Biprolol

Biprolol is een bloeddrukverlagend middel, waarvan de werkzame stof bisoprolol is (een selectieve blokker van de β1-adrenoreceptoractiviteit). De introductie van therapeutische doses leidt niet tot sympathicomimetische en membraanstabiliserende effecten.

Bisoprolol heeft ook enige anti-angineuze werking: het vermindert de zuurstofbehoefte van de hartspier, waardoor de hartslag, de bloeddruk en het hartminuutvolume afnemen. Door de diastole te verlengen en de diastolische druk te verlagen, helpt het medicijn de zuurstoftoevoer naar de hartspier te verbeteren. [ 1 ]

Indicaties Biprolol

Het wordt gebruikt als behandeling voor hoge bloeddruk.

Bovendien kan het worden gebruikt bij de gecombineerde behandeling van mensen met CHF en coronaire hartziekte.

Vrijgaveformulier

De therapeutische stof wordt afgegeven in tabletten - 10 stuks in een blisterverpakking. De doos bevat 3 van dergelijke verpakkingen.

Farmacodynamiek

Het bloeddrukverlagende effect van het geneesmiddel ontwikkelt zich met een afname van de renale reninesecretie, evenals een afname van het hartminuutvolume en het effect op de baroreceptoren van de aortaboog en de carotissinus. Langdurige behandeling met Biprolol veroorzaakt een significante afname van de weerstand die door perifere bloedvaten wordt uitgeoefend.

Bij mensen met hartfalen veroorzaakt het gebruik van bisoprolol een onderdrukking van de RAAS-activiteit, evenals van het sympathoadrenale systeem. [ 2 ]

Het medicijn heeft vrijwel geen effect op β2-adrenerge receptoren of glucosemetabolismeprocessen.

Bij eenmalig gebruik houdt het therapeutische effect van het medicijn 24 uur aan. [ 3 ]

Farmacokinetiek

Het actieve ingrediënt wordt goed opgenomen (zonder verwijzing naar voedselinname); de biologische beschikbaarheidsindex is 90%. De intraplasmatische Cmax-waarden van bisoprolol worden 1-3 uur na inname gemeten.

Het geneesmiddel is zwak onderhevig aan de eerste intrahepatische passage. Ongeveer 50% van het toegediende deel is betrokken bij metabolische processen met de vorming van metabolische componenten die geen therapeutisch effect hebben.

De uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de nieren; een klein deel wordt uitgescheiden via de darmen. De halfwaardetijd van bisoprolol is 10-12 uur.

Dosering en toediening

Biprolol wordt oraal ingenomen. De dagelijkse dosis wordt meestal in één keer ingenomen – dit dient 's ochtends te gebeuren. Het is niet nodig om de tablet te kauwen, maar deze kan indien nodig wel doormidden worden gebroken. Bij het stoppen van de behandeling wordt de behandeling geleidelijk afgebouwd – door de dosering te verlagen. De dosering en de duur van de kuur worden door de arts bepaald.

Vaak is het nodig om 5 mg van het medicijn per dag te gebruiken. De aanvangsdosis is meestal 2,5-5 mg (afhankelijk van de ernst van de ziekte). Afhankelijk van het effect van het medicijn kan de dagelijkse dosering geleidelijk worden verhoogd tot 10 mg.

De maximale toegestane dosis bisoprolol per dag is 20 mg.

Bij ernstige nier-/leverfunctiestoornissen mag u maximaal 10 mg van het geneesmiddel per dag innemen.

• Aanvraag voor kinderen

Biprolol is gecontra-indiceerd bij kinderen.

Gebruik Biprolol tijdens zwangerschap

Biprolol mag niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap. Wanneer de behandelend arts beslist of het geneesmiddel door een zwangere vrouw kan worden ingenomen, wordt de dosering per patiënt bepaald. Tijdens het gebruik van bisoprolol is het noodzakelijk om de bloeddoorstroming in de placenta en de toestand van de pasgeborene direct na de geboorte te controleren.

Dit medicijn mag niet worden gebruikt tijdens het geven van borstvoeding. Het mag alleen worden gebruikt als de borstvoeding is gestopt.

Contra

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd voor gebruik bij personen met een bestaande intolerantie voor bisoprolol. Bovendien mag het niet worden gebruikt bij galactosemie, glucose-galactosemalabsorptie en lactasedeficiëntie.

Het medicijn wordt niet voorgeschreven aan mensen met hartfalen in de gedecompenseerde fase, SSSU, AV-blok in stadium 2-3 (bij afwezigheid van een pacemaker), bradycardie en uitgesproken sinoatriaal blok. Het wordt ook niet voorgeschreven aan mensen met een lage bloeddruk en cardiogene shock.

Het medicijn mag niet worden voorgeschreven bij ernstige perifere bloedstroomstoornissen, het syndroom van Raynaud, astma en ernstige chronische obstructieve longziekten. Het mag ook niet worden voorgeschreven aan mensen met metabole acidose, psoriasis (ook als psoriasis in de voorgeschiedenis voorkomt) of feochromocytoom dat niet is genezen.

Het medicijn wordt niet gebruikt bij mensen die sultopride, floctafenine of MAO-remmers gebruiken (de enige uitzondering is MAO-remmer B).

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Biprolol aan personen met AV-blok in stadium 1 of variant angina pectoris, evenals aan diabetici en personen die een streng dieet volgen.

Het medicijn wordt met uiterste voorzichtigheid voorgeschreven bij myasthenia gravis, een aandoening waarbij de patiënt aanleg heeft voor bronchiale spasmen, hyperthyreoïdie en depressie.

