Bioran

Bioran is een geneesmiddel uit de NSAID-subgroep. Het actieve bestanddeel is diclofenac Na (een niet-steroïde anti-inflammatoire stof met sterke ontstekingsremmende, koortsverlagende en pijnstillende effecten).

Het belangrijkste principe van de werking van diclofenac is het vertragen van de PG-biosynthese (deze elementen zijn belangrijke deelnemers aan de processen van pijn, ontsteking en koortsontwikkeling). [ 1 ]

Bij reumatische aandoeningen zorgen de pijnstillende en ontstekingsremmende effecten van het medicijn voor een aanzienlijke vermindering van de intensiteit van de pijn die optreedt tijdens beweging of in rust, stijfheid in de ochtend en gewrichtszwelling en bovendien voor een verbetering van de werking van de gewrichten.

Indicaties Bioran

Het wordt gebruikt bij de volgende aandoeningen:

• reumatische letsels van degeneratieve of inflammatoire aard (reumatoïde artritis, artrose, ankyloserende spondylitis en spondyloartritis);
• pijn in de wervelkolom;
• reumatische aandoeningen in het zachte weefselgebied buiten de gewrichten;
• actieve fase van een jichtaanval;
• pijn als gevolg van een operatie of verwonding (gepaard gaande met zwelling en ontsteking);
• ernstige vormen van migraine-aanvallen;
• koliek van gal- of nieroorsprong.

Vrijgaveformulier

De therapeutische stof wordt afgegeven in de vorm van injectievloeistof - in ampullen met een volume van 3 ml/75 mg. Er zitten 5 ampullen in een doos.

Farmacodynamiek

In-vitrotesten met diclofenac Na onderdrukten de proteoglycaanbiosynthese in het kraakbeenweefsel niet op een niveau dat vergelijkbaar was met de niveaus die tijdens de behandeling werden waargenomen.

Bij ontstekingen die verband houden met een operatie of een verwonding, elimineert het medicijn snel de pijn (spontaan of tijdens beweging ontstaan) en vermindert het de zwelling die wordt veroorzaakt door de ontsteking of een postoperatieve wond. [ 2 ]

Het geneesmiddel heeft een significante pijnstillende werking bij ernstige en matige pijn van niet-reumatische oorsprong. Bioran kan de pijn verlichten en de intensiteit van het bloedverlies verminderen bij primaire dysmenorroe.

Tegelijkertijd blijkt het medicijn zeer effectief te zijn bij het ontwikkelen van migraine-aanvallen.

Farmacokinetiek

Absorptie.

Wanneer 75 mg diclofenac intramusculair wordt geïnjecteerd, begint de absorptie onmiddellijk. De Cmax-waarden in het plasma, met een gemiddelde concentratie van ongeveer 2,5 μg/ml, worden na ongeveer 20 minuten gemeten. Direct daarna neemt de plasmaconcentratie van het geneesmiddel snel af. De volumes van het geabsorbeerde actieve ingrediënt zijn lineair afhankelijk van de grootte van de portie.

Bij herhaaldelijk gebruik van het geneesmiddel blijft de farmacokinetiek onveranderd. Indien de voorgeschreven intervallen tussen toedieningen van het middel in acht worden genomen, treedt er geen accumulatie op.

Distributieprocessen.

De eiwitsynthese van de stof bedraagt 99,7% en wordt voornamelijk gerealiseerd met albumine (99,4%). Het distributievolume bedraagt 0,12-0,17 l/kg.

Diclofenac wordt ook in het synovium gedetecteerd (de Cmax-waarden worden hier 2-4 uur later waargenomen dan in het bloedplasma). De denkbeeldige halfwaardetijd in het synovium is 3-6 uur. 2 uur na het bepalen van de plasma Cmax overschrijdt de diclofenacspiegel in het synovium de intraplasmatische waarden en deze waarden blijven nog 12 uur hoger.

Uitwisselingsprocessen.

Het metabolisme van diclofenac vindt gedeeltelijk plaats via glucuronidering van het onveranderde molecuul, maar voornamelijk via enkelvoudige en meervoudige methoxylering, waardoor verschillende fenolische metabolische eenheden ontstaan (3'-hydroxy-, 4'-, 5'-, en ook 4'- en 5-dihydroxy-elementen met 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac), waarvan de meeste worden omgezet in glucuronideconjugaten. Twee van deze fenolische afbraakeenheden vertonen bioactiviteit, maar hun expressie is veel zwakker dan die van diclofenac.

Uitscheiding.

