bevatten.

Daarnaast is er informatie dat geneesmiddelen die HIV-protease vertragen (zoals ritonavir) en daarmee NRTI (bijvoorbeeld nevirapine), of een combinatie van deze geneesmiddelen, het levermetabolisme kunnen beïnvloeden.

Portaal-biliaire circulatie. Volgens de resultaten van individuele klinische proeven kan worden opgemerkt dat het proces van portal-gal circulatie van oestrogeen kan afnemen door het gebruik van bepaalde antibiotica (die welke in staat reduceren ethinylestradiol indices: tetracyclines en penicilline).

Als u een van de bovengenoemde geneesmiddelen gebruikt, moet een vrouw tijdens de behandelingsperiode een barrière-anticonceptiemethode (of een andere) naast Chloe gebruiken. Tijdens de toepassing van inductoren van microsomale enzymen is het nodig om de barrièremethode gedurende de gehele behandelingsperiode met het overeenkomstige geneesmiddel te gebruiken en vervolgens gedurende nog 28 dagen na de intrekking. In het geval van het gebruik van een antibioticum (behalve griseofulvin en rifampicine), moet de barrièremethode worden toegepast tijdens de eerste week nadat het geneesmiddel is teruggetrokken. In een situatie waarin barrière-anticonceptie nog steeds wordt gebruikt en een pakket Chloe-tabletten al is beëindigd, kunt u beginnen met het innemen van medicatie uit een nieuw pakket zonder het gebruikelijke interval.

Orale anticonceptie kan het metabolisme van andere geneesmiddelen beïnvloeden. Tegelijkertijd kunnen plasma- en weefselparameters van actieve componenten van geneesmiddelen toenemen (in cyclosporine) of afnemen (in lamotrigine).

Gevolgen voor laboratoriumtestgegevens. Het gebruik van Chloe en soortgelijke geneesmiddelen kan de gegevens van sommige laboratoriumtests beïnvloeden. Onder dergelijke zijn de biochemische kenmerken van de leverfunctie, evenals het werk van de bijnieren met nieren en schildklier. Bovendien is de plasmaspiegel van het eiwit (drager) - een globuline dat corticosteroïden synthetiseert. Samen met deze lipide / lipoproteïnefracties, de kenmerken van fibrinolyse met coagulatie, evenals het metabolisme van koolhydraten. Vaak gaan dergelijke veranderingen niet verder dan de toegestane norm.

Opslag condities

Tabletten moeten worden bewaard op een plaats die ontoegankelijk is voor jonge kinderen. Het temperatuurmaximum is 25 ° C.

Houdbaarheid

Chloe is geschikt voor gebruik binnen 3 jaar na de datum van afgifte van het geneesmiddel.