Afslankpillen met sibutramine: instructies en kuur

De verkoop van geneesmiddelen met dit actieve ingrediënt is momenteel tijdelijk opgeschort in de Europese Unie, Australië, de VS, Canada en Oekraïne. In Rusland zijn ze alleen verkrijgbaar op doktersrecept. Geen enkel verbod kan echter de consumentenvraag tegengaan; het kopen van geneesmiddelen met sibutramine zonder doktersrecept is geen probleem. Er is echter geen garantie dat u geen namaakgeneesmiddel ontvangt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indicaties sibutramine pillen voor gewichtsverlies

Deze medicijnen worden voorgeschreven in therapeutische complexe schema's voor gewichtsverlies in de volgende gevallen:

• primaire voedingsobesitas van graad II-III, wanneer de body mass index (BMI) hoger is dan 30-35 kg/m2 ^en andere behandelmethoden niet effectief zijn;
• de Body Mass Index van de patiënt bedraagt 27 kg/m2 ^of hoger als hij niet-insuline-afhankelijke diabetes, hyper- of hypoproteïnemie heeft.

[ 7 ]

Vrijgaveformulier

Capsules gedoseerd met 0,005, 0,01, 0,015 g actief ingrediënt.

Namen van dieetpillen die sibutramine bevatten

• originele geneesmiddelen Meridia en Reductil (Abbvie Deutschland GmbH & Co. voor Abbott Laboratories, Duitsland)
• generieke geneesmiddelen – Lindaxa (Zentiva, Tsjechië), Reduksin (Promomed, Rusland), Gold Line, Slimia, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimex (India), Obestafite, Sibutrex en Sibutrim (India-VK).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacodynamiek

Het actieve ingrediënt in deze afslankmedicijnen is het centraal werkende anorexiemiddel sibutramine. Het werkt door de eetlustcentra in de hersenen te beïnvloeden, waardoor de honger snel gestild wordt, het verzadigingsgevoel wordt geactiveerd en de hoeveelheid voedsel die geconsumeerd wordt, wordt verminderd zonder dat de patiënt er enige moeite voor hoeft te doen.

De overdracht van chemische signalen (bijvoorbeeld over verzadiging tijdens voedselinname) tussen neuronen in de hersenen begint met de afgifte van de neurotransmitters serotonine en noradrenaline in de intercellulaire ruimte (synaps), waar het signaal wordt ontvangen. Sibutraminemoleculen blokkeren de terugkeer van neurotransmitters naar de presynaptische cel. Hierdoor neemt de concentratie serotonine en noradrenaline in de synaps toe, wat de stimulatie van het neuron dat de impuls ontvangt, versterkt. Het verzadigingssignaal dringt intensiever door in de postsynaptische cellen, waardoor het lichaam geen grote hoeveelheden voedsel hoeft in te nemen. Bovendien verhoogt het medicijn de warmteproductie van het lichaam, wat metabolische processen stimuleert, wat de vetverbranding bevordert. Het vormt monodemethyl- en didemethylsibutramine - actieve metabolieten die zelf de heropname van vrijgekomen neurotransmitters (serotonine en noradrenaline) kunnen remmen, evenals het plezierhormoon dopamine, maar in veel mindere mate. Door deze werking bevordert sibutramine een snel en blijvend verzadigingsgevoel. De voedselinname wordt aanzienlijk verminderd, wat leidt tot snel gewichtsverlies.

De werkzame stof en de actieve metabolieten ervan zijn ongevoelig voor de afgifte van het enzym monoamineoxidase en de activering ervan, en interageren niet met neurotransmitters, waaronder catecholamines, serotonine, histamine, acetylcholine, glutaminezuur en benzodiazepinen. Ze onderdrukken de opname van serotoninereceptoren in membranen door bloedplaatjes en kunnen hun functies veranderen.

