Cetirizine

Cetirizine is een medicijn dat de H1-histaminereceptoren blokkeert. Het is effectief in het vroege stadium van allergische manifestaties en vermindert ook de hoeveelheid vrijkomende allergiegeleiders. Het medicijn wordt gebruikt om verschillende soorten allergieën te elimineren.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicaties Cetirizine

Het wordt gebruikt om de volgende soorten pathologieën te elimineren:

• hooikoorts;
• allergische rhinitis;
• dermatitis;
• conjunctivitis;
• angio-oedeem en urticaria.

[ 5 ], [ 6 ]

Vrijgaveformulier

Het product wordt geleverd in tabletten, verpakt in een blister van 10 stuks. In de verpakking zitten 1-2 blisterplaatjes.

Cetirizine hexaan

Cetirizine hexal is een antihistaminicum voor systemisch gebruik. Het is verkrijgbaar als orale oplossing.

Cetirizine-astrapharm

Cetirizine-astrapharm is een universeel antihistaminicum, een derivaat van piperazine.

Cetirizine-Norton

Cetirizine-Norton wordt gebruikt ter verlichting van de symptomen van seizoensgebonden allergische rhinitis of de chronische vorm daarvan, evenals van chronische idiopathische urticaria.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacodynamiek

Cetirizine is een afbraakproduct van hydroxyzine in het menselijk lichaam. Het is een krachtige selectieve antagonist van perifere H1-terminals. Tijdens synthese met receptoren in in-vitrostudies werd geen affiniteit voor andere terminals die verschillen van H1-receptoren vastgesteld.

Naast de antagonistische werking op H1-receptoren heeft de stof antiallergische eigenschappen. Bij toediening van het geneesmiddel in een dosis van 10 mg eenmaal/tweemaal daags vertraagt het de laatste fase van de verspreiding van ontstekingscellen (met name eosinofielen) in het bindvlies en de huid bij mensen die een antigeen toegediend hebben gekregen. Bij een dagelijkse dosis van 30 mg vertraagt het geneesmiddel de opname van eosinofielen samen met bronchoalveolair vocht in de late fase van bronchiale vernauwing, die optreedt wanneer een allergeen wordt ingeademd door een persoon met bronchiale astma.

Cetirizine vertraagt ook het late stadium van de ontstekingsreactie die wordt veroorzaakt door intradermale injectie van kallikreïne bij mensen met chronische urticaria. Tegelijkertijd vermindert het de sterkte van de moleculaire adhesie (elementen van ICAM-1, evenals VCAM-1, die fungeren als markers voor allergie-geïnduceerde ontsteking).

Er zijn aanwijzingen dat het medicijn in doseringen van 5 en 10 mg het ontstaan van roodheid en blaren kan vertragen die ontstaan door een te hoog histaminegehalte in de huid. Bij eenmalig gebruik van 10 mg van het medicijn begint het effect na 20 minuten / 1 uur. Het effect van een eenmalige dosis houdt minstens 24 uur aan.

Er zijn gegevens waaruit blijkt dat kinderen van 5-12 jaar geen tolerantie vertonen voor de antihistaminische eigenschappen van cetirizine (onderdrukking van de ontwikkeling van roodheid en blaren). Na voltooiing van herhaalde behandeling met cetirizine herstelt de normale huidreactie op histamine zich binnen ongeveer 3 dagen.

Bij mensen met allergische rhinitis en gelijktijdig bronchiale astma (licht of matig) hielp het innemen van het geneesmiddel in een dosis van 10 mg eenmaal daags de toestand te verbeteren bij tekenen van rhinitis, zonder de longfunctie te beïnvloeden. Deze gegevens bevestigen de veiligheid van het gebruik van het geneesmiddel bij bronchiale astma van matige of lichte ernst.

Er zijn aanwijzingen dat het gebruik van grote dagelijkse doses cetirizine (60 mg) geen significante verlenging van het QT-interval veroorzaakte.

