Bilumide

Bilumid bevat de component bicalutamide, een niet-steroïde antiandrogene stof; het geneesmiddel heeft geen andere effecten op het endocriene systeem. Door zich te verbinden met androgene uiteinden en niet te leiden tot genexpressie, blokkeert het geneesmiddel de androgene activiteit, waardoor regressie van neoplasmata in de prostaat wordt bevorderd.

Bicalutamide is een racemaat, maar alleen het R(-)-enantiomeer heeft een anti-androgene werking.

Indicaties Bilumide

Bij uitgebreid prostaatkanker (in een vergevorderd stadium) wordt een dosering van 50 mg gebruikt in combinatie met een LHRH-analoog of met een chirurgische castratie.

Bij gelokaliseerd prostaatkanker (T3-T4, alle N, M0; en ook T1-T2, N+ en M0) wordt een dosis van 0,15 g voorgeschreven als monotherapie of als aanvulling op radiotherapie of radicale prostatectomie.

Het wordt ook lokaal toegepast bij prostaatkanker zonder uitzaaiingen, wanneer chirurgische castratie of andere medische ingrepen onmogelijk of niet wenselijk worden geacht.

[ 1 ], [ 2 ]

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geproduceerd in tabletten - 7 stuks in een blisterverpakking, 4 verpakkingen in een doos (volume 50 mg) en ook 28 stuks in een speciale container met een SC-dop (volume 0,15 g).

Farmacokinetiek

Bicalutamide wordt goed opgenomen in het maag-darmkanaal na orale inname. Er is geen informatie over het klinisch significante effect van voedsel op de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel. De uitscheiding van de (S)-enantiomeer is veel sneller dan die van de (R)-enantiomeer; de halfwaardetijd van de laatste is ongeveer 7 dagen.

Bij dagelijkse toediening van het geneesmiddel stijgen de plasmawaarden van het (R)-enantiomeer ongeveer tienmaal vanwege de lange halfwaardetijd.

Na dagelijkse toediening van 0,15 g van het geneesmiddel bedraagt de plasmaspiegel van de (R)-enantiomeer ongeveer 22 μg/ml. Tegelijkertijd is bijna 99% van alle in het bloed circulerende enantiomeren actief (R)-enantiomeren.

De farmacokinetische parameters van het (R)-enantiomeer zijn onafhankelijk van leeftijd, nierfunctie en mate van leverfunctiestoornis.

Er zijn gegevens waaruit blijkt dat bij personen met ernstige leverfunctiestoornissen de plasma-eliminatie van het (R)-enantiomeer wordt geremd.

Het geneesmiddel heeft een hoog vermogen tot eiwitsynthese (voor het racemaat is dit 96%, en voor R-bicalutamide – 99,6%), evenals een intensief metabolisme (oxidatie en vorming van glucuronzuur met conjugaten).

Metabole componenten worden in ongeveer gelijke verhoudingen via de gal en de urine uitgescheiden.

Dosering en toediening

Bij prostaatkanker van wijdverspreide aard: mannen (ook ouderen) dienen 1 tablet van het geneesmiddel (50 mg) eenmaal daags in te nemen. De behandeling dient te worden gestart in combinatie met het gebruik van een LHRH-analoog of chirurgische castratie.

Bij lokaal progressief prostaatkanker: mannen (inclusief ouderen) dienen 1 tablet van 0,15 g eenmaal daags in te nemen. De dosering van 0,15 g moet gedurende ten minste 2 jaar continu worden gebruikt of totdat er veranderingen in het beloop van de pathologie optreden.

Bij ernstige of matige leverfunctiestoornissen kan er ophoping van bicalutamide in het lichaam optreden. Daarom wordt Bilumid met de grootste voorzichtigheid aan dergelijke patiënten voorgeschreven.

[ 3 ]

Gebruik Bilumide tijdens zwangerschap

Bilumid wordt gebruikt om de prostaat te behandelen en wordt daarom niet aan vrouwen voorgeschreven.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige overgevoeligheid voor bicalutamide of andere bestanddelen van het geneesmiddel;
• combinatie van geneesmiddelen met astemizol, terfenadine of cisapride.