De vermindering van vetafzettingen met behulp van deze medicijnen gaat gepaard met een verhoging van het niveau van lipoproteïnen met hoge dichtheid ("goede" cholesterol) in het bloedserum tegen de achtergrond van een kwantitatieve vermindering van triacylglyceriden, totaal cholesterol ten koste van "slechte" cholesterol en urinezuur.

De meeste medicijnen met sibutramine zijn monodrugs. Reductil en Reduksin zijn echter complexe geneesmiddelen die naast het hoofdbestanddeel microkristallijne cellulose bevatten, een natuurlijk, niet-eetbaar product zonder bijwerkingen. Het heeft de eigenschap om op te zwellen onder invloed van vocht wanneer het in de maag wordt vastgehouden, wat een verzadigd gevoel geeft. In combinatie met sibutramine versterkt het de werking ervan. Microkristallijne cellulose kan niet alleen water absorberen, maar ook rottingsbacteriën, reinigt de darmen goed en voorkomt voedselvergiftiging.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmacokinetiek

Bij orale inname wordt het actieve bestanddeel snel geabsorbeerd uit het maag-darmkanaal (ongeveer 80%). Bij binnenkomst in de lever wordt sibutramine gemetaboliseerd tot monodemethyl- en didemethylsibutramine. De hoogste concentratie van het actieve bestanddeel wordt 72 minuten na inname van het geneesmiddel waargenomen, gedoseerd op 0,015 g, en de metabolieten worden drie tot vier uur waargenomen. Door de capsule met voedsel in te nemen, verlaagt de patiënt de hoogste concentratie van actieve metabolieten met een derde en neemt de tijd van de bepaling ervan met drie uur toe, zonder de totale concentratie en distributie te veranderen. Sibutramine (bijna volledig) en zijn metabolieten (> 90%) binden aan serumalbuminen en verspreiden zich snel in de lichaamsweefsels. De concentratie van werkzame stoffen in het bloedserum bereikt vier dagen na aanvang van de therapie een evenwicht en is tweemaal de serumconcentratie die na de eerste dosis is bepaald.

Inactieve gedemethyleerde metabolieten worden voornamelijk uitgescheiden via de urine, minder dan 1% via de feces. De halfwaardetijd van sibutramine is 66 minuten, die van de metabolieten (monodesmethyl- en didesmethylsibutramine) respectievelijk 14 en 16 uur.

[ 15 ], [ 16 ]

Dosering en toediening

Het medicijn wordt één keer 's ochtends ingenomen, ongeacht de voedselinname. De behandeling begint met één capsule van 0,01 g, die in zijn geheel wordt doorgeslikt en met voldoende water wordt ingenomen. Als het gewichtsverlies gedurende de eerste vier weken van de behandeling minder dan twee kilo bedraagt en goed wordt verdragen, wordt een hogere dagelijkse dosis van 0,015 g voorgeschreven. Als het gewicht in de daaropvolgende vier weken met minder dan twee kilo afneemt, wordt het medicijn stopgezet omdat het in dit geval niet effectief is, aangezien hogere doseringen niet worden aanbevolen.

De behandeling wordt gestopt in de volgende gevallen:

• wanneer de patiënt minder dan 5% van het oorspronkelijke gewicht verliest in een periode van drie maanden;
• wanneer het gewichtsverlies zich heeft gestabiliseerd op minder dan 5% van het oorspronkelijke gewicht;
• wanneer de patiënt, nadat hij al was afgevallen, opnieuw drie kilo of meer aankomt.

Een behandeling met dit medicijn kan maximaal twee jaar duren.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Gebruik sibutramine pillen voor gewichtsverlies tijdens zwangerschap

De resultaten van sibutraminetesten bij proefdieren geven aan dat deze werkzame stof de bevruchtingscapaciteit niet beïnvloedt. Wel werd bij de nakomelingen van proefkonijnen een teratogene werking van sibutramine op de foetus waargenomen. Er werden fysieke afwijkingen vastgesteld, zowel qua uiterlijk als qua skeletstructuur.