Het is noodzakelijk om ten minste 2 dagen voor het uitvoeren van algehele anesthesie te stoppen met het innemen van het medicijn en tegelijkertijd de toestand van mensen die specifieke desensibiliserende immunotherapieprocedures ondergaan tijdens het gebruik van bisoprolol nauwlettend te controleren.

Bijwerkingen Biprolol

Het gebruik van het medicijn kan de ontwikkeling van enkele bijwerkingen veroorzaken die verband houden met de werking van bisoprolol:

• Letsels die het cardiovasculaire systeem en de bloedsomloop aantasten: hartfalen, cardialgie, hartritmestoornissen, gevoelloosheid in de ledematen, verlaagde bloeddruk (ook orthostatische collaps), trombocytopenie of leukopenie, dyspneu, agranulocytose en purpura. Verergering van de aandoening kan worden waargenomen bij personen met claudicatio intermittens en andere aandoeningen die verband houden met de perifere bloedstroom;
• Problemen met de werking van het zenuwstelsel: hoofdpijn, paresthesie, ernstige vermoeidheid, dag-nachtstoornissen, duizeligheid, onverklaarbare angst en asthenie. Syncope, hallucinaties of nachtmerries en een afname van de psychomotorische reactiesnelheid kunnen voorkomen;
• aandoeningen die verband houden met het hepatobiliaire stelsel en het maag-darmkanaal: verhoogde activiteit van leverenzymen of hepatitis, evenals maagpijn, darmstoornissen, symptomen van dyspepsie en braken;
• aandoeningen die de zintuigen aantasten: oorsuizen, pijn aan de ogen, verminderde gezichtsscherpte, conjunctivitis, droge ogen en gehoorstoornissen;
• allergiesymptomen: allergische rhinitis, anafylaxie, urticaria, actieve fase van psoriasis, bronchiale spasmen, angio-oedeem en hoesten;
• Overige: myasthenie, dysurie, artropathie, hyperhidrose, krampen, nierkoliek, gewichtsverandering, pijn in spieren en gewrichten, verminderde glucosetolerantie, veranderingen in libido en impotentie. Daarnaast is het mogelijk dat de waarden van creatinine, glucose, urinezuur met ureum, triglyceriden en elementen van K met P in het plasma stijgen.

Als u abrupt stopt met het gebruik van het medicijn, kunnen er ontwenningsverschijnselen optreden.

Het gebruik van bisoprolol leidt tot een positieve uitslag bij dopingcontrole.

Overdose

Toediening van te hoge doses Biprolol kan een sterke bloeddrukdaling, bradycardie, hartfalen, bronchiale spasmen en bovendien hypoglykemie, convulsies, bewustzijnsverlies en hartritmestoornissen (hieronder vallen AV-blok van 2-3 fasen) veroorzaken.

Er is geen tegengif voor dit medicijn.

Bij overdosering worden maagspoeling en enterosorbentia toegediend. Indien de patiënt bradycardie ontwikkelt, wordt een intraveneuze injectie met atropine toegediend.

Als de bloeddrukwaarden sterk dalen, worden vaatvernauwende middelen en intraveneus glucagon toegediend.

Bij hartfalen worden diuretica intraveneus toegediend.

Een door medicijnen veroorzaakt AV-blok kan worden behandeld met orciprenaline (via een infuus); indien nodig kan er hartstimulatie worden uitgevoerd.

Bij bronchiale spasmen worden bronchusverwijders, euphylline of β2-adrenerge agonisten toegediend.

Indien er hypoglykemie optreedt, wordt er een intraveneuze injectie met glucose toegediend.

Een bisoprololvergiftiging wordt in het ziekenhuis behandeld, onder voortdurend medisch toezicht.

Het is niet mogelijk om een overdosis bisoprolol te verhelpen door middel van hemodialyse.

Interacties met andere geneesmiddelen

Bij combinatie met tricyclische antidepressiva, middelen die Ca-kanalen blokkeren, fenothiazine, stoffen die de activiteit van β-adrenerge receptoren blokkeren, MAO-remmers en barbituraten wordt de bloeddrukverlagende werking van bisoprolol versterkt.

Gelijktijdig gebruik met anti-aritmica kan een negatief inotroop effect veroorzaken.

De combinatie van het medicijn met CG en parsympathicomimetica verhoogt de kans op AV-geleidingsstoornissen of het ontstaan van bradycardie.

Gelijktijdige toediening met oraal toegediende hypoglycemische middelen en insuline verhoogt het risico op hypoglykemie.

Symptomen van hypoglykemie kunnen worden gemaskeerd door de werking van bètablokkers.

De combinatie van het medicijn met verdovende middelen vergroot de kans op het ontstaan van hartritmestoornissen of myocardischemie.

Niet-narcotische pijnstillers verzwakken de therapeutische werking van bisoprolol.

Toediening in combinatie met sympathicomimetica leidt tot een verzwakking van de medicinale werking van deze geneesmiddelen en kan bovendien de verschijnselen van claudicatio intermittens versterken.

Gelijktijdig gebruik met bloeddrukverlagende stoffen en middelen die de activiteit van Ca-kanalen blokkeren, kan de intensiteit van de negatieve effecten van bisoprolol versterken.

Opslag condities

Biprolol moet bewaard worden bij temperaturen tussen 15 en 25°C.

Houdbaarheid

Biprolol kan gedurende een periode van 5 jaar vanaf de verkoopdatum van het therapeutische product worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de stoffen Concor, Bidop met Bisoprolol, Aritel en Coronal, en ook Niperten met Bicard en Bisogamma.