Betacor

Betacor is een medicijn dat de activiteit van β-adrenerge receptoren selectief blokkeert.

Indicaties Betacore

Het wordt gebruikt om hoge bloeddruk te verlagen en om aanvallen van angina pectoris te voorkomen.

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geleverd in tabletten. Een blisterverpakking bevat 10 tabletten; er zitten 3 van dergelijke verpakkingen in de doos.

[ 1 ]

Farmacodynamiek

Tot de medicinale eigenschappen van Betaxolol behoren:

• β-adrenerge blokkerende werking van cardioselectieve aard;
• gebrek aan een eigen sympathicomimetisch effect (heeft geen gedeeltelijk agonistisch effect);
• zwak membraanstabiliserend effect (vergelijkbaar met kinidine of lokale anesthetica) bij gebruik in concentraties die de standaard medicinale doseringen overschrijden.

Farmacokinetiek

Zuigen.

Het geneesmiddel wordt na orale toediening volledig en snel opgenomen. De eerste leverpassage heeft een zeer zwak effect en de biologische beschikbaarheid van de stof bedraagt ongeveer 85%, waardoor de waarden in het bloedplasma van verschillende personen of bij één patiënt bij langdurig gebruik van het geneesmiddel nauwelijks verschillen. Het element betaxolol wordt voor ongeveer 50% gesynthetiseerd met bloedeiwitten in het plasma.

Uitwisselingsprocessen.

Het distributievolume bedraagt ongeveer 6 l/kg. In het lichaam wordt het grootste deel van betaxolol omgezet in inactieve afbraakproducten en slechts 10-15% van dit element wordt onveranderd in de urine aangetroffen. De eliminatie vindt voornamelijk via de nieren plaats.

Uitscheiding.

De halfwaardetijd van het actieve element bedraagt ongeveer 15-20 uur.

Dosering en toediening

De standaarddosering voor het verlagen van hoge bloeddruk of het voorkomen van het ontstaan van angina pectoris is 1 tablet (20 mg) per dag.

Portiegroottes voor mensen met nierfunctiestoornissen.

Samen met de afname van de nieractiviteit neemt ook de klaringssnelheid van betaxolol af. Daarom moet de dosering van het geneesmiddel worden aangepast aan de nieractiviteit van de patiënt: bij een CC-niveau van 20 ml/minuut is een dosisaanpassing niet nodig.

Het is echter noodzakelijk om vanaf de eerste week van de behandeling een klinisch onderzoek uit te voeren, totdat de evenwichtsspiegel van het geneesmiddel in het bloed is bereikt (gemiddeld duurt dit 4 dagen).

Bij mensen met ernstige nierfunctiestoornissen (CrCl-waarden < 20 ml/min) moet de behandeling worden gestart met 10 mg/dag (het dialyseschema en de dialysefrequentie zijn niet van belang bij mensen die hemodialyse ondergaan).

[ 3 ]

Gebruik Betacore tijdens zwangerschap

Teratogene werking.

Er is momenteel geen informatie over het ontstaan van teratogene verschijnselen bij de mens of het optreden van aangeboren afwijkingen bij de foetus.

Neonatale invloed.

Als een zwangere vrouw Betacor gebruikt, zal het effect van de bètablokker nog enkele dagen na de geboorte bij de pasgeborene aanhouden. Hoewel dit restsymptoom mogelijk niet de oorzaak is van klinische complicaties, blijft de kans op hartfalen bestaan. Indien een dergelijke aandoening optreedt, is het noodzakelijk de pasgeborene naar de intensive care te sturen en bovendien het gebruik van plasmavervangende middelen te weigeren (vanwege de kans op acuut longoedeem).

Daarnaast zijn er gegevens over gevallen van hypoglykemie, bradycardie en RDSN. Daarom is het noodzakelijk om de toestand van de pasgeborene nauwlettend te bewaken en hem of haar onder speciale omstandigheden te houden (gedurende de eerste 3-5 dagen van het leven is het noodzakelijk om de bloedglucosespiegel en de hartslag te controleren).