Geneesmiddelen die sibutramine bevatten, zijn verboden voor gebruik door zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven. Vrouwelijke patiënten in de vruchtbare leeftijd moeten gedurende de gehele behandeling en gedurende anderhalve maand na afloop van de behandeling met deze geneesmiddelen betrouwbare anticonceptie gebruiken.

Contra

• leeftijdsbeperkingen: niet voorgeschreven aan minderjarigen en personen ouder dan 65 jaar;
• secundaire obesitas veroorzaakt door ziekten van het endocriene en centrale zenuwstelsel, en andere organische oorzaken;
• eetstoornissen – boulimia, anorexia (huidig of in de voorgeschiedenis);
• psychische aandoeningen;
• gegeneraliseerde tic;
• stoornissen in de bloedsomloop in delen van de hersenen (huidig of in de voorgeschiedenis);
• giftig struma;
• myocardischemie (bestaande of in de voorgeschiedenis), tachyarrhythmie, chronische gedecompenseerde disfunctie van de hartspier;
• stoornissen in de bloedsomloop in de perifere vaten;
• ongecontroleerde hypertensie (bloeddruk boven 145 mm Hg);
• ernstige vormen van lever- en/of nierfunctiestoornissen;
• prostaatkanker met urineretentie;
• feochromocytoom
• middelenmisbruik en/of alcoholisme;
• gesloten kamerhoekglaucoom;
• hypolactasie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom;
• bekende sensibilisatie voor Sibutramine en/of andere bestanddelen van het geneesmiddel.

Het moet met extra voorzichtigheid worden voorgeschreven aan patiënten met een voorgeschiedenis van hypertensie, circulatiestoornissen, spierspasmen, coronaire hartziekte, epilepsie, lever- en/of nierfunctiestoornissen, galstenen, glaucoom, bloedingen, tics en patiënten die medicijnen gebruiken die de bloedstolling verstoren.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Bijwerkingen sibutramine pillen voor gewichtsverlies

Bijwerkingen traden meestal op in de eerste maand van de behandeling. Bij voortzetting van de behandeling namen de frequentie en intensiteit ervan na verloop van tijd af. De bijwerkingen waren over het algemeen omkeerbaar en verdwenen na stopzetting van de behandeling.

Volgens de resultaten van klinische postmarketingtests werden de volgende bijwerkingen van het gebruik van geneesmiddelen met sibutramine vaker dan in 10% van de gevallen waargenomen: constipatie, slapeloosheid, droge mond. Vaker dan in 1% van de gevallen, maar minder vaak dan in 10% van de gevallen, werden de volgende bijwerkingen waargenomen: tachyarrhythmie, hypertensie, atriumfibrilleren, vasodilatatie, misselijkheid, verergering van aambeien, hoofdpijn, flauwvallen, gevoelloosheid in de ledematen, angst, toegenomen zweten, smaakverandering.

Klinisch significante bijwerkingen die werden vastgesteld tijdens het testen van deze stof:

• het risico op een niet-fatale hartaanval, beroerte of hartstilstand bij patiënten die Sibutramine gebruiken, stijgt met 16% vergeleken met patiënten die een placebo gebruiken;
• sensibilisatiereacties van huiduitslag tot anafylaxie;
• verlaagd aantal bloedplaatjes en verminderde bloedplaatjesfunctie, auto-immuunschade aan de wanden van de bloedvaten;
• psychose, manie, suïcidale intenties en gedachten daarover, depressie;
• stuiptrekkingen, geheugenverlies op korte termijn, geheugenverlies;
• bij gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die serotonine vrijmaken, ontwikkelde zich het serotoninesyndroom;
• verlies van gezichtsscherpte;
• maagklachten, braken, gastro-intestinale bloedingen;
• haaruitval, huiduitslag, inclusief bloedingen;
• acute interstitiële nefritis, mesangiocapillaire glomerulonefritis, moeite met urineren;
• stoornissen in de ejaculatie en de menstruatiecyclus, anorgasmie, impotentie, baarmoederbloedingen.