De systemische klaringssnelheid van het geneesmiddel bedraagt 263 ± 56 ml per minuut. De terminale halfwaardetijd is 1-2 uur. De halfwaardetijd van 4 metabole elementen (waaronder 2 componenten met therapeutische activiteit) is ook kort en bedraagt 1-3 uur. 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac heeft daarentegen een langere halfwaardetijd, maar heeft geen enkel therapeutisch effect.

Ongeveer 60% van een dosis Bioran wordt in de urine uitgescheiden in de vorm van conjugaten (glucuronzuur) van het onveranderde werkzame bestanddeel, en daarnaast in de vorm van metabolische componenten, waarvan de meeste ook glucuronzuurconjugaten zijn.

Minder dan 1% van de uitgescheiden diclofenac is onveranderd. De rest van het geneesmiddel wordt uitgescheiden in de vorm van afbraakcomponenten met de feces en gal.

Dosering en toediening

Het medicijn wordt voorgeschreven voor intramusculaire injecties, diep in de bilspier. Het is verboden om langer dan twee dagen achter elkaar injecties toe te dienen. Indien nodig wordt de therapie voortgezet met Bioran-tabletten.

Tijdens de injectie moeten deze regels worden gevolgd om schade aan andere weefsels of zenuwen in het behandelingsgebied te voorkomen. Het medicijn wordt diep in het buitenste bovenste kwadrant van de bilspier geïnjecteerd. De dosis is gewoonlijk 75 mg (het volume van 1 ampul), bij eenmalig gebruik per dag.

Bij ernstige gevallen (bijvoorbeeld bij koliek) kunnen bij wijze van uitzondering 2 injecties van 75 mg worden toegediend, met een tussenpoos van enkele uren (de 2e injectie dient in de andere bil te worden toegediend).

Als alternatief kunt u het volgende regime gebruiken: een injectie van het medicijn (75 mg per dag) afgewisseld met orale toediening van Bioran-tabletten (de maximale dagdosis is 0,15 g).

• Aanvraag voor kinderen

Het is verboden dit geneesmiddel te gebruiken in de kindergeneeskunde (jonger dan 18 jaar).

Gebruik Bioran tijdens zwangerschap

Bioran mag niet worden voorgeschreven tijdens de zwangerschap.

Als het noodzakelijk is om het medicijn te gebruiken tijdens het geven van borstvoeding, moet er eerst besloten worden om te stoppen met het geven van borstvoeding.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• een zweer die het maag-darmkanaal aantast;
• ernstige intolerantie voor diclofenac of andere bestanddelen van het geneesmiddel (waaronder natriummetabisulfaat);
• mensen met een allergische reactie op het gebruik van aspirine of andere NSAID's (allergische symptomen zijn onder meer netelroos, astma-aanvallen of een actieve loopneus).

Bijwerkingen Bioran

Bijwerkingen zijn onder meer:

• Aandoeningen die het maag-darmkanaal aantasten: misselijkheid, dyspepsie, winderigheid, pijn in de bovenbuik en anorexia komen soms voor, evenals buikkrampen, diarree en braken. Zweren in het maag-darmkanaal (al dan niet gepaard gaand met perforatie/bloeding) en gastro-intestinale bloedingen (melena, braken of bloederige diarree) worden af en toe waargenomen. Glossitis, stomatitis, aandoeningen van de dunne darm (waaronder pancreatitis, obstipatie, niet-specifieke hemorragische colitis en de actieve fase van transmurale ileitis of colitis ulcerosa), en veranderingen in de werking van de slokdarm, evenals het ontstaan van diafragma-achtige vernauwingen in de darm, kunnen zich ontwikkelen;
• Aandoeningen aan het centrale zenuwstelsel: duizeligheid (soms ernstig) of hoofdpijn komen soms voor. Slaperigheid wordt af en toe waargenomen. Geheugenverlies, slapeloosheid, tremor, desoriëntatie, sensorische stoornissen (bijvoorbeeld paresthesie), depressie en nachtmerries kunnen optreden, evenals toevallen, angst, prikkelbaarheid, psychotische symptomen en aseptische meningitis;
• aandoeningen van de zintuigen: mogelijke gehoorstoornissen, oorsuizen, gezichtsstoornissen (diplopie of wazig zien) en smaakstoornissen;
• Tekenen van allergie: soms wordt er huiduitslag op de huid waargenomen. Af en toe ontwikkelt zich netelroos. Eczeem of blaarvorming kan optreden;
• Nierfunctiestoornis: oedeem komt af en toe voor. Acuut nierfalen, tubulo-interstitiële nefritis, veranderingen in het urinesediment (proteïnurie of hematurie), nefrotisch syndroom of necrotische papillitis kunnen voorkomen;
• Leverstoornissen: serumaminotransferasewaarden stijgen soms. Zelden ontwikkelt zich hepatitis (met of zonder geelzucht). Fulminante hepatitis kan voorkomen;
• hematopoëtische stoornissen: bloedarmoede (aplastisch of hemolytisch), leukopenie of trombocytopenie en agranulocytose kunnen zich ontwikkelen;
• Intolerantiesymptomen: af en toe treden astma of algemene anafylactoïde of anafylactische verschijnselen op (waaronder een daling van de bloeddruk). Longontsteking of vasculitis kan zich ontwikkelen;
• schade aan de functie van het cardiovasculaire systeem: pijn op de borst, tachycardie en CHF kunnen optreden, of de bloeddruk kan stijgen;
• Overig: soms treden er symptomen op in de injectieplaats (verharding of pijn). Er kan lokale necrose of abcessen optreden in de injectieplaats.

