Agen

Het geneesmiddel Agen behoort tot de groep calciumantagonisten met als belangrijkste werkzame bestanddeel amlodipine. De internationale naam klinkt als amlodipine. De classificatie, waaronder het geneesmiddel valt, omvat een algemene groep middelen die het cardiovasculaire systeem beïnvloeden, evenals subgroepen. Agen behoort tot de calciumantagonisten die selectief werken. Hun grootste activiteit manifesteert zich in relatie tot de bloedvaten. Oorspronkelijk is het geneesmiddel een derivaat van dihydropyridine. Agen wordt veel gebruikt in de cardiologie, omdat het als toedieningspunt voor de bloedvaten wordt beschouwd. Het wordt daarom gebruikt als monotherapie voor hoge bloeddruk, evenals voor de gecombineerde behandeling van aandoeningen van het cardiovasculaire systeem.

Er moet echter rekening mee worden gehouden dat ernstig hartfalen een speciale aanpak vereist. Daarom is het noodzakelijk om het gebruik van Agen als secundaire therapie in lage doses te overwegen. Het is ook noodzakelijk om de dosering zorgvuldig te selecteren, te beginnen met de minimale dosering, voor mensen met leverfalen en in de leeftijdscategorie ouder dan 70 jaar. In de gebruiksaanwijzing van Agen wordt de versterking van de werking van het geneesmiddel door grapefruit of grapefruitsap vermeld, vanwege de verhoogde biologische beschikbaarheid van Agen.

Indicaties Agena

De indicaties voor het gebruik van Agen worden bepaald door het vermogen van amlodipine om spiervezels in de wanden van bloedvaten te beïnvloeden. Contractie van spiervezels vindt plaats door calciumtransport door het membraan, wat zorgt voor activering van het motorische proces. Als de calciumopname geblokkeerd is, kunnen de spieren niet samentrekken en bevinden ze zich in een ontspannen toestand.

Door dit effect wordt het hart ontlast, omdat de perifere vaten geen weerstand meer bieden bij elk hartminuutvolume, terwijl de kransslagaders die de hartspier voeden, door ontspanning, voldoende zuurstof en lusstoffen leveren.

Op basis van deze feiten omvatten de indicaties voor het gebruik van Agen hart- en vaatziekten veroorzaakt door spierspasmen, waaronder arteriële hypertensie van 2-3 graden.

Agen wordt ook gebruikt bij ischemische hartziekten met verschillende manifestaties, zoals stabiele angina pectoris of vasospastische angina pectoris. Daarnaast wordt het gebruikt als hulpmiddel bij chronisch hartfalen.

[ 1 ], [ 2 ]

Vrijgaveformulier

De afgiftevorm bepaalt grotendeels de duur van de periode waarin het geneesmiddel zijn belangrijkste eigenschappen begint te vertonen. Agen wordt daarom in tabletvorm afgegeven, waardoor u geen onmiddellijk therapeutisch effect kunt verwachten. Houd er rekening mee dat het geneesmiddel zijn maximale concentratie in het bloed pas 6-12 uur na orale toediening bereikt.

De vorm van de geneesmiddelafgifte is bedoeld voor het gebruik van niet alleen vaste doses amlodipine, maar ook minimale doses. Zo heeft elke tablet, ongeacht de dosering, een scheidingslijn in het midden. Aan de ene kant van de tablet staat de letter A en daarnaast de dosering van het geneesmiddel. Dit getal geeft de hoeveelheid van de belangrijkste werkzame stof in de tablet aan.

De scheidingslijn maakt het mogelijk om een halve dosis amlodipine in te nemen dan de hoeveelheid die in een hele tablet zit. Zo kan de behandeling met Agen worden gestart met 2,5 mg amlodipine, waarbij de tablet van 5 mg in tweeën wordt gedeeld. Zo wordt de optimale dosering van Agen correct gekozen.

De tablet zelf is wit en langwerpig van vorm.

[ 3 ]

Farmacodynamiek

Amlodipine kan de opname van calcium via langzame kanalen verhinderen en remt de ophoping ervan in de gladde spiervezels van het hart en de bloedvaten.

De farmacodynamiek van Agen is te danken aan een direct ontspannend effect op de gladde spiervezels in de vaatwand. Het exacte werkingsmechanisme van amlodipine bij angina pectoris is nog niet opgehelderd, maar er zijn twee mogelijke werkingsmechanismen geïdentificeerd.