Uit laboratoriumonderzoek bleek dat de leverenzymen verhoogd waren.

Na het stoppen met het medicijn werden af en toe hoofdpijn en een toegenomen eetlust waargenomen.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Overdose

Het innemen van hogere doses sibutramine dan aanbevolen verhoogt de kans op bijwerkingen en de ernst ervan. De effecten van overdosering zijn nog niet voldoende onderzocht en
er is geen specifiek tegengif.

Als onderdeel van de eerste hulp bij overdosering worden maagspoelingen en enterosorbentia voorgeschreven gedurende een uur na inname van een dosis die de aanbevolen hoeveelheid overschrijdt.

Het is noodzakelijk om de toestand van de patiënt 24 uur na inname van een overmatige hoeveelheid van het geneesmiddel te controleren. Indien er symptomen van bijwerkingen optreden, worden passende behandelingsmaatregelen genomen. De meest voorkomende gevolgen van een overdosis, verhoogde bloeddruk en een versnelde hartslag, worden verlicht met bètablokkers.
Het gebruik van een "kunstnier" in geval van een overdosis is niet aangewezen, aangezien, zoals studies aantonen, de metabole producten van sibutramine praktisch niet worden geëlimineerd door hemodialyse.

[ 26 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Niet gebruiken in combinatie met:

• met andere geneesmiddelen die psychische aandoeningen verlichten of die bedoeld zijn voor patiënten met voedingsobesitas, die een centrale werking hebben;
• met geneesmiddelen die de enzymatische activiteit van monoamineoxidase remmen (er moet een interval van ten minste twee weken zitten tussen het innemen van geneesmiddelen die sibutramine en monoamineoxidaseremmers bevatten);
• met medicijnen die de aanmaak van serotonine stimuleren en de heropname ervan onderdrukken;
• met geneesmiddelen die levermicrosomale enzymen inactiveren;
• met medicijnen die de hartslag kunnen versnellen, de bloeddruk kunnen verhogen en het sympathische zenuwstelsel kunnen stimuleren.

Preparaten die sibutramine bevatten, hebben geen invloed op de farmacodynamiek van orale anticonceptiva.

Er moet rekening mee gehouden worden dat sibutramine en alcohol niet samengaan.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Opslag condities

De bewaarcondities voor geneesmiddelen op basis van sibutramine verschillen niet van die voor de meeste andere geneesmiddelen. De bewaartemperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C. Het geneesmiddel mag niet uit de originele verpakking worden gehaald en op een voor kleine kinderen toegankelijke plaats worden bewaard.

[ 30 ]

Houdbaarheid

Houdbaarheid: maximaal drie jaar

[ 31 ]

Beoordelingen

Reviews van afslankproducten met sibutramine zijn vaak negatief. Er zijn veel klachten over bijwerkingen op het zenuwstelsel en de psyche, waardoor velen stoppen met de behandeling. Bovendien lukt het niet iedereen om van de ongewenste effecten van het gebruik af te komen. Afgaande op de reviews zijn deze effecten niet altijd omkeerbaar. In veel reviews melden mensen dat ze spijt hebben van hun beslissing om dit medicijn te gebruiken.

Er zijn echter veel beoordelingen die ronduit positief zijn en de hoge effectiviteit van deze stof benadrukken. Behalve een droge mond worden er geen andere bijwerkingen genoemd.

Artsen spreken nogal terughoudend over het medicijn. Ze benadrukken de grote effectiviteit van Sibutramine en de noodzaak om de regels voor het gebruik ervan te volgen. Ook wijzen ze op het gevaar van zelfmedicatie, aangezien het medicijn ernstige bijwerkingen veroorzaakt.