Vanwege alle bovengenoemde factoren is betaxolol verboden tijdens de zwangerschap. De enige uitzondering hierop zijn gevallen waarin het waarschijnlijke voordeel van het gebruik van het medicijn groter is dan het risico op complicaties bij de foetus.

Lactatieperiode.

Er is vastgesteld dat bètablokkers in de moedermelk kunnen worden uitgescheiden. Borstvoeding dient tijdens de behandeling met Betacor te worden gestaakt, omdat de kans op bradycardie of hypoglykemie bij pasgeborenen nog niet is onderzocht.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige bronchiale astma, evenals chronische longpathologieën met een obstructief karakter;
• cardiogene shock;
• hartfalen niet onder controle met therapie;
• met een AV-blok van 2-3 graden;
• bradycardie (hartslag <45-50 slagen/minuut);
• spontane angina pectoris (monotherapie kan niet worden gebruikt als de patiënt een typische of geïsoleerde vorm van deze ziekte heeft);
• problemen met de werking van de sinusknoop (hieronder vallen ook sinoatriale blokkades);
• De ziekte van Raynaud, die in ernstige mate tot uiting komt (of andere stoornissen van de perifere bloedstroomfunctie);
• feochromocytoom dat niet voor behandeling in aanmerking komt;
• verlaagde bloeddrukwaarden;
• intolerantie voor betaxolol;
• voorgeschiedenis van anafylactische symptomen;
• metabole vorm van acidose.

Betacor mag niet worden gecombineerd met geneesmiddelen zoals sultopride en floctafenine. Het is ook verboden om het geneesmiddel te combineren met diltiazem, verapamil, amiodaron en bepridil.

Omdat het medicijn lactose bevat, wordt het niet voorgeschreven aan mensen met congenitale galactosemie, hypolactasie of glucose-galactosemalabsorptie.

Bijwerkingen Betacore

Het innemen van de medicatie kan bepaalde bijwerkingen veroorzaken:

• Aandoeningen die de onderhuid en de opperhuid aantasten: huidverschijnselen, waaronder verergering van psoriasis of het optreden van psoriasisachtige huiduitslag. Jeuk, urticaria of hyperhidrose kunnen ook voorkomen;
• aandoeningen van het zenuwstelsel: hoofdpijn of duizeligheid, lethargie en distale paresthesie;
• problemen met de functie van de visuele organen: droge slijmvliezen van de ogen, verminderde gezichtsscherpte;
• Psychische stoornissen: het optreden van een gevoel van vermoeidheid, het ontwikkelen van slapeloosheid of asthenie. Het optreden van nachtmerries, depressie, hallucinaties, een gevoel van verwarring;
• maag-darmstoornissen: stoornissen in het maag-darmkanaal (zoals diarree, buikpijn en braken met misselijkheid);
• Voedings- en stofwisselingsstoornissen: ontwikkeling van hyper- of hypoglykemie, evenals bradycardie (mogelijk in ernstige mate). Remming van de AV-geleiding of versterking van een bestaande AV-blokkade kan worden waargenomen, evenals een daling van de bloeddruk en hartfalen;
• Symptomen die het vaatstelsel aantasten: toegenomen claudicatio intermittens of de ziekte van Raynaud. Koude extremiteiten kunnen ook worden waargenomen;
• problemen met de functie van de ademhalingsorganen en het borstbeen met het mediastinum: het optreden van dyspneu of bronchiale spasmen;
• voortplantingsstoornissen: ontwikkeling van impotentie;
• veranderingen in laboratoriumgegevens: zelden wordt het optreden van antinucleaire antilichamen opgemerkt, soms vergezeld van klinische symptomen die lijken op SLE, die verdwijnen na stopzetting van de behandeling.