De eerste methode om pijn in de hartstreek te verlichten, berust op het vermogen van amlodipine om perifere bloedvaten te verwijden, waardoor de weerstand die het hart bij elke samentrekking moet bestrijden, afneemt.

Het tweede pad ontstaat doordat de spieren in de wanden van de kransslagaders ontspannen, waardoor deze uitzetten en het hart meer zuurstof en voedingsstoffen krijgen.

Farmacodynamiek: Agen bij arteriële hypertensie zorgt voor het gewenste resultaat: een bloeddrukdaling gedurende de dag. Door de geleidelijke afgifte van amlodipine treedt er na inname van Agen geen acute hypotensie op.

Bij angina pectoris verlengt amlodipine de tijd tot de volgende pijnaanval, waardoor de noodzaak tot frequent gebruik van nitraten afneemt.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmacokinetiek

De farmacokinetiek van Agen omvat de geleidelijke absorptie van amlodipine in het bloed na orale toediening van de tablet. Gelijktijdige inname van voedsel samen met de tablet veroorzaakt geen bijwerkingen. De absolute biologische beschikbaarheid van amlodipine in ongemetaboliseerde vorm bedraagt ongeveer 60% tot 80%. De maximale accumulatie van de werkzame stof in het bloed treedt op 6-12 uur na inname van de tablet. Het vermogen van amlodipine om zich aan eiwitten te binden bedraagt 97,5%.

De halfwaardetijd voor eliminatie uit de bloedbaan bedraagt ongeveer 30-50 uur. Constante plasmaconcentraties van het geneesmiddel kunnen pas worden bereikt na regelmatige toediening van Agen gedurende een week. Amlodipine wordt voornamelijk gemetaboliseerd tot inactieve metabolieten. Amlodipine wordt voor 60% via de nieren uitgescheiden, waarbij 10% van het geneesmiddel onveranderd wordt uitgescheiden.

De farmacokinetiek van Agen verandert niet bij ouderen, dus een dosisaanpassing is niet nodig. De dosis dient voorzichtig te worden verhoogd als het effect onvoldoende is. Bij leverfunctiestoornissen dient rekening te worden gehouden met een langere afbraak- en eliminatieduur van amlodipine.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering en toediening

De toedieningsmethode en dosering worden individueel gekozen, rekening houdend met de gezondheidstoestand van de persoon, de ernst van de ziekte en de aanwezigheid van gelijktijdige pathologie en contra-indicaties.

In de meeste gevallen is de startdosering voor volwassenen 5 mg van het belangrijkste actieve ingrediënt om arteriële hypertensie en pijn op de borst te beheersen. De tablet wordt eenmaal daags ingenomen, maar als het therapeutische effect onvoldoende is, wordt de dosering verhoogd tot 10 mg.

De toedieningsmethode en dosering moeten in acht worden genomen bij een alomvattende aanpak van de behandeling van hypertensie. Zo kan Agen worden gecombineerd met thiazidediuretica, centraal werkende geneesmiddelen en ACE-remmers.

Bij de behandeling van angina pectoris wordt amlodipine parallel gebruikt met andere anti-angineuze geneesmiddelen, zoals nitraten of bètablokkers.

Agen mag worden gebruikt bij kinderen ouder dan 6 jaar indien er indicaties zijn. De aanvangsdosis mag niet hoger zijn dan 2,5 mg per dag. Deze dosering dient een maand te worden aangehouden, waarna het resultaat moet worden beoordeeld en indien nodig een correctie moet worden uitgevoerd.

Indien het therapeutische effect onvoldoende is, kan de dosis worden verhoogd tot 5 mg, maar voor kinderen is dit de maximale hoeveelheid amlodipine. Het effect van hogere doses is bij deze patiëntencategorie niet onderzocht.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Gebruik Agena tijdens zwangerschap

Zwangere vrouwen worden, als geen ander, blootgesteld aan periodieke drukverhogingen bij een ernstige aandoening zoals pre-eclampsie en eclampsie. Het beheersen van de bloeddruk helpt complicaties te voorkomen.

Het gebruik van Agen tijdens de zwangerschap is niet experimenteel onderzocht. Daarom wordt het gebruik van het geneesmiddel met de werkzame stof amlodipine alleen aanbevolen in gevallen waarin het voor de zwangere vrouw onmogelijk is om een ander alternatief geneesmiddel te kiezen om de bloeddruk onder controle te houden.