Bijwerkingen Bilumide

Bilumid wordt vaak zonder complicaties verdragen. Slechts af en toe, wanneer er negatieve symptomen optreden, is het nodig om het medicijn te stoppen. Het gebruik van het medicijn kan de volgende aandoeningen veroorzaken:

• meest voorkomend: opvliegers, gynaecomastie of pijn op de borst;
• ook vrij vaak: misselijkheid, gewichtstoename, diarree, cholestase, tijdelijke verhoging van de activiteit van intrahepatische transaminasen, geelzucht, evenals asthenie, impotentie, jeuk, verminderd libido en alopecia;
• Soms: depressie, hematurie, buikpijn, dyspepsie en interstitiële processen die de longen aantasten. Daarnaast worden tekenen van intolerantie opgemerkt, waaronder urticaria en angio-oedeem;
• geïsoleerd: droge huid, braken en leverfalen.

Levergerelateerde aandoeningen zijn over het algemeen tijdelijk en verbeteren of verdwijnen volledig bij voortzetting van de behandeling of na stopzetting van de behandeling. Leverfalen is slechts incidenteel gemeld en er is geen causaal verband met het geneesmiddel vastgesteld. Periodieke controle van de leverfunctie is vereist.

Tegelijkertijd kunnen bij het combineren van het medicijn met een LHRH-analoog de volgende bijwerkingen optreden:

• CVS-laesies: ontwikkeling van hartfalen;
• problemen met het maag-darmkanaal: dyspepsie, anorexia, een opgeblazen gevoel, droogheid van het mondslijmvlies en constipatie;
• Disfunctie van het centrale zenuwstelsel: slaperigheid, duizeligheid, verminderd libido en slapeloosheid;
• aandoeningen van de luchtwegen: kortademigheid;
• letsels van het urogenitale kanaal: nycturie of impotentie;
• bloedziekten: bloedarmoede;
• infecties van het onderhuidse weefsel en de opperhuid: hirsutisme of alopecia, hyperhidrose en huiduitslag;
• stofwisselingsstoornissen: oedeem, diabetes, gewichtsverlies of gewichtstoename en hyperglykemie;
• Systemische verschijnselen: pijn aan het borstbeen, de buik of het bekken, evenals koorts en hoofdpijn.

Overdose

Er is geen informatie over vergiftiging bij mensen.

Er is geen tegengif, dus de patiënt krijgt symptomatische procedures voorgeschreven. Dialyse mag niet worden uitgevoerd omdat het geneesmiddel een hoge capaciteit voor eiwitsynthese heeft en niet onveranderd in de urine wordt aangetroffen. Algemene ondersteunende maatregelen en monitoring van vitale organen zijn vereist.

Interacties met andere geneesmiddelen

Er zijn geen gegevens over geneesmiddelinteracties bij het combineren van bicalutamide en LHRH-analogen.

Er werd vastgesteld dat R-bicalutamide de werking van CYP 3A4 remt, en ook, minder actief, CYP 2C9 en 2C19 met 2D6. De toediening van de component gedurende 28 dagen in combinatie met midazolam leidde tot een toename van de AUC-waarden van laatstgenoemde met 80%.

De combinatie van Bilumid met astemizol, terfenadine of cisapride is verboden.

Het is noodzakelijk om het geneesmiddel zeer voorzichtig te combineren met stoffen die de activiteit van calciumkanalen blokkeren of ciclosporines. Het kan nodig zijn de dosering van de geïndiceerde geneesmiddelen te verlagen, vooral als er negatieve symptomen worden vermoed of ontwikkeld.

Patiënten die ciclosporine krijgen, moeten nauwlettend worden gecontroleerd, vooral tijdens het begin van de behandeling en wanneer de behandeling wordt stopgezet.

Voorzichtigheid is geboden bij combinatie met geneesmiddelen die de metabole processen van geneesmiddelen remmen (ketoconazol of cimetidine). Een dergelijke combinatie kan mogelijk leiden tot een verhoging van de Bilumid-waarden, wat de frequentie van bijwerkingen verhoogt.

Bicalutamide kan warfarine (coumarine-anticoagulans) verdringen van de eiwitsyntheseplaatsen. Daarom is het noodzakelijk om de PT-indices constant te controleren bij toediening van het geneesmiddel aan mensen die coumarine-anticoagulantia gebruiken.

[ 4 ], [ 5 ]

Opslag condities

Bilumid moet worden bewaard op een plaats die buiten het bereik van kleine kinderen ligt. Temperatuurwaarden - niet hoger dan 25 °C.

Houdbaarheid

Bilumid kan gedurende een periode van 24 maanden vanaf de verkoopdatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Het medicijn wordt niet gebruikt in de kindergeneeskunde.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Androblok, Kalumid, Balutar met Bicana, en ook Bicalutamide, Bicaprost en Bicalutera met Casodex.