Het innemen van het medicijn in de aanbevolen dosering verbetert de gezondheid van mensen met seizoensgebonden of het hele jaar door voorkomende allergische rhinitis.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmacokinetiek

De piekevenwichtsconcentratie van de stof in plasma is bijna 300 ng/ml en het duurt ongeveer 1 ± 0,5 uur om deze waarde te bereiken. Er was geen accumulatie van de stof bij inname van 10 mg gedurende 10 dagen.

Het absorptievolume van de stof neemt niet af bij gelijktijdige inname met voedsel, maar wel in de snelheid. De volumes van de biologische beschikbaarheidsindicatoren zijn vergelijkbaar bij gebruik van de stof in de vorm van capsules, oplossing of tabletten. Het schijnbare distributievolume is 0,5 l/kg. De synthese van de stof met plasma-eiwitten bedraagt 93 ± 0,3%. Cetirizine beïnvloedt echter niet de syntheseprocessen van warfarine met bloedeiwitten.

De stof ondergaat geen uitgebreid first-passmetabolisme. Ongeveer 2/3 van de dosis wordt onveranderd in de urine uitgescheiden. De terminale halfwaardetijd is ongeveer 10 uur. Cetirizine heeft een lineaire farmacokinetiek bij toediening in doses van 5-60 mg.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering en toediening

Tieners van 12 jaar en ouder, evenals volwassenen, dienen het geneesmiddel in te nemen in een hoeveelheid van 10 mg eenmaal daags bij het avondeten of tweemaal daags (ochtend en avond) in een dosering van 5 mg. Voor kinderen van 2-6 jaar is de dosering 5 mg (of 10 druppels) eenmaal daags of 2,5 mg (of 5 druppels) tweemaal daags (ochtend en avond).

Mensen met nierfalen hebben de helft van de standaarddosis nodig.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Gebruik Cetirizine tijdens zwangerschap

Gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap.

Omdat Cetirizine in de moedermelk terechtkomt, mag het niet tijdens de borstvoeding worden toegediend.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• intolerantie voor cetirizine, hydroxyzine en andere bestanddelen van het geneesmiddel;
• verminderde nierfunctie-indicatoren (creatinineklaringsniveau binnen 30-49 ml/minuut);
• chronisch nierfalen;
• kinderen jonger dan 6 jaar.

[ 19 ], [ 20 ]

Bijwerkingen Cetirizine

Cetirizine wordt vaak goed verdragen. Bijwerkingen zijn zeldzaam en van korte duur. De belangrijkste symptomen zijn:

• reacties van het spijsverteringsstelsel: dyspeptische symptomen en droogheid van het mondslijmvlies;
• verschijnselen van het zenuwstelsel: hoofdpijn, migraine, duizeligheid, gevoelens van opwinding, slaperigheid of vermoeidheid;
• Allergische reacties: huiduitslag, angio-oedeem, netelroos en jeuk.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Overdose

Na eenmalig gebruik van 50 mg van het geneesmiddel ontwikkelen zich de volgende tekenen van overdosering: een gevoel van slaperigheid, ernstige prikkelbaarheid of angst, evenals constipatie, droge slijmvliezen in de mond en vertraagd urineren.

Maagspoeling en symptomatische behandeling zijn nodig om de aandoening te elimineren. Er is geen specifiek tegengif. Hemodialyse is niet effectief.

[ 29 ], [ 30 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Gecombineerd gebruik met theofylline (bij een dagelijkse dosis van 400 mg) veroorzaakt een verlaging van de totale klaringscoëfficiënt van cetirizine (terwijl de eigenschappen van theofylline niet veranderen).

Myelotoxische geneesmiddelen versterken het hematotoxische effect van het geneesmiddel.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Opslag condities

Cetirizine moet worden bewaard op een plaats beschermd tegen zonlicht en vocht, buiten het bereik van kinderen. Temperatuur: maximaal 25 °C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Houdbaarheid

Cetirizine is geschikt voor gebruik gedurende een periode van 2 jaar vanaf de productiedatum van de tabletten.

[ 39 ], [ 40 ]