Bovendien is het gebruik van Agen tijdens de zwangerschap toegestaan als het risico dat de ziekte zelf met zich meebrengt, groter is dan het optreden van bijwerkingen na inname van amlodipine bij de foetus en de vrouw.

Aangezien de mogelijkheid dat amlodipine in de moedermelk van een zwangere vrouw terechtkomt niet is onderzocht, moet men bij het beslissen over het gebruik van Agen rekening houden met de voordelen van borstvoeding voor de baby en de positieve effecten van het gebruik van het geneesmiddel voor de zwangere vrouw.

Contra

Contra-indicaties voor het gebruik van Agen omvatten algemene aanbevelingen voor ziekten en individuele lichaamskenmerken. Een lage gevoeligheidsdrempel voor amlodipine, dihydropyridine of een ander bestanddeel van het geneesmiddel is bijvoorbeeld een van de contra-indicaties.

Onder de pathologische aandoeningen en ziekten moet de daling van de bloeddruk tot een laag niveau worden benadrukt, tot en met de ontwikkeling van shock van verschillende oorsprong, waaronder cardiale shock.

Contra-indicaties voor het gebruik van Agen worden gekenmerkt door de aanwezigheid van ischemische hartziekte met instabiele angina pectoris. Daarnaast dient aandacht te worden besteed aan aandoeningen met een obstructie van het uitstroombloedvat vanuit het linkerhart, namelijk vanuit het linkerventrikel. Een vergelijkbare aandoening wordt waargenomen bij ernstige aortaklepstenose.

Contra-indicaties omvatten ook onstabiel hartfalen als gevolg van hemodynamische stoornissen na het optreden van een acuut myocardinfarct. Amlodipine mag niet worden gebruikt gedurende de eerste 8-10 dagen na het infarct.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Bijwerkingen Agena

Bijwerkingen van Agen kunnen optreden als gevolg van individuele lichaamskenmerken bij het gebruik van amlodipine, en ook als de aanbevelingen voor het gebruik ervan niet worden opgevolgd.

Alle bijwerkingen van Agen zijn ingedeeld naar frequentie. De meest voorkomende bijwerkingen zijn reacties van het zenuwstelsel met slaperigheid, duizeligheid en hoofdpijn. Vanuit het vaatstelsel komen opvliegers en zwelling van de scheenbenen voor, en het spijsverteringsstelsel kan reageren met buikpijn en misselijkheid.

Verder, en minder vaak, is er sprake van slapeloosheid, veranderingen in de psycho-emotionele toestand, flauwvallen, slechtziendheid, oorsuizen, een verhoogde hartslag, hypotensie, braken en spijsverterings- en darmklachten. Vanuit het bewegingsapparaat is pijn in de gewrichten, spieren en de lumbosacrale wervelkolom mogelijk.

Zeer zelden worden veranderingen in het bloedbeeld, allergische reacties, geleidings- en ritmestoornissen van het hart, kortademigheid, hoesten, hepatitis, pancreatitis, nycturie, frequent urineren en gewichtsschommelingen waargenomen.

[ 17 ]

Overdose

Overdosering kan optreden wanneer de dagelijkse dosering amlodipine wordt overschreden, wanneer gedurende lange tijd een ontoereikende dosering van het geneesmiddel wordt ingenomen of wanneer er gelijktijdig een lever- of nierziekte bestaat, waardoor het metabolisme en de uitscheiding van amlodipine afnemen en de daaruit voortvloeiende geleidelijke accumulatie.

Overdosering met Agen kan leiden tot overmatige ontspanning en verwijding van perifere bloedvaten en mogelijke reflexversnelling van de hartslag. Bij gebruik van het geneesmiddel in hoge doses zijn gevallen van langdurige bloeddrukdaling gemeld, in sommige gevallen met het ontwikkelen van shock, wat tot de dood heeft geleid.

Indien symptomen van overdosering optreden, dient de behandeling onmiddellijk te worden gestart. Dit omvat cardiovasculaire ondersteuning met continue registratie van de vitale functies van het hart en het ademhalingsstelsel. De persoon dient in rugligging te liggen met het voeteneinde van het bed omhoog. Verplichte criteria voor het beoordelen van de aandoening zijn het circulerende bloedvolume en de hoeveelheid uitgescheiden urine (diurese).