[ 2 ]

Overdose

Tekenen van Betacor-vergiftiging: bradycardie of een zeer sterke bloeddrukdaling. Bij dergelijke symptomen moet de patiënt verschillende medicijnen krijgen:

• intraveneuze injectie van 1-2 mg atropine;
• toediening van 1 mg glucagon (herhaal deze injectie indien nodig);
• indien nodig, een infuus (langzaam) van 25 mcg isoprenaline toedienen of een dosis dobutamine toedienen gelijk aan 2,5-10 mcg/kg/minuut.

Als een pasgeborene waarvan de moeder tijdens de zwangerschap bètablokkers heeft gebruikt, hartdecompensatie ontwikkelt, zijn de volgende procedures vereist:

• toediening van 0,3 mg/kg glucagon;
• verwijzing naar de intensive care;
• Gebruik van dobutamine met isoprenaline: vaak in vrij hoge doses en gedurende een lange periode. De ingrepen worden uitgevoerd onder toezicht van een arts.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het geneesmiddel versterkt de werking van andere bloeddrukverlagende middelen. In combinatie met bloeddrukverlagende middelen met een centrale therapeutische werking (zoals methyldopa en clonidine met moxonidine, enz.) dient abrupt stoppen met het gebruik van deze laatste te worden vermeden, omdat dit kan leiden tot een aanzienlijke bloeddrukstijging.

Bij combinatie met diltiazem, reserpine, SG, amiodaron, maar ook kinidine, verapamil en methyldopa, neemt het risico op het ontstaan van stoornissen in het hartautomatisme, de contractiliteit en de geleiding toe.

Combinatietherapie met calciumantagonisten uit de dihydropyridinereeks (vooral bij mensen met latent hartfalen) verhoogt de kans op een daling van de bloeddruk en de ontwikkeling van hartdecompensatie. Daarom wordt aanbevolen om intraveneuze injecties van antiaritmica en calciumantagonisten te vermijden tijdens de behandeling met Betacor.

Oestrogenen, maagzuurremmers, NSAID's, omhullende geneesmiddelen en GCS verminderen de bloeddrukverlagende werking van het geneesmiddel, terwijl tricyclische middelen deze juist versterken (orthostatische collaps kan ontstaan).

Het medicijn versterkt de medicinale eigenschappen van niet-depolariserende spierverslappers en vertraagt bovendien het levermetabolisme van de stof lidocaïne.

Fenothiazines met cimetidine verhogen de concentraties van het element betaxolol in het bloedplasma.

Bij een verlaging van de bloeddruk en het ontstaan van anafylactische verschijnselen, veroorzaakt door het gebruik van jodiumhoudende contrastmiddelen, verminderen medicijnen die de activiteit van β-adrenerge receptoren blokkeren, de ernst van de compenserende verschijnselen vanuit het cardiovasculaire systeem.

Het is niet toegestaan Betacor te combineren met MAO-remmers, omdat dit leidt tot een significante versterking van de bloeddrukverlagende werking.

Allergenen of extracten daarvan die voor huidtesten worden gebruikt, vergroten de kans op ernstige systemische symptomen of anafylaxie bij mensen die Betacor gebruiken.

[ 4 ]

Opslag condities

Betacor moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C.

Houdbaarheid

Betacor kan tot 4 jaar na de productiedatum van het therapeutische middel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Er zijn geen gegevens over de therapeutische werkzaamheid en veiligheid van het medicijn bij kinderen. Daarom mag het niet aan hen worden voorgeschreven.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Enzix Duo, Atenolol en Captopril met Panavital en Metoprolol, evenals Corvitol met Bisoprolol en Cordaflex met Biprol.

Beoordelingen

Betacor krijgt overwegend positieve reacties van patiënten. Na het voltooien van de door de arts voorgeschreven medicatie, merken veel patiënten een stabilisatie van hun bloeddrukwaarden.