Candesartan

Candesartan is een geneesmiddel uit de groep geneesmiddelen die worden gebruikt om de bloeddruk te reguleren en behoort tot de angiotensine II-antagonisten.

Andere handelsnamen: Advant, Candesartan-Lugal, Candensar, Kasark, Atakand, Khizart. Internationale niet-eigendomsnaam: Candesartan. Fabrikant: Getz Pharma Limited (Pakistan).

Indicaties Candesartan

Dit medicijn is bedoeld voor de behandeling van arteriële hypertensie. Candesartan kan ook worden gebruikt bij de complexe behandeling van chronisch hartfalen geassocieerd met systolische disfunctie van de linker hartkamer, wat leidt tot secundaire pulmonale veneuze hypertensie.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Vrijgaveformulier

Vrijgavevorm: witte vierkante tabletten van 8 en 16 mg.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmacodynamiek

Eenmaal in het lichaam wordt candesartan cilexetil, een onderdeel van het medicijn Candesartan, in de darm omgezet in actief candesartan, dat het renine-angiotensine-aldosteronsysteem beïnvloedt, dat de hoeveelheid circulerend bloed in het lichaam en de bloeddruk reguleert. Candesartan blokkeert selectief de angiotensinereceptoren (AT1-receptoren) van gladde spiercellen in de wanden van bloedvaten.

Deze receptoren nemen het hormoon angiotensine II niet meer waar, dat zorgt voor het proces van vasodilatatie - het verwijden en vernauwen van bloedvaten - en betrokken is bij de vorming van het arterieel hypertensiesyndroom en cardiovasculaire aandoeningen. Daarnaast stimuleert angiotensine II de synthese van het bijnierschorshormoon aldosteron, dat de water-zoutstofwisseling (het gehalte aan Na+- en K+-ionen in het bloed en de uitscheiding van kalium door de nieren) en de hemodynamiek reguleert.

Een afname van de activiteit van de AT1-receptoren leidt dus tot een afname van de totale perifere vaatweerstand, wat bepalend is voor het bloeddrukverlagende effect van Candesartan, wat zich uit in een normalisatie van de bloeddrukwaarden binnen 24-36 uur.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt candesartan opgenomen in het maag-darmkanaal en komt het in het bloed terecht. Meer dan 99% van de werkzame stof bindt zich aan plasma-eiwitten, waarbij de maximale plasmaconcentratie gemiddeld na 3,5 uur wordt waargenomen.

De absolute biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel bedraagt 15%, de halfwaardetijd bedraagt ongeveer 9 uur en 90% van de dosis is na drie dagen uit het lichaam verwijderd.

Niet meer dan 30% van het geneesmiddel wordt omgezet in levercellen; de gevormde metabolieten zijn farmacologisch passief. Candesartan accumuleert niet in het lichaam. Een derde van het geneesmiddel wordt via de nieren uitgescheiden met de urine, de rest (in onveranderde vorm) met de feces.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosering en toediening

Candesartan wordt oraal ingenomen, zowel voor als na de maaltijd. De standaarddosis voor hoge bloeddruk is 4 mg (éénmaal daags); om een normale bloeddruk te behouden - 8 mg per dag. De maximale dagelijkse dosis is 16 mg.

Bij chronisch hartfalen wordt eenmaal daags 4 mg Candesartan voorgeschreven.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Gebruik Candesartan tijdens zwangerschap

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding is gecontra-indiceerd.

Contra

Contra-indicaties voor het gebruik van Candesartan zijn:

• overgevoeligheid voor candesartan of andere stoffen die in het geneesmiddel voorkomen;
• Syndroom van Conn (primair hyperaldosteronisme) - verhoogde synthese van het bijnierschorshormoon aldosteron;
• ernstige vormen van leverfunctiestoornissen;
• cholestatisch syndroom (afname of stopzetting van de galafscheiding of stagnatie ervan in de lever).

Het gebruik van dit medicijn wordt afgeraden voor kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Bijwerkingen Candesartan

Bijwerkingen van het medicijn zijn onder meer hoofdpijn en duizeligheid, spier- en gewrichtspijn, misselijkheid, urticaria en jeuk, verschijnselen van het asthenisch syndroom, verhoogde hartslag, hyperhidrose (overmatig zweten), verhoogde kalium-, calcium- en natriumspiegels in het bloedserum, functionele stoornissen van de lever en nieren, verhoogde urinezuurspiegels in het bloed, agranulocytose, neutropenie of leukopenie.

Terwijl u Candesartan gebruikt, moet u voorzichtig zijn bij het besturen van een voertuig, omdat het medicijn aanvallen van zwakte en duizeligheid kan veroorzaken.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Overdose

Bij overdosering met candesartan kan een bloeddrukdaling optreden, met als gevolg de ontwikkeling van orthostatische hypotensie, duizeligheid en een verhoogde hartslag vanaf 90 slagen per minuut. De behandeling van overdosering is gericht op het herstellen en behouden van de normale werking van het cardiovasculaire systeem.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Farmacologische interactie van Candesartan met antihypertensiva uit andere groepen, en met diuretica, leidt tot een versterkt bloeddrukverlagend effect.

Candesartan verhoogt de concentratie van lithium in het bloedserum en vergroot het risico op het ontwikkelen van toxische reacties.

Bij gelijktijdig gebruik van Candesartan en leliepreparaten stijgt het lithiumgehalte in het bloedserum, wat leidt tot toxische reacties.

Bij gebruik van Candesartan in combinatie met ACE-remmers (angiotensine-converterend enzym) - Enalopril, Vazotec, Benazepril, Mavik, enz. - neemt het risico op bijwerkingen aanzienlijk toe, met name nierfunctiestoornissen en hyperkaliëmie.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Opslag condities

Bewaarcondities: op een donkere plaats, bij een temperatuur van maximaal +25-27°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Houdbaarheid

De houdbaarheid van het geneesmiddel bedraagt 3 jaar.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]