Het gebruik van vasoconstrictoren heeft ook een positief effect, wat zich uit in het herstel van de vaattonus en de bloeddruk. Het gebruik ervan wordt alleen aanbevolen als er geen contra-indicaties zijn.

Intraveneus toegediend calciumgluconaat gaat de blokkade van calciumkanalen tegen, waardoor het effect van amlodipine afneemt. Het effect van een maagspoeling kan alleen worden bereikt als deze binnen twee uur na inname van Agen wordt gebruikt.

Interacties met andere geneesmiddelen

Interactie van Agen met andere geneesmiddelen, zoals thiazidediuretica, centraal werkende geneesmiddelen, ACE-remmers, alfa- en bètablokkers, langwerkende nitraten, sublinguale nitroglycerine, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, orale hypoglycemische geneesmiddelen en antibiotica, is mogelijk.

Gelijktijdig gebruik van amlodipine met proteaseremmers, antischimmelmiddelen, macroliden, diltiazem of verapomil kan de blootstelling aan Agen verhogen. Hierdoor kan het klinische effect van het geneesmiddel de verwachtingen overtreffen en is dosisaanpassing noodzakelijk.

Medicijnen als rifampicine en Sint Janskruid kunnen de ophoping van amlodipine in het bloed verminderen, waardoor het therapeutische effect niet bereikt wordt.

Het toedienen van detrolen als infuus kan leiden tot hyperkaliëmie met als gevolg ventrikelfibrilleren en vasculaire collaps.

De interactie van Agen met andere geneesmiddelen met een bloeddrukverlagend effect leidt tot versterking van elkaars werking. Wat betreft cholesterolverlagende geneesmiddelen, digoxine, ciclosporine, alcohol en anticoagulantia, heeft amlodipine geen effect op deze geneesmiddelen.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Opslag condities

De opslagcondities voor Agen omvatten het bewaren van het medicijn op een plek met een bepaalde temperatuur en vochtigheidsgraad, en zonder blootstelling aan direct zonlicht.

De bewaartemperatuur voor amlodipine mag daarom niet hoger zijn dan 25 graden Celsius. Indien niet aan de aanbevolen waarden wordt voldaan, kan amlodipine zijn medicinale eigenschappen voortijdig verliezen.

Bovendien kan de structuur van het medicijn verstoord raken en kunnen er volledig onbekende effecten optreden, die kunnen optreden na het innemen van de pil.

Agen is verpakt in 10 tabletten van 5 mg of 10 mg in één blister. Eén kartonnen verpakking bevat drie blisters.

De bewaarcondities voor Agen impliceren ook dat elke tablet in een aparte cel wordt bewaard zonder de integriteit ervan te schaden. Zodra het tabletpreparaat uit de cel is gehaald, dient het zo snel mogelijk te worden ingenomen. Het is niet toegestaan tabletten onbeschermd te bewaren. De vereiste bewaarcondities voor elk preparaat moeten gedurende de gehele aangegeven houdbaarheidsperiode in acht worden genomen.

[ 29 ]

Houdbaarheid

De vervaldatum is de periode vanaf de productiedatum van het geneesmiddel tot de datum van het laatste gebruik. De fabrikant vermeldt deze informatie op de buitenverpakking voor snelle toegang. Gedurende deze periode garandeert het farmaceutische bedrijf dat het geneesmiddel heeft geproduceerd, het therapeutisch effect na inname van een amlodipinetablet.

Deze therapeutische effecten zijn onderzocht en bevestigd en staan vermeld in de bijsluiter van het geneesmiddel. De vervaldatum geeft de veiligheid van het geneesmiddel aan, mits aan bepaalde bewaarvoorschriften voor amlodipine wordt voldaan en de buitenverpakking en elke tablet intact zijn.

De houdbaarheid van het antihypertensivum Agen met als hoofdbestanddeel amlodipine is 3 jaar vanaf de productiedatum. Na deze periode is het gebruik ervan ten strengste verboden, aangezien de effecten en bijwerkingen die kunnen optreden na inname van een amlodipinetablet onbekend zijn.

Agen heeft zijn effectiviteit bewezen, zowel in monotherapie als in de complexe behandeling van pathologische aandoeningen van het cardiovasculaire systeem. Bovendien is het medicijn, dankzij de tabletvorm en de aanwezigheid van een scheidingslijn, goed gedoseerd en wordt de gewenste dosis amlodipine gekozen.