Overdose

Er is geen informatie die de typische klinische verschijnselen beschrijft die zich ontwikkelen bij vergiftiging met Bioran.

Bij acute intoxicatie met NSAID's dienen symptomatische en ondersteunende maatregelen te worden genomen. Ze worden bijvoorbeeld gebruikt bij nierfalen, ademhalingsdepressie, bloeddrukdaling en gastro-intestinale disfunctie. De kans dat hemoperfusie, geforceerde diurese of hemodialyse de uitscheiding van NSAID's bevordert, is zeer klein, omdat de actieve bestanddelen van deze middelen grotendeels met eiwitten worden gesynthetiseerd en deelnemen aan intensieve metabolische processen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Digoxine en lithium.

Het geneesmiddel kan de plasmaspiegels van digoxine of lithium verhogen.

Diuretica.

Net als andere NSAID's kan Bioran de intensiteit van het diuretische effect verminderen. Toediening in combinatie met kaliumsparende diuretica kan de serumkaliumwaarden verhogen (bij een dergelijke combinatie van geneesmiddelen moet deze indicator constant worden gecontroleerd).

NSAID-medicijnen.

Systemisch gebruik met NSAID's kan de incidentie van bijwerkingen verhogen.

Anticoagulantia.

Hoewel het effect van het medicijn op anticoagulantia niet in klinische studies is vastgelegd, is er informatie die wijst op een verhoogde kans op bloedingen bij mensen die dergelijke combinaties hebben gebruikt. Daarom is het bij een dergelijke combinatie noodzakelijk om de patiënt constant en zeer nauwlettend te monitoren.

Hypoglycemische middelen.

Klinische tests hebben aangetoond dat Bioran kan worden gecombineerd met hypoglycemische geneesmiddelen zonder het therapeutische effect van deze geneesmiddelen te beïnvloeden. Er zijn echter gegevens over het optreden van hyper- of hypoglykemie bij een dergelijke combinatie, waardoor de dosering van de antidiabetische geneesmiddelen bij gelijktijdige toediening met het geneesmiddel moest worden aangepast.

Methotrexaat.

NSAID's moeten met voorzichtigheid worden gebruikt als ze minder dan 24 uur voor of na toediening van methotrexaat worden toegediend, omdat dit de bloedspiegels kan verhogen en de toxische werking kan versterken.

Ciclosporine.

NSAID's beïnvloeden de PG-bindingsprocessen in de nieren, wat de nefrotoxische eigenschappen van ciclosporine kan versterken.

Antibacteriële middelen (quinolonderivaten).

Er is enige informatie over het optreden van epileptische aanvallen bij mensen die NSAID's combineerden met chinolonderivaten.

Vaak is het niet toegestaan om de vloeistof uit Bioran ampullen te mengen met injectievloeistoffen van andere medicijnen.

Opslag condities

Bioran moet op een voor kinderen afgesloten plaats worden bewaard, uit de buurt van zonlicht en vocht. Ampullen mogen niet worden ingevroren. De maximale temperatuur is 25 °C.

Houdbaarheid

Bioran kan binnen een periode van 3 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de volgende geneesmiddelen: Diclomelan, Difen, Artrex en Diclofenac met Diclorium, evenals Veral, Diclonac en Dorosan met Voltaren, Diclofenacol en Diclac met Diclogen, evenals Diclo-F en Diclofenaclong. Daarnaast omvat de lijst Diclobene, Dicloran met Diclovit, Ortofen en Diclomax met natriumdiclofenac, Penseid en Diclofen, evenals Remetan en Naklofen met Sanfinac, Naklof en Flector, Ortofer, Uniclofen en Ortoflex met Flotac, Revmavek, Feloran en Tabuk-Di.